Ciprolen, comprimate filmate, 500 mg

Compoziţie

Compoziţie

Un comprimat filmat conţine ciprofloxacină 500 mg sub formă de clorhidrat de ciprofloxacină şi excipienţi: nucleu – celuloză microcristalină, amidon de porumb, polividonă K 30, stearat de magneziu, talc, dioxid de siliciu coloidal, amidonglicolat de sodiu; film – hipromeloză, macrogol 6000, dioxid de titan (E 171).

Grupa farmacoterapeutică: antiinfecţioase de uz sistemic, antibiotice de uz sistemic, chinolone antibacteriene, fluorochinolone.

Indicaţii şi contraindicaţii

Indicaţii terapeutice

Infecţii complicate sau necomplicate determinate de microorganisme sensibile la ciprofloxacină, cum sunt:

• infecţii ale aparatului respirator: pneumonii (cu excepţia pneumoniei pneumococice), bronşite acute şi cronice, bronşiectazii, acutizări ale fibrozei chistice (în special cu P. aeruginosa);
• infecţii ORL: otite medii acute, sinuzite (în special cele determinate de microorganisme Gram-negativ incluzând Pseudomonas sau Staphylococcus), mastoidite după infecţii cu germeni Gram-negativ (P. aeruginosa);
• infecţii oculare;
• infecţii renale şi ale tractului urinar: infecţii complicate şi necomplicate ale căilor urinare superioare şi inferioare;
• infecţii genitale: anexită, gonoree, prostatită;
• infecţii ale organelor pelvine: infecţii ginecologice (salpingite, endometrite), sindrom inflamator pelvin;
• infecţii abdominale şi ale căilor hepato-biliare: peritonită, abcese intra-abdominale, colecistită, colangită;
• diaree infecţioasă determinată de Campylobacter jejuni, Yersinia enterocolitica, Salmonella sp, Shigella sp;
• infecţii osteo-articulare: osteomielită, artrită septică;
• infecţii ale pielii şi tesuturilor moi: răni şi ulcere infectate, abcese, celulită, infecţii ale conductului auditiv extern, arsuri infectate;
• infecţii sistemice severe (în asociere cu alte antibiotice): septicemie, infecţii la pacienţii neutropenici şi la cei aflaţi în tratament cu medicamente imunosupresoare;
• profilaxia infecţiilor la pacienţii imunodeprimaţi.

Contraindicaţii

Hipersensibilitate la ciprofloxacină, la alte chinolone sau la oricare dintre excipienţii produsului.

Antecedente de tendinopatie la administrarea de fluorochinolone.

Sarcină şi alăptare.

Copii şi adolescenţi aflaţi în perioada de creştere (5-17 ani), cu excepţia tratamentului exacerbărilor pulmonare la pacienţii cu fibroză chistică.

Copii cu vârsta sub 6 ani, datorită formei farmaceutice.

Precauţii

În timpul tratamentului cu ciprofloxacină, pacienţii cu pH urinar alcalin sau neutru prezintă risc de cristalurie. Se recomandă hidratare corespunzătoare înaintea şi în timpul tratamentului cu ciprofloxacină.

Deoarece ciprofloxacina poate determina reacţii de fotosensibilizare, pacienţii aflaţi sub tratament cu ciprofloxacină trebuie să evite expunerea directă şi în exces la razele solare sau ultraviolete. Dacă apar reacţii de fotosensibilizare, se recomandă întreruperea tratamentului.

Colita pseudomembranoasă este o formă particulară de enterocolită care poate să apară în timpul tratamentului cu antibiotice (în cele mai multe cazuri datorită infecţiei cu Clostridium dificile). Dacă în timpul tratamentului cu ciprofloxacină sau după acesta apare o diaree severă şi persistentă, administrarea ciprofloxacinei trebuie întreruptă imediat şi trebuie administrat un tratament adecvat.

Tendinita şi/sau ruptura tendoanelor (mai ales la nivelul tendonului lui Achile) au fost rareori observate în timpul tratamentului cu antibiotice din clasa chinolonelor. Aceste reacţii au fost observate în special la pacienţii vârstnici şi la cei trataţi cu glucocorticoizi. La apariţia semnelor de tendinită (durere, inflamaţie), administrarea ciprofloxacinei trebuie întreruptă; se recomandă evitarea efortului fizic şi efectuarea unui consult medical.

Deoarece ciprofloxacina are o oarecare activitate asupra Mycobacterium tuberculosis, în timpul tratamentului cu ciprofloxacină pot să apară culturi fals negative.

În timpul tratamentului cu ciprofloxacină pot să apară rezistenţă încrucişată la antibiotice sau selectarea de suşe rezistente, în special în timpul tratamentului de lungă durată şi/sau infecţiilor nosocomiale, mai ales pentru stafilococ şi pseudomonas.

Interacţiuni şi atenţionări speciale

Interacţiuni

Antiacide (săruri, oxizi, hidroxizi de magneziu, aluminiu şi calciu), săruri de fier, săruri de zinc, sucralfat, soluţii orale nutritive, produse lactate: scad absorbţia intestinală a ciprofloxacinei administrate concomitent. Se recomandă administrarea ciprofloxacinei cu cel puţin 1-2 ore înainte sau la cel puţin 4 ore după produsele mai sus menţionate. Această restricţie nu se aplică la grupa antiacidelor care blochează receptorii H2.

Derivaţi xantinici:

Administrarea concomitentă de ciprofloxacină şi teofilină poate creşte concentraţia plasmatică a teofilinei şi poate intensifica reacţiile adverse ale acesteia. Se recomandă monitorizarea concentraţiei plasmatice a teofilinei şi ajustarea corespunzătoare a dozei de teofilină.

Ciprofloxacina creşte concentraţia plasmatică a cafeinei prin scăderea metabolizării hepatice a alcaloidului.

Antiinflamatoare nesteroidiene (AINS):

Administrarea concomitentă a unor doze foarte mari de ciprofloxacină şi unele medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) (dar nu     acidul acetilsalicilic) poate determina convulsii.

Ciclosporină:

Administrarea concomitentă de ciprofloxacină şi ciclosporină determină creşterea tranzitorie a concentraţiei plasmatice a creatininei. De aceea, este necesar controlul repetat al creatininemiei la aceşti pacienţi (de două ori pe săptămână).

Warfarină:

Administrarea concomitentă a ciprofloxacinei şi warfarinei poate determina creşterea efectului anticoagulant al warfarinei. Se recomandă monitorizarea timpului de protrombină şi al INR-ului. De asemenea, se recomandă ajustarea dozei de anticoagulant oral în timpul tratamentului cu ciprofloxacină şi după întreruperea acestuia.

Glibenclamidă:

Administrarea concomitentă a ciprofloxacinei şi glibenclamidei poate creşte efectele glibenclamidei, cu risc de apariţie a hipoglicemiei.

Probenicid:

Probenicidul inhibă excreţia renală a ciprofloxacinei determinând creşterea concentraţiei plasmatice a acesteia.

Metoclopramidă:

Metoclopramida accelerează absorbţia ciprofloxacinei. De aceea, concentraţia plasmatică maximă a ciprofloxacinei se realizează mai repede. Biodisponibilitatea ciclofosfamidei nu este afectată.

Mexiletină:

Administrarea concomitentă de ciprofloxacină şi mexiletină poate creşte concentraţia plasmatică a mexiletinei.

Fenitoină:

Administrarea concomitentă de ciprofloxacină şi fenitoină poate determina creşterea sau scăderea concentraţiei plasmatice a fenitoinei. Se recomandă monitorizarea concentraţiei plasmatice a fenitoinei.

Ropinirol:

Administrarea concomitentă de ciprofloxacină şi ropinirol creşte concentraţia plasmatică a ropinirolului, cu posibila intensificare a reacţiilor adverse. Se recomandă ajustarea dozei de ropinirol în timpul şi după întreruperea tratamentului cu ciprofloxacină.

Didanozină:

Didanozina scade absorbţia intestinală a fluorochinolonelor prin creşterea pH-ului gastric.

Medicaţie preoperatorie:

Se recomandă ca medicamentele pentru premedicaţie din clasa opioidelor (de exemplu papaverină) sau cele din aceeaşi clasă, utilizate ca anticolinergice (de exemplu atropină sau hioscină) să nu fie administrate concomitent cu ciprofloxacin^ deoarece concentraţia plasmatică a acesteia scade. Administrarea concomitentă de ciprofloxacină şi medicamente pentru premedicaţie din clasa benzodiazepinelor nu afectează concentraţia plasmatică a ciprofloxacinei. Totuşi, deoarece pe perioada administrării simultane a diazepamului şi a ciprofloxacinei s-a înregistrat un clearance scăzut al diazepamului, cu un timp de înjumătăţire plasmatică prelungit, şi într-un caz izolat cu medazepam, se recomandă o supraveghere atentă a terapiei cu benzodiazepine.

Atenţionări speciale

La pacienţii cu epilepsie sau factori predispozanţi la apariţia convulsiilor (de exemplu scăderea pragului convulsivant, convulsii în antecedente, insuficienţă circulatorie cerebrală, modificări structurale cerebrale sau atac cerebral, tulburări psihiatrice) ciprofloxacina trebuie administrată numai după evaluarea atentă a raportului beneficiu terapeutic/risc potenţial, deoarece reacţiile adverse asupra SNC (sistemului nervos central) cresc riscul potenţial la această categorie de pacienţi.

Ciprofloxacina trebuie utilizată cu prudenţă la pacienţii cu miastenie gravis.

La pacienţii cu insuficienţă renală, se recomandă scăderea dozei sau creşterea intervalului dintre administrări.

Se recomandă prudenţă la pacienţii cu insuficienţă hepatică severă.

Deoarece pacienţii cu antecedente familiale sau deficit de glucozo-6-fosfat-dehidrogenază sunt predispuşi la reacţii hemolitice, se recomandă prudenţă la administrarea chinolonelor la aceşti pacienţi.

Copii

La copii şi adolescenţi, trebuie avut în vedere riscul toxic al ciprofloxacinei la nivelul articulaţiilor mari, cu posibilitatea apariţiei unor artropatii grave. Dacă în timpul tratamentului cu ciprofloxacină apar dureri la nivelul articulaţiilor, se recomandă întreruperea tratamentului, punerea în repaus a articulaţiei afectate şi efectuarea unui consult medical.

Sarcina şi alăptarea

Administrarea ciprofloxacinei în timpul sarcinii este contraindicată, deoarece s-a demonstrat că la animalele imature determină artropatii.

Administrarea la mamele care alăptează este contraindicată, deoarece chinolonele administrate în doze terapeutice se elimină în laptele matern, în cantităţi care pot afecta sugarul. Dacă tratamentul cu ciprofloxacină este absolut necesar, se recomandă întreruperea alăptării.

Capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje

Ciprofloxacina poate modifica vigilenţa (determină manifestări neurologice) într-o măsură care să afecteze capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Aceasta se produce într-o mare măsură la începutul tratamentului, când se creşte doza, când se schimbă medicaţia, precum şi în asociere cu alcoolul etilic.

Doze şi mod de administrare

Doza de ciprofloxacină se ajustează în funcţie de severitatea şi tipul infecţiei, de sensibilitatea microorganismului etiologic, de vârsta şi funcţia renală a pacientului. Dozele recomandate sunt:

Adulţi:

• infecţii ale aparatului respirator: V – 1 comprimat filmat Ciprolen 500 mg (250 – 500 mg ciprofloxacină) de 2 ori pe zi;
• infecţii urinare:
• acute, necomplicate: H comprimat filmat Ciprolen 500 mg (125 mg ciprofloxacină) de 2 ori pe zi sau V comprimat filmat Ciprolen 500 mg (250 mg ciprofloxacină) de 1 – 2 ori pe zi;
• cistită, la femei: o doză unică de V comprimat filmat Ciprolen 500 mg (250 mg ciprofloxacină);
• complicate: V – 1 comprimat filmat Ciprolen 500 mg (250 – 500 mg ciprofloxacină) de 2 ori pe zi;
• gonoree :
• extragenitală: ^XA comprimat filmat Ciprolen 500 mg (125 mg ciprofloxacină) de 2 ori pe zi;
• acută, necomplicată: o doză unică de V comprimat filmat Ciprolen 500 mg (250 mg ciprofloxacină) sau un comprimat filmat Ciprolen 500 mg (500 mg ciprofloxacină);
• diaree: un comprimat filmat Ciprolen 500 mg (500 mg ciprofloxacină) de 1- 2 ori pe zi;
• alte infecţii: un comprimat filmat Ciprolen 500 mg (500 mg ciprofloxacină) de 2 ori pe zi;
• infecţii deosebit de grave (mai ales infecţii cu Pseudomonas, Staphylococcus sau Streptococcus): pneumomii streptococice, infecţii recurente la pacienţii cu fibroză chistică, infecţii osoase şi articulare, septicemie, peritonită: 1 ^ comprimat filmat Ciprolen 500 mg (750 mg ciprofloxacină) de 2 ori pe zi.

Vârstnici:

La pacienţii vârstnici, dozele trebuie scăzute în funcţie de severitatea infecţiei şi clearance- ul creatininei. În general, se administrează jumătate din doza zilnică recomandată. Se recomandă administrarea dozei minime eficace.

Insuficienţă renală :

• în cazul în care clearance-ul creatininei este cuprins între 31 – 60 ml/min/1,73 m² sau concentraţia plasmatică a creatininei este de 1,4 – 1,9 mg/100 ml se administrează doza uzuală în priză zilnică unică sau în două prize zilnice. Doza maximă recomandată este de 2 comprimate filmate Ciprolen 500 mg (1000 mg ciprofloxacină);
• în cazul în care clearance-ul creatininei este mai mic de 30 ml/min/1,73 m² sau concentraţia plasmatică a creatininei este egală sau mai mare de 2 mg/100 ml, doza maximă recomandată este de un comprimat filmat Ciprolen 500 mg (500 mg ciprofloxacină) pe zi;
• la pacienţii care necesită hemodializă, doza maximă recomandată este de un comprimat filmat Ciprolen 500 mg (500 mg ciprofloxacină) pe zi. Deoarece pierderile de ciprofloxacină în timpul dializei sunt mici, nu este necesară administrarea suplimentară de ciprofloxacină după hemodializă.

Insuficienţă hepatică: nu este necesară ajustarea dozei.

Insuficienţă renală şi insuficienţă hepatică: ajustarea dozei se face ca în cazul insuficienţei renale.

Copii şi adolescenţi:

În cazul infecţiilor cu P. aeruginosa la copiii cu fibroză chistică (mucoviscidoză), doza recomandată este de 15 – 20 mg ciprofloxacină/kg de 2 ori pe zi (maxim 1500 mg ciprofloxacină pe zi). Durata tratamentului nu trebuie să depăşească 14 zile.

Durata tratamentului depinde de severitatea infecţiei, evoluţia clinică şi rezultatele investigaţiilor de laborator. Tratamentul iniţiat cu soluţie perfuzabilă poate fi continuat cu comprimate de îndată ce starea clinică a pacientului permite aceasta.

Duata medie a tratamentului oral este:

• o zi în caz de cistită sau gonoree acută, necomplicată;
• până la 7 zile în infecţiile renale, ale căilor urinare şi cavităţii abdominale;
• întreaga perioadă a fazei neutropenice la pacienţii imunodeprimaţi;
• 4 – 6 săptămâni sau mai mult în prostatita cronică şi osteomielită (maximum 2 luni în osteomielită);
• 5 – 7 zile în caz de diaree infecţioasă, uneori până la 14 zile;
• 7 – 14 zile în celelalte infecţii;
• minimum 10 zile în infecţiile streptococice (datorită riscului complicaţiilor tardive);
• minimum 10 zile în infecţiile produse de Chlamydia.

Reacţii adverse şi supradozaj

Reacţii adverse

Cele mai frecvente reacţii adverse raportate implică tractul gastro-intestinal şi sistemul nervos central.

S-au raportat următoarele reacţii adverse:

Tract gastro-intestinal: greaţă, diaree, vărsături, dureri abdominale, distensie abdominală, flatulenţă, anorexie, colita pseudomembranoasă. Rar, pot să apară creşteri ale transaminazelor, fosfatazelor alcaline, bilirubinei; foarte rar: hepatită.

Sistem nevos central: ameţeli, cefalee, oboseală, anxietate, tremor, confuzie, insomnii, parestezii, transpiraţii, ataxie, crize convulsive, creşterea presiunii intracraniene, coşmaruri, lipsă de concentrare, depresie, halucinaţii.

Organe senzoriale: disgeuzie şi disosmie până la pierderea simţului mirosului, care în mod normal dispar la întreruperea terapiei, afectarea vederii (de exemplu diplopie, cromatopsie), tinitus, piederea tranzitorie a auzului (în special la frecvenţe înalte).

Reacţii de hipersensibilitate: erupţie eritematoasă maculopapuloasă (urticarie); rar: fotosensibilizare (în acest caz, tratamentul cu ciprofloxacină trebuie întrerupt), purpură vasculară; excepţional: eritem polimorf, sindrom Stevens Johnson, sindrom Lyell, edem Quincke şi şoc anafilactic.

Aparat cardiovascular: palpitaţii, foarte rar: edem periferic, senzaţie de căldură, migrene, lipotimii, tahicardie.

Aparat renal: au fost raportate cazuri de insuficienţă renală acută reversibilă, prin nefropatie tubulointerstiţială, în special la pacienţii vârstnici.

Aparat locomotor: artralgii şi edeme articulare, foarte rar: dureri musculare, inflamaţii ale tendoanelor şi sinovialei (tenosinovite). În cazuri izolate, tendinită şi ruptura tendonului (de exemplu tendonul lui Achile) pot să apară în timpul tratamentului cu fluorochinolone. Aceste reacţii au fost observate predominant la pacienţii care au fost trataţi cu glucocorticoizi, sistemic. Dacă este suspectată tendinita, tratamentul cu ciprofloxacină trebuie întrerupt imediat, efortul fizic evitat şi dacă este necesar, trebuie iniţiat tratamentul medical.

Sânge: eozinofilie, leucocitopenie, granulocitopenie, trombocitopenie; foarte rar: leucocitoză, trombocitoză, anemie hemolitică, pancitopenie, agranulocitoză, alterarea valorilor timpului de protrombină.

Influenţarea valorilor de laborator/sedimentului urinar

Pacienţii (în special cei cu afecţiuni hepatice preexistente) pot avea o creştere tranzitorie a transaminazelor şi a fosfatazei alcaline sau chiar icter colestatic; pot să apară creşteri tranzitorii ale concentraţiilor plasmatice ale ureei, creatininei sau bilirubinei.

În cazuri izolate: hiperglicemie, cristalurie sau hematurie.

Tratamentele îndelungate şi repetate cu ciprofloxacină pot determina suprainfecţii cu bacterii rezistente sau fungi.

Pacienţii vârstnici au un risc mai mare de apariţie a reacţiilor adverse.

Supradozaj

În cazul unui supradozaj acut pe cale orală, a fost raportată în unele cazuri, toxicitate renală reversibilă. De aceea, în afara măsurilor de urgenţă obişnuite, se recomandă monitorizarea funcţiei renale şi administrarea de antiacide, conţinând calciu şi magneziu, care scad absorbţia ciprofloxacinei.

Prin hemodializă şi dializă peritoneală doar o cantitate mică de ciprofloxacină (<10%) se elimină din organism. Pentru a minimaliza riscul cristaluriei, trebuie menţinută o hidratare adecvată.

Alte informaţii

Păstrare

A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj. A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original. A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

Ambalaj

Cutie cu un blister din PVC/Al a 10 comprimate filmate.

Producător

A C. HELCOR S.R.L., Baia Mare, România

Deţinătorul Autorizaţiei de punere de piaţă

AC. HELCOR SRL.

Str. Dr. Victor Babeş Nr. 50, Baia Mare, România

Data ultimei verificări a prospectului Iunie 2005