ESMERON 10 mg/ml soluţie injectabilă

Ce conţine Esmeron

-Substanţa activă este bromura de rocuroniu. Fiecare mililitru soluţie injectabilă conţine bromură de rocuroniu 10 mg.

-Celelalte componente sunt: acetat de sodiu, clorură de sodiu, acid acetic glacial, apă pentru preparate injectabile

Cum arată Esmeron şi conţinutul ambalajului

Esmeron se prezintă sub formă de soluţie injectabilă de culoare slab gălbui/maroniu.

Esmeron este disponibil în

•          Cutie cu 10 flacoane a câte 2,5 ml soluţie injectabilă

•          Cutie cu 10 flacoane a câte 5 ml soluţie injectabilă

•          Cutie cu 10 flacoane a câte 10 ml soluţie injectabilă

Deţinătorul autorizaţiei de punere pe piaţă

N.V. Organon

Kloosternstraat 6, 5340 BH, Oss, Olanda

Producători

N.V. ORGANON

Kloosterstraat 6 5349 AB, Oss, Olanda

SCHERING-PLOUGH Lieu-dit Saint-Charles 60590 Eragny-sur-Epte, Franţa

ORGANON (IRELAND) Ltd. Drynam Road

Swords ,Co. Dublin, Irlanda

Acest prospect a fost aprobat în Noiembrie 2010.

Următoarele informaţii sunt destinate numai medicilor şi personalului medical

Doze

Similar altor medicamente blocante neuromusculare, dozele de Esmeron trebuie individualizate, pentru fiecare pacient în parte. Pentru determinarea dozei trebuie să se ţină cont de: metoda de anestezie şi durata prevazută pentru intervenţia chirurgicală, metoda de sedare şi durata prevăzută pentru ventilaţia mecanică, interacţiunile posibile cu alte medicamente administrate concomitent, precum şi de starea pacientului.

Este recomandată utilizarea unei tehnici adecvate de monitorizare neuromusculară pentru a evalua gradul de bloc neuromuscular şi dispariţia efectului relaxant.

Anestezicele inhalatorii potenţează efectele blocante neuromusculare ale Esmeron. Această potenţare devine semnificativă clinic în cursul anesteziei, atunci cînd anestezicele volatile ating concentraţia tisulară necesară pentru aceasta interacţiune. Ca urmare, este necesară ajustarea dozelor de Esmeron, prin administrarea unor doze de întreţinere mai mici, la intervale de timp mai mari sau diminuând viteza de perfuzare a Esmeron în timpul intervenţiilor chirurgicale prelungite (cu durata de peste o oră) în cadrul cărora se utilizează anestezie inhalatorie.

La pacienţii adulţi, în intervenţiile chirurgicale de durată scurtă, medie sau lungă şi în terapia intensivă pot fi utilizate următoarele recomandări de doze pentru intubaţie traheală şi relaxare musculară.

Proceduri chirurgicale Intubaţie traheală

Doza standard pentru intubaţie în timpul unei anestezii de rutină este de 0,6 mg bromură de rocuroniu/kg, după administrarea căreia, în majoritatea cazurilor, condiţiile corespunzătoare de intubaţie sunt asigurate în aproximativ 60 de secunde. Pentru facilitarea intubaţiei traheale în cadrul fazei de inducţie rapidă a anesteziei se recomandă administrarea unei doze de 1 mg bromură de rocuroniu/kg, care va asigura, în majoritatea cazurilor, condiţii corespunzatoare de intubaţie în maximum 60 de secunde. Dacă în cadrul fazei de inducţie rapidă a anesteziei se va administra o doza de 0,6 mg bromură de rocuroniu/kg, se recomandă efectuarea intubării la 90 secunde după administrare.

În cazul operaţiilor cezariene, Esmeron poate fi utilizat în cadrul secvenţei rapide de inducere a anesteziei, cu condiţia ca eventualele dificultăţi de intubare să fie anticipate şi să fie administrată o doză suficientă de anestezic sau după ce a fost facilitată intubaţia, prin administrarea de suxametoniu. Utilizarea unei doze de 0,6 mg/kg Esmeron s-a dovedit a fi sigură la gravidele la care se efectuează o intervenţie cezariană. Totuşi, utilizarea unei doze de 0,6 mg/kg Esmeron poate să nu determine condiţiile adecvate intubării în decurs de 90 de secunde după administrare.

Doze mari

Dacă există motive pentru alegerea de doze mai mari la anumiţi pacienţi, nu există nicio dovadă din studiile clinice cu privire la faptul că utilizarea unor doze iniţiale de până la 2 mg bromură de rocuroniu/kg în timpul operaţiilor chirurgicale a fost asociată reacţii adverse cardiovasculare cu o frecvenţă crescută sau mai severe. Utilizarea acestor doze mari de bromură de rocuroniu a scăzut timpul de instalare şi a crescut durata de acţiune.

Doze de întreţinere

Doza de întreţinere recomandată este de 0,15 mg bromură de rocuroniu/kg; în cazul anesteziei inhalatorii prelungite, este recomandat să se reducă doza de bromură de rocuroniu la 0,075-0,1 mg/kg. Este de preferat ca aceste doze de întreţinere să se administreze atunci când amplitudinea răspunsului muscular la stimularea unică a revenit la 25% din cea a stimulării unice de control sau când sunt prezente 2-3 răspunsuri la un grup de patru stimulări.

Perfuzia continuă

Daca bromura de rocuroniu este administrată în perfuzie continuă, se recomandă administrarea unei doze de încărcare de 0,6 mg bromură de rocuroniu/kg, iar când blocul neuromuscular începe să diminue, să se iniţieze administrarea în perfuzie. Viteza de perfuzare trebuie ajustată astfel încât să se menţină o amplitudine a răspunsului la stimulare unică de 10% din cea a stimulării unice de control sau să fie prezente 1-2 răspunsuri la un grup de patru stimulări. La adulţii la care s-a utilizat anestezie intravenoasă, viteza de perfuzare necesară pentru a menţine blocul neuromuscular la aceste valori variază între 0,3-0,6 mg/kg şi oră, iar la cei la care s-a efectuat anestezie inhalatorie viteza de perfuzare variază între 0,3-0,4 mg/kg şi oră. Datorită variabilităţii dozelor necesare, de la un pacient la altul, precum şi în funcţie de metoda de anestezie utilizată, este recomandată monitorizarea continuă a blocul neuromuscular.

Copii şi adolescenţi

La nou-născuţii la termen (0-28 zile ), sugari (28 de zile – 23 de luni), copii (2 – 11 ani) şi adolescenţi (12 – 18 ani), dozele recomandate pentru intubaţie în anestezia de rutină şi dozele de întreţinere sunt similare cu cele recomandate la adulţi.

În cazul administrării sub formă de perfuzia continuă, cu excepţia copiilor cu vârsta sub 11 ani, viteza de perfuzare este aceeaşi ca la adulţi. La copii, pot fi necesare viteze mai mari de perfuzare. La copii, sunt recomandate aceleaşi viteze de perfuzare iniţiale ca şi la adulţi, dar dozele trebuie ajustate în timpul procedurii, pentru menţinerea amplitudinii răspunsului muscular la stimularea unică la 10% din cea a stimulării unice de control sau menţinerea a 1-2 răspunsuri la un grup de patru stimulări.

Experienţa cu bromură de rocuroniu în timpul fazei de inducţie rapidă a anesteziei la copii şi adolescenţi este limitată. Ca urmare, bromura de rocuroniu nu este recomandată pentru facilitarea condiţiilor de intubare traheală în timpul fazei de inducţie rapidă a anesteziei la aceste grupe de vârstă.

Vârstnici, pacienţi cu boli hepatice şi/sau ale căilor biliare şi/sau insuficienţă renală Doza standard pentru intubaţie în cazul vârstnicilor şi pacienţilor cu boli hepatice şi/sau ale căilor biliare şi/sau insuficienţă renală în timpul unei anestezii de rutină este de 0,6 mg bromură de rocuroniu/kg. În cadrul fazei de inducţie rapidă a anesteziei, la pacienţii la care se aşteaptă o acţiune prelungită, trebuie avută în vedere o doză de 0,6 mg bromură de rocuroniu/kg. Independent de tehnica de anestezie utilizată, doza de întreţinere recomandată pentru aceşti pacienţi este de 0,075-0,1 mg bromură de rocuroniu/kg, iar viteza de perfuzare recomandată este de 0,3-0,4 mg/kg şi oră (vezi, de asemenea, Perfuzia continuă).

Pacienţii supraponderali şi obezi

Atunci când se utilizează la pacienţii supraponderali sau obezi (pacienţi cu o greutate cu 30% sau mai mult peste greutatea ideală) dozele trebuie reduse, luând în considerare greutatea ideală.

Proceduri de terapie intensivă

Intubaţie traheală

Pentru intubaţia traheală se vor administra aceleaşi doze descrise anterior pentru intervenţiile chirurgicale.

Doza de întreţinere

Este recomandată administrarea iniţială a unei doze de încărcare de 0,6 mg bromură de rocuroniu/kg, urmată de administrarea în perfuzie continuă, atunci când amplitudinea răspunsului la stimulare unică atinge 10% din cea a stimulării unice de control sau sunt prezente 1 -2 răspunsuri la un grup de patru stimulări. întotdeauna, dozele trebuie ajustate în mod individual, pentru fiecare pacient în parte. La adulţi, viteza de perfuzare iniţială recomandată în vederea menţinerii unui bloc neuromuscular de 80­90% (1-2 răspunsuri la un grup de patru stimulări) este de 0,3-0,6 mg/kg şi oră, în timpul primei ore de administrare, scăzând apoi în următoarele 6-12 ore, în funcţie de răspunsul fiecărui pacient. Ca urmare, dozele individuale necesare rămân relativ constante.

Studiile clinice controlate au evidenţiat o mare variabilitate a vitezelor de perfuzare orare, cu o medie a debitului orar al perfuziei cuprinsă între 0,2-0,5 mg/kg şi oră, aceasta depinzând de natura şi gradul insuficienţei de organ(e), de medicamentele administrate concomitent şi de caracteristicele individuale ale pacientului. Pentru asigurarea controlului individual optim al pacientului, este obligatorie monitorizarea transmisiei neuromusculare. A fost investigată administrarea pe o perioada de până la 7 zile.

Grupe speciale de pacienţi

Esmeron nu este recomandat pentru facilitarea ventilaţiei mecanice în terapia intensivă la copii, adolescenţi sau vârstnici, datorită lipsei de date cu privire la eficacitate şi siguranţă.

Mod de administrare

Esmeron se administrează intravenos, in bolus sau în perfuzie continuă.

Au fost evidenţiate incompatibilităţi fizice la adăugarea Esmeron în soluţii conţinând următoarele medicamente: amfotericină, amoxicilină, azatioprină, cefazolină, cloxacilină, dexametazonă, diazepam, enoximonă, eritromicină, famotidină, furosemidă, succinat sodic de hidrocortizon, insulină, metohexital, metilprednisolon, succinat sodic de prednisolon, tiopental, trimetoprim şi vancomicină. Esmeron este, de asemenea, incompatibil cu Intralipid.

Au fost efectuate studii de compatibilitate cu diferite soluţii perfuzabile. Concentraţiile de 0,5 şi 2,0 mg/ml Esmeron s-au dovedit a fi compatibile cu soluţiile de: clorură de sodiu 0,9%, glucoză 5%, glucoză 5% în soluţie de clorură de sodiu, apă pentru preparate injectabile, soluţie Ringer lactat şi soluţie Haemaccel.

Administrarea trebuie iniţiată imediat după amestecare şi nu trebuie să dureze mai mult de 24 de ore. Soluţiile neutilizate trebuie aruncate.

Dacă Esmeron este administrat prin intermediul aceleaşi linii de perfuzie utilizate şi pentru alte medicamente, este important ca această linie de perfuzie să fie spălată adecvat (de exemplu cu soluţie de NaCl 0,9%) între administrarea de Esmeron şi cea a altor medicamente, pentru care incompatibilitatea cu Esmeron a fost demonstrată sau pentru care compatibilitatea cu Esmeron nu a fost stabilită.

După diluarea cu soluţii perfuzabile (vezi pct. 6.6), stabilitatea chimică şi fizică în cursul utilizării a fost demonstrată pentru 72 de ore la 30°C.

Din punct de vedere microbiologic, medicamentul diluat trebuie utilizat imediat.

Dacă nu este utilizat imediat, alegerea altor perioade şi a altor condiţii de păstrare înainte de utilizare este responsabilitatea utilizatorului, dar, în mod normal, nu trebuie să depaşească 24 de ore la 2 – 8°C , în cazul în care diluarea s-a efectuat controlat iar condiţiile de asepsie au fost validate.