FENOBARBITAL 100 mg, comprimate

Compoziţie/ Indicaţii terapeutice

Compoziţie

Un comprimat conţine fenobarbital 100 mg şi excipienţi: amidon de porumb, gelatină, acid stearic.

Grupa farmacoterapeutică: antiepileptice, barbiturice şi derivaţi

Indicaţii terapeutice

–  ca antiepileptic:

Se administrează în monoterapie sau asociat cu alte antiepileptice pentru tratamentul epilepsiei: epilepsia parţială cu sau fără generalizare secundară, epilepsia generalizată: crize tonice, clonice, tonico-clonice.

–  ca hipnotic şi sedativ:

Se administrează pentru tratamentul tulburărilor de somn şi respectiv al stări de agitaţie psihomotorie, stărilor nevrotice sau stărilor care apar ca reacţii adverse ale unor medicamente stimulante ale sistemului nervos central.

–  ca inductor enzimatic hepatic şi coleretic:

Se administrează pentru tratamentul icterelor congenitale cronice cu bilirubină neconjugată, precum şi în anumite cazuri de colestază hepatică.

Contraindicaţii/ Precauţii

Contraindicaţii

Hipersensibilitate la substanţa activă, la alte barbiturice sau la oricare dintre excipienţi

Insuficienţă respiratorie severă

Porfirie

Alăptare

Precauţii

Se recomandă reducerea dozelor administrate la pacienţii cu etilism. Consumul de băuturi alcoolice este interzis în timpul tratamentului (datorită potenţării reciproce a efectelor neurologice centrale). Fenobarbitalul nu este eficace în tratamentul absenţelor şi al crizelor mioclonice, pe care le poate agrava. Eficacitatea sa este îndoielnică în tratamentul crizelor atone.

Se recomanda administrarea cu precauţie la pacienţii cu dureri acute, pacienţii cu tulburare depresivă. Sedarea, poate fi supărătoare la începutul tratamentului şi în cazul creşterii dozelor, dar se atenuează în condiţii de tratament cronic.

Oprirea bruscă a tratamentului îndelungat cu fenobarbital, determină aproape întotdeauna convulsii tonico-clonice la pacienţii epileptici.

Din cauza riscului de dependenţă se recomandă reducerea treptată a dozelor administrate atunci când se intenţionează oprirea tratamentului sau înlocuirea cu un alt antiepileptic.

Interacţiuni/ Atenţionări speciale

Interacţiuni

Antiepileptice: există interacţiuni complexe între antiepileptice, cu creşterea toxicităţii dar fără creşterea corespunzătoare a efectului antiepileptic. Aceste interacţiuni sunt foarte variabile şi impredictibile şi se recomandă deseori în aceste situaţii monitorizare concentraţiilor plasmatice ale antiepilepticelor. Valproatul determină creşterea concentraţiei plasmatice a fenobarbitalului (valproatul inhibă metabolizarea fenobarbitalului. Pe de altă parte, fenobarbitalul determină creşterea clearance-ului

valproatului, prin intensificarea metabolizării hepatice a acestuia, cu diminuarea consecutivă a concentraţiei plasmatice de valproat. Asocierea fenitoinei la tratamentul cu fenobarbital determină creşterea concentraţiilor plasmatice ale fenobarbitalului datorită inhibării prin competiţie a metabolizării acestuia. Asocierea fenobarbitalului la tratamentul cu fenitoină determină cel mai frecvent diminuarea concentraţiilor plasmatice ale fenitoinei (datorită intensificării metabolizării acesteia), iar uneori creşterea concentraţiilor plasmatice ale fenitoinei (datorită inhibării prin competiţie a metabolizării acesteia). Fenobarbitalul determină diminuarea concentraţiilor plasmatice ale carbamazepinei şi metabolitului activ al acesteia precum şi ale tiagabinei.

Medicamente care deprimă activitatea sistemului nervos central: Efectul fenobarbitalului este potenţat de alte medicamente care deprimă activitatea sistemului nervos central: derivaţi opioizi (analgezice, antitusive şi medicamente utilizate pentru tratamentul de substituţie), neuroleptice, alte barbiturice, benzodiazepine, alte anxiolitice, antidepresive cu efect sedativ, antihistaminice cu efect sedativ, antihipertensive cu efect central precum şi de alcoolul etilic.

Antidepresive imipraminice: favorizează apariţia crizelor convulsive

Antagonişti ai calciului: fenobarbitalul determină diminuarea concentraţiilor plasmatice ale antagoniştilor calciului prin intensificarea metabolizării hepatice a acestora.

Anticoagulante orale: fenobarbitalul determină diminuarea eficacităţii anticoagulantelor orale prin intensificarea metabolizării hepatice a acestora.

Inhibitori ai proteazelor: fenobarbitalul determină diminuarea eficacităţii inhibitorilor de proteaze prin intensificarea metabolizării hepatice a acestora.

Hormoni sexuali feminini: fenobarbitalul determină diminuarea eficacităţii hormonilor sexuali feminini prin intensificarea metabolizării hepatice a acestora.

Hormoni tiroidieni: risc de hipotiroidie datorită intensificării metabolizării hepatice a acestora determinate de către fenobarbital.

Hormoni corticosuprarenalieni: fenobarbitalul determină diminuarea concentraţiilor plasmatice ale glucocorticoizilor şi mineralocorticoizilor datorită intensificării metabolizării hepatice a acestora.

Imunosupresoare (ciclofosfamidă, tacrolimus): fenobarbitalul determină diminuarea concentraţiei plasmatice şi eficacitatea imunosupresorului datorită intensificării metabolizării hepatice a acestuia.

Ifosfamidă: risc de potenţare a neurotoxicităţii datorită intensificării metabolizării hepatice a acesteia determinată de fenobarbital.

Disopiramidă: fenobarbitalul determină diminuarea concentraţiei plasmatice şi eficacităţii antiaritmicului datorită intensificării metabolizării hepatice a acestuia.

Doxiciclină: fenobarbitalul determină diminuarea concentraţiei plasmatice şi eficacităţii antibioticului datorită intensificării metabolizării hepatice a acestuia.

Folaţi: aceştia determină diminuarea concentraţiilor plasmatice ale fenobarbitalului datorită intensificării metabolizării hepatice acestuia, folaţii având rol de cofactor.

Teofilină şi aminofilină: fenobarbitalul determină diminuarea concentraţiei plasmatice şi activităţii acestora datorită intensificării metabolizării hepatice.

Chinidine (chinidină, hidrochinidină): fenobarbitalul determină diminuarea concentraţiilor plasmatice şi eficacităţii acestora datorită intensificării metabolizării hepatice.

Antifungice azolice (voriconazol, itraconazol): fenobarbitalul determină diminuarea concentraţiilor plasmatice şi eficacităţii acestora datorită intensificării metabolizării hepatice.

Beta-blocante (metoprolol, propranolol): fenobarbitalul determină diminuarea concentraţiilor plasmatice şi eficacităţii acestora datorită intensificării metabolizării hepatice.

Montelukast: fenobarbitalul determină diminuarea eficacităţii acestuia datorită intensificării metabolizării hepatice.

Medicamente pe bază de sunătoare (Hypericum perforatum): risc de diminuare a concentraţiei plasmatice şi eficacităţii fenobarbitalului.

Atenţionări speciale

Insuficienţă respiratorie, insuficienţă hepatică, insuficienţă renală

Se recomandă reducerea dozelor administrate la pacienţii cu insuficienţă respiratorie, insuficienţă renală, insuficienţă hepatică (este necesară monitorizarea prin intermediul testelor de laborator datorită riscului de encefalopatie hepatică).

Vârstnici

Se recomandă reducerea dozelor administrate la pacienţii vârstnici.

Copii

Eficacitatea fenobarbitalului este îndoielnică în tratamentul al spasmelor infantile. La copii se recomandă asocierea tratamentului profilactic al rahitismului.

Sarcina şi alăptarea

Administrarea antiepilepticelor la femeia gravidă determină o creştere de 2-3 ori a riscului de apariţie a malformaţiilor congenitale la făt. Riscul este mai mare în cazul în care sunt administrate asocieri de antiepileptice. De cele mai multe ori acestea s-au manifestat sub forma fantelor labiale sau a malformaţiilor cardiace. În ceea ce priveşte utilizarea fenobarbitalului, riscul teratogen a fost evidenţiat atât la animale cât şi la om, în acest caz riscul fiind mai mare în cazul administrării antiepilepticului în primul trimestru al sarcinii. Pe de altă parte, epilepsia în sine, mai ales formele clinice grave, asociază risc teratogen. De aceea tratamentul eficace cu fenobarbital nu trebuie întrerupt în timpul sarcinii, dar trebuie utilizate cele mai mici doze eficace. În cazul tratamentului la mamă, fenobarbitalul poate să determine la nou-născut sindrom hemoragic în primele 24 ore de viaţă şi rareori sindrom de întrerupere moderat (mişcări anormale, supt ineficient).

Alăptarea este contraindicată în timpul tratamentului cu fenobarbital, datorita riscului de sedare a sugarului şi de apariţie a dificultăţii suptului cu efect.

Capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje

Fenobarbitalul influenţează capacitatea de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje deoarece poate determina sedare, somnolenţă şi vertij.

Doze şi mod de administrare

Doze:

Adulţi:

Doza recomandată este de 2-3 mg/kg şi zi, administrată în priză unică, seara, înainte de culcare.

Copii:

Doza recomandată depinde de greutatea corporală, după cum urmează:

•                sub 20 kg: 5 mg/kg şi zi

•               între 20-30 kg: 3-4 mg/kg şi zi

•               peste 30 kg: 2-3 mg/kg şi zi

La copiii cu vârstă sub 6 ani, comprimatele trebuie sfărâmate şi amestecate cu alimentele. Eficacitatea administrării poate fi apreciata după 15 zile de tratament.

În tratamentul epilepsiei doza trebuie ajustată în funcţie de necesităţile individuale ale pacientului. Întreruperea tratamentului cu fenobarbital, sau înlocuirea cu un alt antiepileptic, trebuie să se facă progresiv, pentru a evita precipitarea sau creşterea frecvenţei crizelor epileptice.

Mod de administrare:

Comprimatele se administrează pe cale orală.

Reacţii adverse/ Supradozaj

Reacţii adverse

•                Sedare, cea mai frecventă reacţie adversă, devine deseori mai puţin intensă, în tratamentul pe termen îndelungat;

•                Somnolenţă matinală;

•                Toleranţă, dependenţă fizică, sindrom de întrerupere (tremor, anxietate, fatigabilitate, nelinişte, greaţă, vărsături, convulsii, stări delirante, stop cardiac);

•                Modificări ale dispoziţiei, mai ales depresie, dar şi iritabilitate;

•                Tulburări cognitive (diminuarea performanţelor cognitive), diminuarea capacităţii de concentrare a memoriei, bradipsihie, tulburări de memorie;

•                Excitaţie paradoxală, agitaţie psihomotorie şi stări confuzionale, apar mai ales la bătrâni;

•                Deficit de folaţi, în administrarea îndelungata; rareori, anemie megaloblastică (mai ales constatată prin teste de laborator, mai puţin evidenta clinic);

•                Interferenţe cu metabolismul vitaminei D (diminuarea disponibilului de 1,25-hidroxicolecalciferol), creşterea concentraţiei plasmatice a fosfatazei alcaline, hipocalcemie; cu toate acestea osteomalacia evidenta clinic apare rar; aceste reacţii adverse sunt exacerbate după politerapie sau dacă există o expunere deficitară la soare.

•                Artralgii;

•                Nistagmus, ataxie, depresie respiratorie, tulburări de coordonare şi echilibru, apar mai ales la doze mari;

•                Vertij, cefalee;

•                Diminuarea concentraţiei plasmatice a hormonilor tiroidieni;

•                Reacţii de hipersensibilitate sistemică (febră, erupţii cutanate, eozinofilie şi afectare hepatică), sau cutanată (erupţii cutanate maculo-papulare) precum şi, foarte rar, cazuri de sindrom Lyell sau sindrom Stevens-Johnson;

•                Tulburări funcţionale hepatice (creşterea valorilor concentraţiilor plasmatice ale enzimelor hepatice) şi, în unele cazuri hepatită;

•                Reacţii paradoxale: recrudescenţă a crizelor sau apariţia unui alt tip de crize;

•                Cazuri de retracţie a aponevrozelor palmare sau plantare, boală Peyronie.

Apariţia reacţiilor adverse hepatice, cutanate sau hipersensibilitate fac necesară întreruperea tratamentului.

Supradozaj

Simptome:

După aproximativ o oră de la supradozajul masiv cu fenobarbital apare un tablou clinic care include: greaţă, vărsături, cefalee, obnubilare, stări confuzionale, şi comă asociată cu un sindrom neurovegetativ caracteristic (bradipnee cu ritm neregulat, obstrucţie traheo-bronşică, hipotensiune arterială).

Tratament:

Lavaj gastric, administrări repetate de cărbune activat (pentru a diminua absorbţia), tratament simptomatic şi de susţinere al funcţiei cardiovasculare, respiratorii şi renale; monitorizarea si corectarea dezechilibrului hidro-electrolitic. Alte măsuri pentru situaţii excepţionale: diureza forţată, hemodializă, dializă peritoneală, hemoperfuzie, alcalinizarea urinii, respiraţie asistată mecanic, antibioterapie, aport suplimentar de potasiu.

Alte informatii