GABALEPT 100 mg/ 300 mg/ 400 mg, capsule

Compoziţie

Compoziţie

GABALEPT 100 mg, capsule

O capsulă conţine gabapentin 100 mg şi excipienţi: conţinutul capsulei – lactoză monohidrat, amidon de porumb, talc, învelişul capsulei – dioxid de titan (E171), gelatină.

GABALEPT 300 mg, capsule

O capsulă conţine gabapentin 300 mg şi excipienţi: conţinutul capsulei – lactoză monohidrat, amidon de porumb, talc, învelişul capsulei – dioxid de titan (E171), oxid galben de fer (E172).gelatină.

GABALEPT 400 mg, capsule

O capsulă conţine gabapentin 400 mg şi excipienţi: conţinutul capsulei – lactoză monohidrat, amidon de porumb, talc, învelişul capsulei – dioxid de titan (E171), oxid galben de fer (E172), oxid roşu de fer (E 172), gelatină.

Grupa farmacoterapeutică: alte antiepileptice, gabapentinum.

Indicaţii terapeutice/ Contraindicaţii

Indicaţii terapeutice

GABALEPT este indicat în tratamentul:

– durerii neuropate;

– epilepsiei:

Adulţi şi copii mai mari de 12 ani: ca terapie adjuvantă pentru crizele parţiale cu sau fără generalizare secundară în cazul pacienţilor la care nu s-a obţinut un control satisfăcător sau care au o intoleranţă la anticonvulsivantele standard utilizate în monoterapie sau în combinaţie.

Copii între 6 şi 12 ani: ca terapie adiţională în tratamentul convulsiilor parţiale cu sau fără generalizare la copii care prezintă intoleranţă sau la care nu s-au obţinut rezultate satisfăcătoare în urma administrării anticonvulsivantelor standard în monoterapie sau diferite combinaţii, dacă raportul risc/beneficiu este considerat favorabil. Tratamentul trebuie iniţiat şi supravegheat de un neurolog. Copii sub 6 ani: eficacitatea şi siguranţa administrării gabapentinului nu a fost stabilită.

Contraindicaţii

– hipersensibilitate la gabapentin sau la oricare dintre excipienţii medicamentului;

– copii sub 6 ani.

Precauţii

Deşi nu există evidenţe ale reapariţiei convulsiilor la cei care folosesc gabapentin, întreruperea bruscă a tratamentului anticonvulsivant poate precipita apariţia statusului epileptic. Dacă se justifică scăderea dozei, întreruperea sau substituirea tratamentului cu un alt medicament antileptic, acest lucru se face treptat, pe parcursul a cel puţin o săptămână.

Se recomandă precauţie la pacienţii cu afecţiuni psihice în antecedente, deoarece la începerea tratamentului cu gabapentin pot reapare episoadele psihotice. Majoritatea acestor cazuri s-au rezolvat la întreruperea tratamentului cu gabapentin sau la reducerea dozei.

Administrarea în sarcină şi perioada de alăptare se face cu precauţie, întrucât nu a fost stabilită siguranţa administrării gabapentinului la femeile gravide şi nu este cunoscut efectul său asupra sugarului.

Interacţiuni/ Atenţionări speciale

Interacţiuni

În cazul asocierii gabapentinei cu alte medicamente antiepileptice, concentraţiile plasmatice de gabapentin sau ale altor medicamente anti-epileptice nu sunt modificate. Nu au fost observate interacţiuni între gabapentin şi fenitoină, acid valproic, carbamazepină sau fenobarbital. Farmacocinetica gabapentinului în faza de echilibru este similară la subiecţii sănătoşi şi la pacienţii epileptici trataţi cu medicamente antiepileptice.

Asocierea gabapentinului cu morfina duce la creşterea concentraţiei plasmatice de gabapentin cu până la 44%, cu amplificarea efectelor acestuia, fără a se modifica farmacocinetica morfinei. Administrat concomitent cu antiacide ce conţin magneziu şi aluminiu, duce la scăderea biodisponibilităţii gabapentinului cu 24%, de aceea se recomandă ca gabapentinul să fie administrat la 2 ore interval faţă de acestea.

Întrucât gabapentinul nu se metabolizează hepatic, medicamentele inductoare sau inhibitoare ale enzimelor microzomale oxidative ale citocromului P450, administrate concomitent cu gabapentinul nu influenţează cinetica acestuia.

Administrarea concomitentă de gabapentină şi contraceptive orale conţinând noretisteron şi/sau etinil estradiol nu influenţează farmacocinetica de platou a niciunuia dintre acestea. Probenecidul nu influenţează excreţia renală a gabapentinului. Farmacocinetica gabapentinului nu este modificată de alimente.

Consumul de alcool sau droguri poate agrava anumite reactii adverse ale gabapentinei asupra sistemului nervos central, cum ar fi ameteala si ataxia.

Atenţionări speciale

În general gabapentinul nu este considerat eficace în tratamentul absenţelor epileptice. Pacienţii trataţi cu gabapentin ce necesită tratament asociat cu morfină trebuie atenţionaţi că în timpul tratamentului pot apare somnolenţă marcată, ameţeli şi alte semne şi simptome de depresie a SNC, datorită creşterii concentraţiei plasmatice de gabapentin.

Pacienţii trataţi cu gabapentin pot prezenta de asemenea tulburări comportamentale sau de dispoziţie, deşi nu a fost stabilită o legătură cauzală.

Întrucât principala cale de liminare a gabapentinului este cea renală, la vârstnici şi la pacienţii hemodializaţi este necesară scăderea dozei.

Copii

Siguranţa şi eficacitatea administrării gabapentinului la copii sub 6 ani nu au fost stabilite, astfel. GABALEPT nu este recomandat la aceştia.

Sarcina şi alăptarea

Nu sunt disponibile studii clinice controlate privind administrarea gabapentinului la femeile gravide. Studiile la animale au evidenţiat unele efecte toxice asupra sarcinii şi dezvoltării embrionare (vezi pct.5.3). Riscul potenţial pentru om este necunoscut.

Medicamentul GABALEPT va fi prescris decât cu prudenţă la femeile gravide. GABALEPT se excretă în laptele matern, dar efectul aspra sugarului nu este cunoscut, prin urmare nu trebuie administrat la femeile care alăptează sau se întrerupe alăptarea.

Capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje

GABALEPT are o influenţă majoră asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje, datorită incidenţei crescute de apariţie a somnolenţei marcate, ameţelilor şi a altor semne şi simptome de depresie a SNC.

Deoarece conţine lactoză pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză (Lapp) sau sindrom de malabsorbţie la glucoză – galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.

Doze şi mod de administrare

Epilepsie

Adulţi şi copii mai mari de 12 ani: Doza zilnică eficace este de 900-1200 mg/zi. Doza iniţială este de 300 mg în prima zi, care poate fi crescută rapid, în câteva zile ajungându-se la doza eficientă. Astfel în a doua zi se administează 300 mg de două ori pe zi şi 300 mg de trei ori pe zi în a treia zi. Apoi doza poate fi crescută cu 300 mg pe zi, în fiecare zi , administrate în trei doze egale, până la o doză maximă de 2400 mg. Timpul maxim între administrări nu trebuie să depăşească 12 ore. Se adminstrează înainte sau după mese.

Întreruperea tratamentului se face treptat, în minimum o săptămână.

Copii între 6 şi 12 ani: Doza recomandată este de 25-35 mg/kg/zi, administrată fracţionat în trei doze zilnice. Ajustarea dozei până la obţinerea dozei eficiente se face pe parcursul a trei zile, administrându-se 10 mg/kg/zi în prima zi, 20 mg/kg/zi în a doua zi şi 25-35 mg/kg/zi în a treia zi. Se recomandă următoarele doze de întreţinere:

Vârstnici şi pacienţi cu alterarea _ funcţiei renale sau la pacienţi hemodializaţi:este necesară ajustarea dozelor în funcţie de gradul afectării renale, astfel:

La pacienţii dializaţi care nu au mai primit gabapentin, se recomandă o doză de încărcare de 300-400 mg, urmată de 200-300 mg la 4 ore după dializă.

Copii

Eficacitatea şi siguranţa administrării gabapentinului la copii sub 6 ani nu a fost stabilită. Durere neuropată

Adulţi (vârstapeste 18 ani): Doza maximă de gabapentină este 1800 mg pe zi. Ajustarea dozelor de gabapentin până la o doză eficace poate progresa rapid şi poate fi atinsă după câteva zile prin administrarea a 300 mg odată pe zi în prima zi, 300 mg de două ori pe zi în ziua a doua şi 300 mg de trei ori pe zi în ziua a treia, aşa cum este descris în următorul tabel:

După aceea, doza poate fi crescută cu câte 300 mg pe zi, cu administrare divizată în trei prize până la maxim 1800 mg pe zi. Nu este necesară divizarea dozelor în mod egal în timpul perioadei de ajustare a dozei de gabapentin.

Nu este necesară monitorizarea concentraţiilor plasmatice ale gabapentinului pentru optimizarea tratamentului.

Intervalul maxim între două administrări, în cazul administrării de trei ori pe zi, nu trebuie să depăşească 12 ore. Gabapentinul se administrează înainte sau după mese. Întreruperea administrării, reducerea dozei sau substituirea cu un medicament alternativ se face treptat, pe o durată de minim o săptămână. Pacienţi în vârstă

Pacienţii în vârstă pot necesita ajustarea dozei datorită alterării funcţiei renale odată cu înaintarea în vârstă.

Siguranţa şi eficacitatea administrării gabapentinului la copii sub 6 ani nu au fost stabilite, astfel GABALEPT nu este recomandat la aceştia.

Reacţii adverse/ Supradozaj

Reacţii adverse

Durerea neuropată

În timpul tratamentului cu GABALEPT al durerii neuropate cel mai frecvent (>1/10) pot să apară: – manifestări nervoase centrale: somnolenţă, ameţeli;

Reacţii adverse frecvente ( între 1 /10 şi 1/100) sunt: diaree, xerostomie, edeme periferice, creştere în greutate, tulburări de mers, amnezie, tremor, nistagmus, diplopie, ambliopie, dizartrie, ataxie, tulburări de gândire, erupţie cutanată.

Reacţii adverse mai puţin frecvente ( între 1/100 şi 1/1000) sunt: astenie, durere dorsală, constipaţie, flatulenţă, diskinezie biliară greaţă, confuzie, hipoestezie, vertij, anxietate, creştere ponderală, alopecie, angioedem, halucinaţii, coreoatetoză, , distonie, dispnee şi faringită.

Epilepsie (adulţi)

Deoarece gabapentinul este cel mai adesea administrat în asociere cu alte medicamente anticonvulsivante, nu a fost posibilă determinarea clară a medicamentului asociat reacţiilor adverse. Cele mai frecvente reacţii adverse ( >1/10) sunt: somnolenţă şi ameţeli.

Reacţii adverse frecvente ( între 1 /10 şi 1/100) sunt: ataxie, oboseală, nistagmus, tremor, diplopie, ambliopie, dizartrie, amnezie, astenie, parestezie, artralgie, purpură, dispepsie, anxietate, creştere în greutate, infecţii ale tractului urinar şi faringită.

Reacţii adverse mai puţin frecvente ( între 1/100 şi 1/1000) sunt: leucopenie, nervozitate, rinită şi impotenţă.

Ca şi în cazul altor medicamente antiepileptice au fost raportate rar: incontinenţă urinară, pancreatită, creşterea valorilor testelor funcţionale hepatice, eritem multiform şi sindrom Stevens Johnson fără a se stabili o relaţie cauzală cu tratamentul. Rar au fost raportate confuzie, depresie, labilitate emoţională, ostilitate, tulburări de gândire şi psihoze / halucinaţii. Au fost raportate la pacienţii cu diabet fluctuaţii ale glucozei, mialgii, cefalee, greaţă şi / sau vărsături.

Epilepsie (copii)

Cele mai frecvente reacţii adverse (>1/10 ) observate în studiile controlate cu placebo pe termen lung la copii au fost labilitate emoţională, nervozitate şi tulburări de gândire. Aceste reacţii adverse sunt uşoare sau moderate, iar necesitatea întreruperii sau reducerii dozei au fost ocazionale. În cadrul studiilor de terapie asociată controlate cu placebo la copii reacţiile adverse care au avut loc cu o incidenţă de 2% sau mai mare decât în grupul placebo au fost: somnolenţă, oboseală, creşterea în greutate, ostilitate, labilitate emoţională, ameţeli, hiperkinezie, greaţă/vărsături, infecţii virale, febră, bronşită, infecţii respiratorii. Unele dintre aceste reacţii adverse pot fi atribuite bolilor virale ale copilăriei.

Experienţa post – marketing

Alte evenimente adverse postmarketing (asociate cu tratarea epilepsiei şi/sau durereii neuropate) includ insuficienţă renală acută, reacţii alergice, alopecie, angioedem, durere toracică, hepatită, icter, halucinaţii, tulburări de mers cum ar fi diskinezie şi distonie, palpitaţii, trombocitopenie şi tinitus. Au mai fost raportate reacţii adverse datorate întreruperii bruşte a tratamentului cu gabapentin. Cele mai frecvente reacţii adverse au fost anxietate, insomnie, greaţă, dureri şi transpiraţie.

Supradozaj

Un caz de supradozaj cu gabapentin a fost raportat după o doză orală de 49 g. Simptomatologia apărută în acest caz a inclus: diplopie, vorbire incoerentă, somnolenţă, letargie, diaree. Nu există antidot specific, tratamentul fiind suportiv de menţinere a funcţiilor vitale şi simptomatic. Absorbţia redusă a gabapentinei la doze mari poate limita absorbţia medicamentului şi în cazul supradozajului şi, în consecinţă, să reducă gradul de intoxicaţie în acestă situaţie. Deşi hemodializa nu este în mod obişnuit recomandată, ea poate fi eficientă în eliminarea gabapentinului din organism, în special la pacienţii cu afectarea severă a funcţiei renale.

Alte informatii

Păstrare

A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj. A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original. A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor.

Ambalaj

GABALEPT100 mg, capsule

Cutie cu 10 blistere din Al/PVC a câte 10 capsule.

GABALEPT 300 mg, capsule

Cutie cu 10 blistere din Al/PVC a câte 10 capsule.

GABALEPT 400 mg, capsule

Cutie cu 10 blistere din Al/PVC a câte 10 capsule.

Producător

Rivopharm S.A.

Centro Insema C, 6928, Manno, Elveţia Pliva Hrvatska d.o.o.

Prilaz Baruna Filipovica 25, 10000 Zagreb, Croaţia

PLIVA Krakow Zaklady Farmaceutyczne S.A., ul. Mogilska 80, 31-546 Krakow, Polonia

Deţinătorul autorizaţiei de punere pe piaţă

PLIVA Ljubljana d.o.o.,

Pot k sejmiscu 35, 1231 Ljublijana-Crnuce, Slovenia

Data ultimei verificări a prospectului

Noiembrie 2006