GLIBENCLAMID ARENA 1,75 mg/ 3,5 mg, comprimate

Compoziţie

Glibenclamid Arena 1,75 mg, comprimate

Un comprimat conţine glibenclamidă 1,75 mg sub formă de glibenclamidă micronizată şi excipienţi: lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, amidon de porumb, povidonă K 30, talc, acid stearic.

Glibenclamid Arena 3,5 mg, comprimate

Un comprimat conţine glibenclamidă 3,5 mg sub formă de glibenclamidă micronizată şi excipienţi: lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, amidon de porumb, povidonă K 30, talc, acid stearic.

Grupa farmacoterapeutică

Antidiabetice orale, sulfonamide, derivaţi de uree, codul ATC: A10BB01.

Indicaţii terapeutice/ Contraindicaţii

Indicaţii terapeutice

Diabet zaharat de tip 2 (non-insulino-dependent), când glicemia este insuficient controlată prin regim dietetic.

Contraindicaţii

– Hipersensibilitate la glibenclamidă, la alţi derivaţi de sulfoniluree sau sulfonamide sau la oricare dintre excipienţii produsului;

– Diabet insulino-dependent, în particular diabet zaharat juvenil, decompensare metabolică cu cetoacidoză, precomă diabetică;

– Insuficienţă hepatică sau renală severă;

– Tulburări hematologice;

– Porfirii;

– Sarcină şi alăptare.

Precauţii

Hipoglicemia poate să apară în cazul folosirii sulfamidelor antidiabetice, putând fi severă şi prelungită, necesitând câteva zile de spitalizare. Este necesară o selecţie a pacienţilor, cu o informare clară a acestora pentru a evita hipoglicemia.

Acest medicament nu trebuie prescris la pacienţii care nu pot respecta un orar strict al meselor (mai ales micul dejun). Este important să existe un aport regulat de glucide, altfel, printr-o alimentaţie dezechilibrată în glucide sau prin întârzierea meselor, creşte riscul de hipoglicemie.

Eficacitatea antidiabeticelor orale (inclusiv a glibenclamidei) de a scădea glicemia până la nivelul dorit se reduce la unii pacienţi după tratamente de lungă durată; acest fenomen poate fi produs prin agravarea diabetului zaharat sau prin scăderea răspunsului la tratament. Acest proces este cunoscut sub numele de eşec secundar şi trebuie diferenţiat de eşecul primar. În această situaţie sunt necesare adaptarea dozei şi modificarea regimului alimentar.

Se recomandă monitorizarea periodică a glicemiei şi glicozuriei, a funcţiei hepatice şi a tabloului sanguin (îndeosebi numărătoarea de leucocite şi trombocite), putând fi utilă şi determinarea hemoglobinei glicozilate.

Acest medicament conţine lactoză. Pacienţilor cu probleme ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficienţa de lactază Lapp sau sindrom de malabsorbţie a glucozei-galactozei nu trebuie să li se administreze acest medicament.

Interacţiuni/ Atenţionări speciale

Interacţiuni

Risc crescut de hipoglicemie:

Asocieri contraindicate:

– miconazol: creşterea efectului hipoglicemiant cu posibil risc de episoade hipoglicemice, inclusiv comă.

Asocieri nerecomandate:

– fenilbutazonă: creşterea efectului hipoglicemiant prin deplasarea de pe proteinele plasmatice şi/sau scăderea eliminării sulfamidelor;

– etanol: creşterea riscului de episoade hipoglicemice prin inhibarea reacţiilor compensatorii.

Asocieri care necesită prudenţă:

– beta-blocante: toate beta-blocantele maschează simptomele de avertizare a hipoglicemiei; unele beta-blocante neselective cresc incidenţa şi severitatea hipoglicemiei;

– fluconazol: creşte timpul de înjumătăţire plasmatică a sulfamidelor cu creşterea riscului de episoade hipoglicemice;

– inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei: creşterea efectului hipoglicemiant;

– sulfamide antibacteriene, fluorochinolone, anticoagulante orale, IMAO, cloramfenicol, clofibrat, fenofibrat, pentoxifilină, disopiramidă, acid acetilsalicilic, alte antidiabetice orale, insulină: au fost semnalate episoade hipoglicemice.

Risc crescut de hiperglicemie:

Asocieri nerecomandate:

– danazolul are efect diabetogen; dacă nu se poate evita asocierea sunt necesare adaptarea dozei şi supraveghere atentă.

Asocieri care necesită prudenţă:

– clorpromazină în doze mari, barbiturice, diuretice tiazidice, furosemid, glucocorticoizi, progestative în doze mari, estrogeni, ritodrină, salbutamol şi terbutalină intravenos: risc crescut de hiperglicemie.

Alte interacţiuni:

Glibenclamida scade efectul diuretic al desmopresinei.

Atenţionări speciale

Pacienţii vârstnici, denutriţi sau cei cu stare generală alterată, la fel ca şi cei cu insuficienţă corticosuprarenaliană sau hipofizară sunt mai susceptibili la acţiunea de scădere a glicemiei a antidiabeticelor. Hipoglicemia poate fi greu de recunoscut la vârstnici sau la pacienţii trataţi cu beta-blocante.

Hipoglicemia apare mai frecvent după o perioadă de regim hipocaloric, după un efort intens sau prelungit, după ingestia de alcool sau în cazul asocierii altor medicamente hipoglicemiante.

La pacienţii cu insuficienţă hepatică sau renală, farmacocinetica şi/sau farmacodinamia glibenclamidei pot fi modificate. Insuficienţa hepatică sau renală poate modifica distribuţia glibenclamidei; insuficienţa hepatică poate duce la diminuarea capacităţii de neoglicogeneză, efect care creşte riscul de apariţie a hipoglicemiei.

Modificarea echilibrului glicemiei la un pacient care primeşte tratament antidiabetic se poate datora febrei, traumatismelor, infecţiilor sau intervenţiilor chirurgicale. În acest caz, poate fi necesară întreruperea tratamentului şi administrarea insulinei.

Sarcina şi alăptarea

Diabetul zaharat necontrolat terapeutic creşte riscul malformaţiilor congenitale şi al mortalităţii peri-natale. Este necesar un control cât mai bun al glicemiei pacientei în perioada peri-concepţie.

Sulfamidele antidiabetice în doze mari s-au dovedit teratogene la animalele de laborator. Nu există încă suficiente date clinice pentru evaluarea riscului malformativ şi fetotoxic al glibenclamidei administrată în timpul sarcinii.

În concluzie, echilibrarea diabetului zaharat permite evoluţia normală a sarcinii. Pentru aceasta, este necesară administrarea insulinei, indiferent de tipul diabetului zaharat. În cazul diabetului zaharat permanent, este necesară înlocuirea tratamentului oral cu insulină, imediat după instalarea sarcinii.

Administrarea prealabilă a glibenclamidei nu impune întreruperea sarcinii, dar face necesară o supraveghere pre-natală atentă şi orientată.

Se recomandă supravegherea glicemiei nou-născutului în perioada neo-natală.

Este contraindicată administrarea medicamentului în timpul sarcinii şi al alăptării.

Capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje

Pacienţii trebuie avertizaţi asupra simptomelor hipoglicemiei, care pot influenţa negativ capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

Doze şi mod de administrare

Medicamentul este rezervat adulţilor.

La fel ca pentru toate antidiabeticele orale, doza va fi adaptată individual.

În cazul unui dezechilibru metabolic tranzitoriu, la pacienţii la care în mod obişnuit starea clinică este bine controlată prin regim dietetic, poate fi suficientă administrarea produsului pentru o scurtă perioadă.

Pacienţi cu vârsta sub 65 ani:

Doza iniţială recomandată este de ½ – 1 comprimat Glibenclamid Arena 1,75 mg (0,875 mg – 1,75 mg glibenclamidă) sau de ½ comprimat Glibenclamid Arena 3,5 mg (1,75 mg glibenclamidă) pe zi, administrată înaintea micului dejun; apoi, doza se creşte treptat cu câte ½ comprimat Glibenclamid Arena 1,75 mg sau cu ½ comprimat Glibenclamid Arena 3,5 mg, în funcţie de valoarea glicemiei, repartizând doza înainte de cele 2-3 mese principale; doza va fi crescută la intervale de câteva zile.

Dozele zilnice de până la 3,5 mg glibenclamidă (2 comprimate Glibenclamid Arena 1,75 mg sau un comprimat Glibenclamid Arena 3,5 mg) pot fi administrate o singură dată, dimineaţa, la micul dejun, cu puţin lichid; dozele mai mari se vor diviza în două prize, dimineaţa şi seara, administrate înainte de mese.

Pentru tratamentul de întreţinere doza zilnică maximă recomandată este de 15 mg glibenclamidă, repartizată în 2-3 prize, înaintea meselor principale.

Pacienţi cu risc

Persoane cu vârstă mai mare de 65 ani

Se recomandă iniţierea tratamentului cu o doză de 1,75 mg glibenclamidă pe zi. Această doză poate fi crescută progresiv până la echilibrarea satisfăcătoare a glicemiei, cu respectarea unui interval minim de 7 zile între creşterea dozei şi monitorizarea glicemiei;

Alţi pacienţi cu risc: la cei denutriţi sau cu alterarea marcată a stării generale, la cei cu aport caloric neregulat, în prezenţa insuficienţei renale sau hepatice

Se recomandă iniţierea tratamentului cu doza cea mai mică posibil şi intervalul de creştere se va respecta cu stricteţe, pentru a evita hipoglicemia.

Pacienţii care primesc alte antidiabetice orale

Ca şi pentru celelalte sulfamide antidiabetice, acest medicament poate înlocui alt tratament antidiabetic, fără a fi necesară o perioadă de pauză. Atunci când se înlocuieşte o sulfamidă antidiabetică cu timp de înjumătăţire plasmatică mai lung cu acest medicament, pacienţii trebuie urmăriţi atent (timp de câteva săptămâni) pentru a evita episoadele hipoglicemice.

În cazul omiterii unei doze, aceasta poate fi administrată într-un interval de 1-2 ore de la ora la care trebuia administrată, fără a creşte doza următoare.

În cazul omiterii dozei de dimineaţă, aceasta va fi administrată la masa de prânz.

Reacţii adverse/ Supradozaj

Reacţii adverse

În timpul tratamentului cu glibenclamidă au fost raportate următoarele reacţii adverse:

– hipoglicemie;

– erupţii cutaneo-mucoase: prurit, urticarie, erupţii maculo-papulare; au fost raportate câteva cazuri de fotosensibilizare şi, excepţional, vasculite alergice, eritem polimorf, dermatită exfoliativă;

– tulburări gastro-intestinale: anorexie, greaţă, vărsături, diaree, jenă epigastrică;

– afectare hepatică: creşterea enzimelor hepatice, cu risc de hepatită citolitică sau icter colestatic, ce necesită oprirea tratamentului;

– afectare hematologică (reversibilă la oprirea tratamentului): leucopenie, trombocitopenie; rareori, agranulocitoză, anemie hemolitică, aplazie medulară şi pancitopenie;

– porfirii;

– hiponatremie (cazuri izolate);

– modificarea testelor de laborator: creşteri ocazionale şi uşoare sau moderate ale uricemiei şi creatininemiei;

– reacţii de tip disulfiram.

Supradozaj

Supradozajul sulfamidelor poate produce hipoglicemie.

Simptomele moderate de hipoglicemie (fără pierderea conştienţei sau semne neurologice) trebuie corectate prin aport de glucide, adaptarea dozei şi/sau modificarea regimului alimentar. Medicul trebuie să supravegheze atent pacientul până la dispariţia oricărui pericol.

Sunt posibile episoade hipoglicemice severe cu comă, convulsii sau alte tulburări neurologice severe; acestea constituie o urgenţă medicală, necesitând tratament imediat în spital.

Tratamentul constă în prevenirea absorbţiei prin inducerea vărsăturilor şi administrarea de apă cu carbon activ (absorbant) şi sulfat de sodiu (laxativ).

În cazul supradozării cu cantităţi mari se recomandă lavaj gastric, urmat de administrarea de carbon activ şi sulfat de sodiu.

Dacă se diagnostichează sau se suspectează coma hipoglicemică, se injectează intravenos rapid soluţie concentrată de glucoză (50%). În continuare, se perfuzează intravenos soluţie de glucoză 10%, astfel încât glicemia să fie menţinută la valori mai mari de 100 mg/dl.

Pacientul trebuie urmărit atent cel puţin 48 ore, apoi medicul va decide dacă este necesară supraveghere suplimentară.

Nu se va utiliza glucagonul, deoarece poate să reapară hipoglicemia prin hipersecreţie secundară de insulină.

Clearance-ul plasmatic al glibenclamidei poate fi scăzut la pacienţii cu afectare hepatică.

Dializa nu este utilă, deoarece glibenclamida se leagă în proporţie mare de proteinele plasmatice.

Alte informatii

Păstrare

A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor.

A nu se utiliza după data expirării înscrisă pe ambalaj. Data de expirare se referă la ultima zi a lunii respective.

A se păstra la temperaturi sub 25oC, în amabalajul original.

Medicamentele nu trebuie aruncate pe calea apei menajere sau a reziduurilor menajere.

Ambalaj

Glibenclamid Arena 1,75 mg, comprimate

Cutie cu 3 blistere din Al/PVC a câte 10 comprimate.

Cutie cu 100 blistere din Al/PVC a câte 10 comprimate.

Cutie cu un flacon din polietilenă de înaltă densitate, cu capac şi compensator din polietilenă, a câte 100 comprimate.

Glibenclamid Arena 3,5 mg, comprimate

Cutie cu 3 blistere din Al/PVC a câte 10 comprimate.

Cutie cu 100 blistere din Al/PVC a câte 10 comprimate.

Cutie cu un flacon din polietilenă de înaltă densitate, cu capac şi compensator din polietilenă, a câte 100 comprimate.

Deţinătorul autorizaţiei de punere pe piaţă

S.C. ARENA GROUP S.A.,

Str. Ştefan Mihăileanu Nr.31, Sector 2, Bucureşti, România

Producător

S.C. ARENA GROUP S.A.,

B-dul Dunării, Nr. 54, Comuna Voluntari, Jud. Ilfov, România

Data ultimei verificări a prospectului

Aprilie 2007