GOPTEN® 4 mg, capsule

Compoziţie

O capsulă conţine trandolapril 4 mg şi excipienţi: conţinutul capsulei – amidon de porumb, lactoză monohidrat, povidonă, stearilfumarat de sodiu, capacul capsulei – gelatină, dioxid de titan (E 171), eritrozină (E 127), oxid negru de fer (E 172), laurilsulfat de sodiu, corpul capsulei – gelatină, dioxid de titan (E 171), eritrozină (E 127), oxid galben de fer (E 172), laurilsulfat de sodiu.

Grupa farmacoterapeutică: inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei.

Indicaţii terapeutice/ Contraindicaţii

Indicaţii terapeutice

Hipertensiune esenţială.

Disfuncţie ventriculară stângă după infarct miocardic, la pacienţii stabili din punct de vedere clinic, cu fracţie de ejecţie ≤ 35%.

Contraindicaţii

Gopten nu trebuie utilizat în următoarele cazuri:

– hipersensibilitate la trandolapril sau la oricare dintre excipienţii produsului;

– antecedente de edem angioneurotic (de exemplu, legat de tratamentul anterior cu inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei – IECA);

– stenoză a arterei renale (bilaterală sau unilaterală la pacienţii cu rinichi unic funcţional);

– după transplant renal;

– stenoza valvei mitrale sau aortice semnificativă hemodinamic şi/sau cardiomiopatie hipertrofică;

– şoc, tensiune arterială sistolică <100 mmHg;

– hiperaldosteronism idiopatic;

– sarcină şi alăptare.

Deoarece experienţa privind utilizarea produsului pentru următoarele afecţiuni este insuficientă, Gopten nu trebui administrat în următoarele cazuri:

– angină pectorală instabilă însoţită de disfuncţie ventriculară stângă după infarct miocardic (fracţia de ejecţie ≤ 35%);

– insuficienţă hepatică severă/ciroză cu ascită;

– insuficienţă renală severă;

– dializă;

– insuficienţă cardiacă decompensată netratată, care nu se datorează unui infarct miocardic;

– copii.

La pacienţii aflaţi sub tratament cu Gopten nu este indicată dializa sau hemofiltrarea cu membrane de poli(acrilonitril sodiu-2-metalilsulfonat) cu flux înalt (de exemplu, “AN 69”). Dacă este necesară dializa sau hemofiltrarea, ca măsură de urgenţă, trebuie administrat un alt antihipertensiv (dar nu IECA) sau trebuie utilizată o altă membrană de dializă.

La pacienţii trataţi cu IECA care sunt supuşi aferezei-LDL ce utilizează dextran sulfat pot să apară reacţii anafilactoide care pun viaţa în pericol.

La pacienţii aflaţi sub tratament de desensibilizare la veninul de insecte (de exemplu, înţepătura de albină sau viespe) pot să apară reacţii anafilactoide care pun viaţa în pericol (cum sunt scăderea marcată a tensiunii arteriale, deprimarea respiraţiei, vărsături, reacţii alergice cutanate) dacă tratamentul cu IECA este administrat simultan.

La pacienţii care necesită afereză-LDL şi/sau tratament de desensibilizare pentru veninul de insecte, tratamentul cu IECA trebuie întrerupt temporar şi înlocuit cu un alt antihipertensiv (vezi pct. Precauţii).

Precauţii

În următoarele condiţii, Gopten trebuie administrat după evaluarea atentă a raportului risc/beneficiu şi monitorizarea regulată a parametrilor clinici şi de laborator relevanţi:

– proteinurie semnificativă clinic (>1 g pe zi);

– dezechilibru electrolitic semnificativ clinic;

– dezechilibre ale sistemului imunitar sau boli de colagen (cum sunt lupus eritematos sistemic şi sclerodermie);

– tratament concomitent cu imunosupresive (cum sunt glucocorticoizi, citostatice, antimetaboliţi), alopurinol, procainamidă sau litiu.

Îndeosebi la începutul tratamentului cu Gopten trebuie monitorizate cu atenţie tensiunea arterială şi/sau parametrii de laborator relevanţi la pacienţii cu:

– hiponatremie şi/sau deshidratare;

– hipertensiune arterială severă;

– insuficienţă cardiacă.

La pacienţii trataţi cu Gopten, dializa sau hemofiltrarea de urgenţă care utilizează membrane de poli(acrilonitril sodiu-2-metalilsulfonat) cu flux înalt (de exemplu, “AN 69”) poate determina reacţii anafilactoide mergând până la şoc care poate pune viaţa în pericol.

Gopten nu trebuie utilizat în timpul aferezei-LDL cu dextran sulfat sau la pacienţii aflaţi sub tratament de desensibilizare la veninul de insecte (vezi pct. Contraindicaţii).

Interacţiuni/ Atenţionări speciale

Interacţiuni

S-au raportat următoarele interacţiuni pentru Gopten şi alţi IECA cu medicamentele enumerate mai jos:

– sodiu – atenuarea efectului antihipertensiv al Gopten şi a efectului său de ameliorare a simptomelor insuficienţei cardiace;

– antihipertensive – potenţarea efectului antihipertensiv al Gopten, în special în cazul asocierii cu diuretice;

– antiinflamatoare nesteroidiene (de exemplu, acid acetilsalicilic, indometacin) – posibilă atenuare a efectului antihipertensiv al Gopten şi a efectului său de ameliorare a simptomelor insuficienţei cardiace;

– potasiu, diuretice care economisesc potasiu (de exemplu, spironolactonă, amilorid, triamteren) şi alte medicamente care determină hiperkaliemie (de exemplu heparina) – creştere marcată a kaliemiei;

– antiacide – scăderea biodisponibilităţii IECA; dacă este necesar medicamentele trebuie administrate cu un interval de pauză între ele;

– litiu – creşterea litemiei (se determină la intervale regulate de timp);

– alcool etilic – creşterea efectului alcoolului etilic; creşterea biodisponibilităţii IECA;

– hipnotice, opioide, anestezice – scădere marcată a tensiunii arteriale (medicul anestezist trebuie să se informeze dacă pacientul utilizează Gopten);

-simpatomimetice – reducerea efectului antihipertensiv al IECA; pacienţii trebuie monitorizaţi cu atenţie pentru a stabili dacă se obţine efectul antihipertensiv;

– alopurinol, citostatice, imunosupresoare, glucocorticoizi sistemici, procainamidă -reducerea numărului de leucocite; leucopenie;

– antidiabetice orale (de exemplu, sulfoniluree/biguanide), insulină – Gopten creşte efectul acestora de scădere a glicemiei.  

Atenţionări speciale

Înainte de a prescrie Gopten, trebuie examinată funcţia renală (vezi pct. Doze şi mod de administrare).

Îndeosebi la începutul tratamentului cu Gopten trebuie monitorizate cu atenţie tensiunea arterială şi/sau parametrii de laborator relevanţi la pacienţii cu:

– insuficienţă renală;

– vârsta peste 65 ani.

Sarcina şi alăptarea

Înaintea administrării unui IECA cum este trandolaprilul, trebuie exclusă existenţa unei sarcini la femeile aflate la vârsta fertilă. În timpul tratamentului cu Gopten aceste femei trebuie să utilizeze metode contraceptive adecvate.

Până în prezent, nu există experienţă relevantă privind utilizarea trandolaprilului în timpul sarcinii. În ultimii ani, în legatură cu IECA, s-au raportat cazuri de sindrom fetal caracterizat prin hipoplazie severă a oaselor craniene, întârzierea dezvoltării intrauterine, oligohidramios şi anurie neonatală, care pot determina deces. Efectul hipotensiv asupra fătului în trimestrele 2 şi 3 de sarcină poate fi cauza acestui sindrom. Asemenea efecte pot fi evitate dacă se înlocuieşte tratamentul cu trandolapril în primele 3 luni de sarcină.

În cazul instalării unei sarcini, sub supravegherea medicului tratamentul cu Gopten trebuie înlocuit cu alt medicament care implică mai puţine riscuri pentru copil, deoarece administrarea Gopten în ultimele 6 luni de sarcină poate să afecteze fătul sau chiar să determine deces.

Trandolaprilul se excretă în lapte. Nu există informaţii privind utilizarea în timpul alăptării.

Capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje

Tratamentul cu acest medicament trebuie monitorizat la intervale regulate de către medic. Răspunsul individual diferă, Gopten putând influenţa uneori capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Acest fapt este valabil îndeosebi la începutul tratamentului, la creşterea dozei, atunci când Gopten se înlocuieşte cu alt medicament, precum şi în cazul consumului concomitent de alcool etilic.

Doze şi mod de administrare

Notă

La pacienţii cu depleţie de sodiu sau volemică (de exemplu după vărsături/diaree, tratament cu diuretice) sau la pacienţii cu insuficienţă cardiacă, disfuncţie ventriculară stângă după infarct miocardic (IM) sau la pacienţii cu hipertensiune arterială severă, poate să apară o scădere marcată a tensiunii arteriale, mai ales la începutul tratamentului.

Pe cât posibil, depleţia de sodiu şi/sau volemică trebuie compensată înaintea iniţierii terapiei cu Gopten iar, dacă este necesar, doza de diuretic trebuie redusă sau trebuie întreruptă administrarea diureticului.

La aceşti pacienţi tratamentul se începe cu cea mai mică doză, de 0,5 mg trandolapril (o capsulă Gopten 0,5 mg), o dată pe zi, dimineaţa.

După administrarea primei doze şi atunci când doza de Gopten şi/sau de diuretic de ansă este crescută, pacienţii trebuie monitorizaţi timp de 6 ore pentru a fi siguri că orice scăderi ale tensiunii arteriale sunt sub control.

Pacienţii care suferă de hipertensiune arterială malignă, disfuncţie ventriculară stângă după IM sau insuficienţă cardiacă severă trebuie spitalizaţi în timpul stabilirii dozei de Gopten.

În general, se aplică următorul ghid de dozaj:

Hipertensiune arterială esenţială

Ca regulă, doza iniţială este de 1 mg trandolapril o dată pe zi. Dacă tensiunea arterială nu se normalizează, doza se poate creşte la 2 mg trandolapril o dată pe zi. Se poate încerca creşterea dozei numai după 3 săptămâni de tratament. Ca regulă, doza de întreţinere este de 1-2 mg 4

trandolapril o dată pe zi iar doza maximă este de 4 mg trandolapril (o capsulă Gopten 4 mg) o dată pe zi.

Nu este necesară ajustarea dozei la pacienţii vârstnici cu funcţie renală normală.

Disfuncţie ventriculară stângă după IM

Tratamentul cu Gopten trebuie iniţiat după cel puţin 3 zile de la infarctul de miocard. Doza iniţială este de 0,5 mg trandolapril o dată pe zi. Dacă această doză este bine tolerată, a doua zi trebuie crescută la 1 mg trandolapril o dată pe zi. Ulterior, în funcţie de toleranţă, doza trebuie crescută progresiv la o doză maximă de întreţinere de 4 mg trandolapril (o capsulă Gopten 4 mg) o dată pe zi.

Dacă apare hipotensiune arterială simptomatică, creşterea dozei poate fi întreruptă temporar. În aceste cazuri de hipotensiune arterială, trebuie ca toată medicaţia antihipertensivă asociată (de exemplu, nitraţi, diuretice) să fie verificată şi dozele reduse corespunzător.

Doza de Gopten trebuie redusă numai dacă măsurile menţionate nu se pot aplica sau au fost ineficace.

Dozajul la pacienţii cu insuficienţă renală

La pacienţii la care clearance-ul creatininei este > 30 ml/min nu este necesară scăderea dozei.

Totuşi, la pacienţii cu insuficienţă renală se recomandă monitorizarea atentă a parametrilor de laborator relevanţi.

Pacienţii cu clearance-ul creatininei < 30 ml/min şi/sau care necesită dializă, nu trebuie trataţi cu Gopten.

Dozajul la pacienţii cu insuficienţă hepatică moderată

Doza iniţială este de 0,5 mg trandolapril (o capsulă Gopten 0,5 mg) administrată dimineaţa.

Doza poate fi crescută treptat, în funcţie de răspunsul individual la tratament. Nu trebuie depăşită doza maximă de 2 mg trandolapril (o capsulă Gopten 2 mg sau 4 capsule Gopten 0,5 mg) pe zi.

Pacienţii cu disfuncţie hepatică severă sau ciroză nu trebuie trataţi cu Gopten.

Modul şi durata administrării

Gopten trebuie administrat la aceeaşi oră în fiecare dimineaţă, cu mult lichid, înainte, în timpul sau după micul dejun.

Disfuncţia ventriculară stângă după IM

Tratamentul cu Gopten trebuie iniţiat după cel puţin trei zile după infarctul miocardic şi după cel mult 7 zile după infarctul miocardic acut. Dacă trandolapril este bine tolerat, tratamentul trebuie continuat cel puţin 2 ani după infarctul miocardic.

Orice creştere a dozei de Gopten este în funcţie de toleranţa pacientului, în special de apariţia hipotensiunii arteriale. Este posibilă administrarea concomitentă de Gopten cu alte medicamente care se administrează uzual după infarctul de miocard (de exemplu, blocante beta-adrenergice, acid acetilsalicilic).

Reacţii adverse/ Supradozaj

Reacţii adverse

La pacienţii trataţi cu Gopten sau alţi IECA s-au observat următoarele reacţii adverse.

Cardiovasculare

Ocazional, s-a raportat scăderea marcată a tensiunii arteriale (hipotensiune arterială, hipotensiune ortostatică) însoţită de simptome cum sunt ameţeli, stare de slăbiciune, tulburări de vedere şi, rareori, leşin (sincopă), în special la începutul tratamentului cu Gopten şi la pacienţii cu hiponatremie sau deshidratare (de exemplu, trataţi anterior cu diuretice), insuficienţă cardiacă, hipertensiune arterială severă şi, de asemenea, la creşterea dozei de Gopten şi/sau diuretic.

În cazuri izolate, la pacienţi care au utilizat IECA şi care au prezentat o scădere marcată a tensiunii arteriale, s-au raportat: tahicardie, palpitaţii, aritimii, angină pectorală, infarct miocardic, atac ischemic tranzitor şi accident vascular cerebral.

Rareori, în cazurile în care Gopten a fost administrat în primele zile după un infarct miocardic s-au raportat bloc atrio-ventricular de gradul 2 şi 3, hipotensiune arterială marcată şi şoc.

Renale

Ocazional, poate fi declanşată sau agravată insuficienţa renală; s-au raportat cazuri izolate de insuficienţă renală acută. Rareori, s-a raportat proteinurie, însoţită în unele cazuri de deteriorarea funcţiei renale.

La administrarea IECA au fost raportate cazuri izolate de nefrită interstiţială nebacteriană.

Respiratorii

Ocazional, s-au raportat tuse uscată şi bronşită; rareori, dureri faringiene, deprimarea respiraţiei, sinuzită, rinită, bronhospasm izolat, glosită şi uscăciunea mucoasei bucale.

În cazuri izolate IECA au indus edem angioneurotic cu afectarea laringelui, faringelui şi/sau limbii (vezi pct. Supradozaj).

La administrarea IECA s-au observat cazuri izolate de inflamaţie alveolară (alveolită alergică, pneumonie cu eozinofile).

Gastro-intestinale/hepatice

Ocazional, s-au raportat greaţă, disconfort epigastric şi tulburări gastro-intestinale; rareori, vărsături, diaree, constipaţie, anorexie.

La pacienţii trataţi cu IECA s-au raportat cazuri izolate de tulburări ale funcţiei hepatice, hepatită, pancreatită şi ileus.

Rareori, la pacienţii trataţi cu IECA s-a observat un sindrom care a debutat cu icter colestatic şi care a evoluat la necroză hepatică (uneori letală). Legătura sa cu tratamentul nu este clară.

Pacienţii la care a apărut icter sau la care s-a observat creşterea netă a valorii serice a enzimelor hepatice trebuie să întrerupă tratamentul cu IECA şi să fie supravegheaţi de către medic.

Cutanate, vasculare

Ocazional, pot să apară reacţii alergice cutanate cum sunt exantem şi prurit; rareori, apar urticarie şi edem angioneurotic la nivelul buzelor, feţei şi/sau extremităţilor.

Au fost raportate cazuri izolate de reacţii cutanate severe, cum este eritemul multiform.

Erupţiile cutanate pot fi însoţite de febră, dureri musculare, artralgii/artrite, vasculită, leucocitoză, eozinofilie şi/sau creşteri ale anticorpilor antinucleari (ANA).

Medicul curant trebuie informat imediat dacă există semne de reacţii cutanate severe şi tratamentul cu Gopten trebuie întrerupt.

În cazuri izolate, la pacienţii trataţi cu IECA s-au observat reacţii cutanate psoriazice, fotosensibilizare, alopecie, onicoliză şi agravarea sindromului Raynaud.

Au fost observate cazuri izolate de ginecomastie în legătură cu IECA.

Neurologice

Ocazional, pot să apară cefalee şi oboseală. Vertijul, depresia, tulburările de somn, impotenţa, furnicăturile, agitaţia, transpiraţiile, bufeurile, paresteziile, durerile musculare, tulburările de echilibru, confuzia, tulburările de auz, vederea înceţoşată şi modificările gustului sau pierderea temporară a gustului sunt rare.

Modificările parametrilor de laborator

Ocazional, poate să apară scăderea marcată a hemoglobinei, hematocritului, numărului de leucocite sau a numărului de trombocite. Anemia, trombocitopenia, neutropenia, eozinofilia sunt rare dar pot să apară, mai ales, la pacienţii cu funcţie renală afectată, cu boli de colagen sau la cei trataţi concomitent cu alopurinol, procainamidă sau anumite medicamente care inhibă răspunsul imun; de asemenea, au fost raportate cazuri izolate de agranulocitoză şi pancitopenie.

Au fost raportate cazuri izolate de hemoliză/anemie hemolitică însoţite de deficit de glucozo-6-fosfatdehidrogenază; totuşi, nu a fost stabilită o relaţie cauzală cu IECA.

Acidul uric plasmatic, concentraţiile plasmatice ale ureei, creatininei şi potasiului pot creşte, mai ales la pacienţii cu insuficienţă renală iar concentraţiile plasmatice ale sodiului pot să scadă marcat; totuşi, incidenţa este rară.

La pacienţii cu diabet zaharat s-au observat creşteri ale kaliemiei.

Proteinuria poate să fie mai pronunţată.

În cazuri izolate pot să crească bilirubina şi enzimele hepatice.

Notă

Parametrii de laborator menţionaţi anterior trebuie monitorizaţi înainte de începerea tratamentului cu Gopten, precum şi la intervale regulate în timpul tratamentului.

La pacienţii cu risc (de exemplu, pacienţi cu insuficienţă renală, cu boli de colagen, pacienţi trataţi cu imunosupresoare, citostatice, alopurinol sau procainamidă) electroliţii plasmatici şi creatininemia, precum şi hemograma trebuie determinate înainte de începerea tratamentului şi la intervale scurte în timpul acestuia.

Dacă în timpul tratamentului cu Gopten apar simptome ca febră, mărirea ganglionilor limfatici şi/sau dureri faringiene trebuie determinat imediat numărul de leucocite.

Supradozaj

Simptome ale supradozajului

Cea mai mare doză utilizată în studiile clinice a fost de 32 mg trandolapril, administrată în doză unică la voluntari sănătoşi şi de 16 mg trandolapril în doză unică, repetată, la pacienţii hipertensivi. Trandolaprilul a fost tolerat fără nici un simptom de supradozaj.

În funcţie de gravitatea supradozajului cu IECA pot să apară următoarele manifestări: hipotensiune arterială severă, obnubilare, bradicardie, şoc circulator, dezechilibru electrolitic, insuficienţă renală.

Tratamentul supradozajului

– Dacă pacientul prezintă edem angioneurotic care pune viaţa în pericol, implicând limba, glota şi/sau laringele, ca şi reacţii anafilactoide severe (şoc), se recomandă următoarele măsuri de urgenţă:

Administrarea subcutanată imediată a 0,3–0,5 mg adrenalină sau administrarea intravenoasă lentă a 0,1 mg adrenalină (cu atenţie specială la instrucţiunile de diluţie) cu monitorizarea ECG, a pulsului şi tensiunii arteriale, urmată de administrarea sistemică a unui glucocorticoid (de exemplu, 250-1000 mg metilprednisolon).

În plus, se recomandă administrarea intravenoasă a antihistaminicelor şi antagoniştilor de receptori H2.

La pacienţii cu deficit de inactivator C1, la administrarea de adrenalină se recomandă asocierea de inactivator C1.

– În caz de supradozaj sau intoxicaţie, măsurile terapeutice depind de tipul şi momentul administrării, precum şi de natura şi severitatea manifestărilor.

În afara unor măsuri generale care cresc eliminarea trandolaprilului (de exemplu, lavaj gastric, administrarea de adsorbanţi şi sulfat de sodiu în decurs de 30 minute după administrarea trandolaprilului), parametrii vitali trebuie monitorizaţi sau corectaţi în unităţile de terapie intensivă. Prin hemodializă nu pot fi îndepărtate cantităţi mari de trandolapril şi trandolaprilat.

În caz de apariţie a hipotensiunii arteriale, se recomandă reechilibrare volemică şi corectarea natremiei, în timp ce pacientul este aşezat în decubit dorsal. În cazul eşecului măsurilor prezentate anterior, trebuie administrate intravenos catecolamine. De asemenea, trebuie luat în considerare şi tratamentul cu angiotensină II.

În cazul bradicardiei refractare trebuie introdus pacemaker.

Electroliţii plasmatici şi creatininemia trebuie monitorizaţi în permanenţă.

Alte informatii

Păstrare

A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.

A se păstra la temperaturi sub 25ºC, în ambalajul original.

A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

Ambalaj

Cutie cu 2 blistere a câte 14 capsule

Cutie cu 7 blistere a câte 14 capsule

Producător

Abbott GmbH&Co. KG, Germania

Deţinătorul Autorizaţiei de punere pe piaţă

Abbott GmbH&Co. KG

Max-Planck-Ring 2, 65205 Wiesbaden, Germania

Data ultimei verificări a prospectului

August 2004