HALOPERIDOL 2 mg/ml, picături orale, soluţie

Compoziţie

Un mililitru sau 20 de picături orale, soluţie conţin haloperidol 2 mg şi excipienţi: p-hidroxibenzoat de metil, p-hidroxibenzoat de n-propil, acid lactic, apă purificată.

Grupa farmacoterapeutică: antipsihotice, derivaţi de butirofenonă.

Indicaţii terapeutice/ Contraindicaţii

Indicaţii terapeutice

Ca neuroleptic în:

– schizofrenie acută şi cronică; sindrom paranoid; confuzie acută, alcoolism (sindromul Korsakoff), pentru combaterea delirului şi halucinaţiilor;

– deliruri ipohondriace;

– tulburări de personalitate de tip: paranoid, schizoid, schizotipal, antisocial, de graniţă şi altele.

Ca sedativ în:

– manie, demenţă, retardare mentală, alcoolism;

– tulburări de personalitate de tip: compulsiv, paranoid, histrionic şi altele;

– agitaţie, agresivitate, dromomanie;

– tulburări de comportament şi de caracter la copii;

– coree Huntington;

– singultus (sughiţ);

– sindrom Gilles de la Tourette.

Ca medicaţie adjuvantă pentru tratamentul durerii cronice severe, permite reducerea dozei de analgezice (mai ales opioide).

Ca antiemetic în: greaţă şi vărsături de origine variată, îndeosebi atunci când antiemeticele clasice nu sunt eficace.

Contraindicaţii

– hipersensibilitate la haloperidol sau la oricare dintre excipienţi;

– deprimare toxică severă a sistemului nervos, provocată de alcool sau de medicamente deprimante centrale;

– comă;

– leziuni ale ganglionilor bazali;

– tulburări neurologice însoţite de manifestări piramidale sau extrapiramidale.

Precauţii

La pacienţii trataţi cu medicamente antipsihotice, inclusiv haloperidol, s-au semnalat cazuri rare de moarte subită. Deoarece s-a observat prelungirea intervalului QT în timpul tratamentului cu haloperidol, se recomandă prudenţă la pacienţii cu risc de prelungire a intervalului QT (sindrom QT, hipokaliemie, asociere de medicamente care prelungesc intervalul QT).

În schizofrenie răspunsul la tratamentul antipsihotic poate fi întârziat. După întreruperea tratamentului cu haloperidol, remisiunea se poate menţine timp de săptămâni sau luni. Pentru evitarea reapariţiei precoce a simptomelor psihotice este preferabil ca întreruperea tratamentului să se facă gradat.

După întreruperea bruscă a dozelor mari de medicamente antipsihotice s-au semnalat rareori simptome acute de sevraj, care includ greaţă, vărsături şi insomnie.

În cazul în care coexistă fenomene psihotice şi depresie se recomandă asocierea haloperidolului cu antidepresive.

Tulburările extrapiramidale pot fi combătute prin antiparkinsoniene anticolinergice. Administrarea medicaţiei antiparkinsoniene trebuie continuată după întreruperea tratamentului cu haloperidol, dacă excreţia antiparkinsonianului este mai rapidă decât cea a haloperidolului (pentru a evita simptomele extrapiramidale).

Medicul trebuie să aibă în vedere posibilitatea creşterii presiunii intraoculare atunci când haloperidolul se administrează concomitent cu medicamente anticolinergice, inclusiv medicamente antiparkinsoniene.

Deoarece conţine p-hidroxibenzoaţi, medicamentul poate provoca reacţii alergice, chiar întârziate.

Interacţiuni/ Atenţionări speciale

Interacţiuni

Medicul trebuie anunţat despre intenţia de a folosi alte medicamente, chiar şi dintre cele eliberate fără prescripţie medicală (decongestive nazale şi antialergice).

Principalele interacţiuni sunt cu:

amfetaminele: haloperidolul scade efectul stimulant al acestora, iar efectele sale antipsihotice pot fi diminuate;

anticolinergicele şi antihistaminicele: potenţează efectele secundare anticolinergice ale haloperidolului, cresc presiunea intraoculară, pot provoca tulburări gastro-intestinale (constipaţie mergând până la ileus paralitic), micşorează absorbţia haloperidolului şi îi pot scădea eficacitatea (se impune ajustarea dozei);

antiepilepticele: haloperidolul favorizează accesele epileptice;

alcoolul şi medicamentele deprimante centrale (sedative, hipnotice, tranchilizante, analgezice opioide): efectele deprimante centrale sunt crescute, existând risc de deprimare respiratorie şi hipotensiune arterială;

metildopa: risc crescut de reacţii adverse nervos centrale;

levodopa: antagonism reciproc;

– antidepresivele triciclice: prelungirea şi intensificarea efectelor sedative şi anticolinergice;

carbamazepina, fenitoina, fenobarbitalul şi rifampicina (inductoare enzimatice), în administrare cronică: scad semnificativ concentraţia plasmatică a haloperidolului, făcând necesară creşterea dozelor;

litiul: risc crescut de tulburări neurologice; se întrerupe imediat tratamentul;

anticoagulantele orale: haloperidolul le scade efectul;

epinefrina şi alte simpatomimetice: haloperidolul antagonizează efectele alfa-adrenergice;

blocantele terminaţiilor simpatice (de exemplu, guanetidina): haloperidolul le scade efectul hipotensor.

Înaintea intervenţiilor chirurgicale sau stomatologice folosirea haloperidolului trebuie anunţată medicului, datorită unor riscuri crescute implicate de unele interacţiuni medicamentoase.

Atenţionări speciale

La pacienţii cu insuficienţă hepatică, haloperidolul se administrează cu prudenţă, deoarece se metabolizează în ficat. În cursul tratamentului cronic se recomandă monitorizarea funcţiei hepatice.

La epileptici şi în cazul condiţiilor predispozante la convulsii (de exemplu: sevraj alcoolic şi leziuni cerebrale) s-au semnalat cazuri de convulsii declanşate de haloperidol.

Tiroxina poate favoriza toxicitatea haloperidolului. De aceea, trebuie folosit cu prudenţă la pacienţii cu hipertiroidie. Terapia antipsihotică la aceşti pacienţi trebuie însoţită întotdeauna de un tratament tireostatic adecvat.

Sarcina şi alăptarea

După expunerea fetală la haloperidol s-au semnalat cazuri izolate de malformaţii congenitale, majoritatea în condiţiile asocierii cu alte medicamente. Haloperidolul trebuie folosit în timpul sarcinii numai dacă beneficiul terapeutic pentru mamă justifică riscul potenţial pentru făt.

Haloperidolul se excretă în laptele matern şi poate provoca manifestări extrapiramidale la sugari. Dacă administrarea este absolut necesară trebuie întreruptă alăptarea.

Capacitatea de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje

Pacienţii trebuie sfătuiţi să nu conducă vehicule şi să nu folosească utilaje în timpul tratamentului, datorită efectului sedativ şi scăderii reflectivităţii prin haloperidol.

Doze şi mod de administrare

Tratamentul trebuie individualizat în funcţie de situaţia clinică şi reactivitatea pacientului. Administrarea se face sub supraveghere medicală. După obţinerea unui răspuns favorabil (de obicei în decurs de 3 săptămâni), doza minimă eficace trebuie stabilită prin scăderea gradată până la cea mai mică valoare a dozei care produce un răspuns clinic favorabil.

Întreruperea tratamentului trebuie făcută treptat, în special în cazul dozelor mari.

La pacienţii vârstnici este necesară administrarea unor doze de aproximativ jumătate din doza adultului şi creşterea acestora lent, la 2-3 zile, până la obţinerea efectului dorit.

Haloperidolul nu este recomandat copiilor sub 3 ani (risc crescut de reacţii extrapiramidale).

Psihoze şi tulburări de comportament asociate

La adulţi doza uzuală este de 0,5-5 mg de 2-3 ori pe zi; în cazurile severe doza se poate creşte, la nevoie, până la 75 –100 mg pe zi.

Pacienţilor cu stare generală alterată li se vor administra iniţial 0,5-1,5 mg pe zi, fracţionat.

La copii peste 3 ani doza uzuală este de 25-50 μg/kg şi zi, în două prize; la nevoie se poate creşte până la 150 μg/kg şi zi.

În sindromul Gilles de la Tourette pot fi necesare până la 10 mg pe zi.

Ca analgezic (adjuvant) se administrează 0,5 – 1 mg de 3 ori pe zi.

Pentru combaterea vomei se recomandă 1-5 mg de 2 ori pe zi.

20 picături orale, soluţie conţin 2 mg haloperidol.

Soluţia se poate administra ca atare, diluată într-un lichid sau cu alimente. Administrarea cu lapte sau alimente reduce reacţiile adverse gastrice (nu se vor folosi ceai sau cafea).

Dacă s-a omis administrarea unei doze, celelalte doze din ziua respectivă se vor administra conform prescripţiei medicale, fără a se dubla cantitatea.

Reacţii adverse/ Supradozaj

Reacţii adverse

La doze mici (1-2 mg pe zi), reacţiile adverse ale haloperidolului sunt rare, uşoare şi tranzitorii. La pacienţii care primesc doze mai mari, anumite reacţii adverse apar mai frecvent; cele mai frecvente sunt reacţiile neurologice.

Tulburări neurologice

Tulburările extrapiramidale sunt frecvente la pacienţii trataţi cu doze mari, necesare în psihiatrie, îndeosebi persoane în vârstă, femei, pacienţi cu leziuni cerebrale, pacienţi cu hipocalcemie şi marii consumatori de băuturi alcoolice. Tulburările se pot manifesta prin sindrom parkinsonian, acatisie, reacţii distonice acute şi diskinezie tardivă.

Riscul tulburărilor extrapiramidale obligă la controlul dozelor şi evitarea tratamentului îndelungat nejustificat.

Diskinezie tardivă

Poate să apară diskinezie tardivă la unii pacienţi trataţi timp îndelungat sau la întreruperea tratamentului. Sindromul este caracterizat îndeosebi prin mişcări ritmice, involuntare ale limbii, feţei, gurii sau maxilarului. La unii pacienţi manifestările pot fi permanente. Atitudinea terapeutică constă în reducerea dozei de neuroleptic sau suprimarea acestuia şi oprirea administrării antiparkinsonianului anticolinergic, dacă era asociat.

Sindrom neuroleptic malign

Haloperidolul a fost asociat în cazuri rare cu sindrom neuroleptic malign: un răspuns idiosincrazic, caracterizat prin hipertermie, rigiditate musculară generalizată, instabilitate vegetativă, alterarea stării de conştienţă. Hipertermia este adeseori un semn precoce al acestui sindrom. Tratamentul antipsihotic va fi întrerupt imediat şi se vor lua măsuri de susţinere a funcţiilor vitale şi monitorizare atentă.

Alte reacţii nervos centrale

Acestea sunt ocazionale şi includ: depresie, sedare, agitaţie, somnolenţă sau insomnie, cefalee, confuzie, vertij, crize epileptice.

Reacţii gastro-intestinale

Au fost raportate greaţă, vărsaturi, pierderea apetitului alimentar şi dispepsie. Pot să apară modificări ale greutăţii corporale.

Reacţii endocrine

Efectele hormonale ale neurolepticelor antipsihotice includ hiperprolactinemie, care poate fi cauză de galactoree, ginecomastie şi oligo- sau amenoree.

Au fost raportate cazuri foarte rare de hipoglicemie şi sindrom de secreţie inadecvată de ADH.

Reacţii cardiovasculare

S-au raportat ocazional tahicardie şi hipotensiune arterială.

Foarte rar s-au semnalat prelungirea intervalului QT şi/sau aritmii ventriculare. Acestea sunt mai frecvente la doze mari sau la pacienţii cu predispoziţie.

Alte reacţii adverse

Ocazional, s-a semnalat scăderea tranzitorie a numărului celulelor sanguine; foarte rar agranulocitoză şi trombocitopenie (de regulă în cazul asocierii cu alte medicamente); cazuri izolate de disfuncţie hepatică sau hepatită, cel mai frecvent colestatică.

Reacţiile de hipersensibilitate, cum sunt erupţii cutanate tranzitorii, urticarie şi anafilaxie sunt foarte rare.

Alte reacţii adverse raportate ocazional sunt: constipaţie, tulburarea vederii, uscăciunea gurii, retenţie urinară, insuficienţa erecţiei, edem periferic, transpiraţie sau salivaţie excesive, pirozis, variaţii ale temperaturii corporale.

Supradozaj

Simptomatologie

Manifestările reprezintă o exagerare a efectelor farmacologice cunoscute şi a reacţiilor adverse. Cele mai importante sunt: tulburări extrapiramidale severe (rigiditate musculară, tremor), sedare, hipotensiune arterială, mai rar hipertensiune arterială. Se pot produce aritmii ventriculare, asociate eventual cu prelungirea intervalului QT.

În cazuri extreme, pacientul intră în comă cu deprimare respiratorie şi hipotensiune arterială, stare de şoc – colaps.

Tratament

Nu există antidot specific pentru haloperidol. În general, tratamentul este de susţinere a funcţiilor vitale. Se recomandă de asemenea, lavaj gastric, provocarea de vărsături (cu excepţia pacienţilor obnubilaţi, în comă sau în timpul acceselor convulsive) şi administrarea de cărbune medicinal.

La pacienţii comatoşi, degajarea căilor respiratorii trebuie asigurată prin intubaţie orofaringeană sau endotraheală. Deprimarea respiratorie poate necesita respiraţie artificială.

Trebuie monitorizate semnele vitale şi electrocardiograma, iar monitorizarea trebuie continuată până când electrocardiograma se normalizează. Pentru aritmiile severe se indică măsuri antiaritmice adecvate.

Hipotensiunea arterială şi colapsul circulator pot fi contracarate prin perfuzia intravenoasă de plasmă sau concentrat de albumină şi dopamină sau noradrenalină. Administrarea adrenalinei nu este indicată, deoarece poate provoca hipotensiune arterială severă în prezenţa haloperidolului.

În caz de tulburări extrapiramidale severe se administrează parenteral antiparkinsoniene (de exemplu: benzatropină metansulfonat 1-2 mg intramuscular sau intravenos).

Alte informatii

Păstrare

A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.

A se păstra la temperaturi sub 25ºC, în ambalajul original.

A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor.

Ambalaj

Cutie cu un flacon picurător din sticlă brună conţinând 10 ml picături orale, soluţie.

Producător

S.C. Gedeon Richter România S.A.

Str. Cuza-Vodă nr. 99-105, Târgu-Mureş, România

Deţinătorul autorizaţiei de punere pe piaţă

S.C. Gedeon Richter România S.A.

Str. Cuza-Vodă nr. 99-105, Târgu-Mureş, România

Data ultimei verificări a prospectului

Iulie 2006