HALOPERIDOL DECANOAT, soluţie injectabilă, 50 mg/ml

Compoziţie

Un mililitru (o fiolă) soluţie injectabilă conţine haloperidol 50 mg (sub formă de decanoat de haloperidol) şi excipienţi: alcool benzilic, ulei de susan rafinat.

Grupa farmacoterapeutică: neuroleptice, derivaţi de butirofenonă.

Indicaţii terapeutice/ Contraindicaţii

Indicaţii terapeutice

Tratamentul de întreţinere al schizofreniei cronice şi al altor psihoze, în special dacă tratamentul iniţial cu haloperidol se dovedeşte a fi eficace. Este, de asemenea, indicat în tratamentul altor tulburări mentale sau de comportament, unde neliniştea psihomotorie necesită tratament de întreţinere.

Contraindicaţii

Boala Parkinson şi alte tulburări extrapiramidale; intoxicaţie acută cu alcool etilic, medicamente hipnotice, analgezice şi/sau psihotrope; stare comatoasă; leziuni ale ganglionilor bazali; hipersensibilitate cunoscută la haloperidol sau la oricare dintre excipienţii medicamentului.

Nu se administrează copiilor.

Precauţii

Se recomandă ca pacienţii care au indicaţie pentru tratament cu Haloperidol Decanoat să urmeze iniţial tratament oral cu haloperidol, pentru a se exclude posibilitatea unei hipersensibilităţi necunoscute la haloperidol.

Există unele dovezi că Haloperidol Decanoat poate să scadă pragul convulsivant. Se recomandă prudenţă în cazul administrării neurolepticului la pacienţii cu epilepsie sau alte condiţii care predispun la convulsii (de exemplu sevraj alcoolic şi leziuni cerebrale).

Tiroxina poate accentua toxicitatea Haloperidol Decanoat. De aceea, Haloperidol Decanoat va trebui folosit numai cu prudenţă la pacienţii cu hipertiroidie. La aceştia, tratamentul antipsihotic trebuie întotdeauna să fie însoţit de un tratament tireostatic adecvat.

Ca şi celelalte antipsihotice, haloperidolul nu trebuie folosit în monoterapie în cazurile în care predomină depresia. El poate fi asociat cu antidepresive, în tratarea afecţiunilor în care depresia şi psihoza coexistă.

Deoarece în timpul tratamentului cu haloperidol s-a observat prelungirea intervalului QT, se recomandă prudenţă la pacienţii cu interval QT prelungit (sindrom QT, hipokaliemie, tratament concomitent cu medicamente care determină prelungirea intervalului QT).

Dacă este necesară concomitent o medicaţie antiparkinsoniană, aceasta trebuie menţinută cel puţin câteva săptămâni după administrarea ultimei injecţii de Haloperidol Decanoat datorită timpului de înjumătăţire foarte lung al acestuia.

În cazul administrării antiparkinsonienelor anticolinergice concomitent cu haloperidolul trebuie să se ţină cont de posibila creştere a presiunii intraoculare.

Interacţiuni/ Atenţionări speciale

Interacţiuni

La fel ca toate neurolepticele, haloperidolul potenţează deprimarea sistemului nervos central (SNC) produsă de alte deprimante nervos centrale: alcool etilic, hipnotice, sedative sau analgezice opioide.

In cazul asocierii cu metildopa s-a raportat efect marcat asupra SNC.

Haloperidolul antagonizează efectul antiparkinsonian al levodopa.

Haloperidol Decanoat poate antagoniza acţiunea adrenalinei şi a altor simpatomimetice şi suprimă efectul hipotensor al blocanţilor adrenergici, precum guanitidina.

Haloperidolul inhibă metabolizarea antidepresivelor triciclice, crescând astfel concentraţia plasmatică a acestor medicamente. Aceasta poate să ducă la creşterea toxicităţii antidepresivelor triciclice (efecte anticolinergice, toxicitate cardiovasculară, scăderea pragului convulsivant).

Asocierea tratamentului de lungă durată cu inductoare enzimatice, cum sunt carbamazepină, fenobarbital şi rifampicină, cu haloperidol va determina scăderea semnificativă a concentraţiei plasmatice a neurolepticului. Dacă este necesară asocierea, doza de haloperidol trebuie ajustată. După întreruperea administrării acestor inductoare enzimatice, poate fi necesară reducerea dozelor de haloperidol.

Rareori, în cazul administrării concomitente de litiu şi haloperidol, s-a raportat un sindrom de tip encefalopatie. Este încă neclar dacă aceste cazuri reprezintă o entitate clinică distinctă sau dacă sunt, de fapt, cazuri de sindrom neuroleptic malign şi/sau neurotoxicitate a litiului. Se recomandă ca la pacienţii care sunt trataţi concomitent cu litiu şi Haloperidol Decanoat, tratamentul să fie întrerupt imediat în momentul în care apar simptome de neurotoxicitate.

Haloperidol Decanoat reduce efectul anticoagulantelor orale.

Atenţionări speciale

Deoarece haloperidolul se metabolizează la nivel hepatic, se recomandă prudenţă la pacienţii cu afecţiuni hepatice.

Administrat concomitent cu medicamente sedative, Haloperidol Decanoat poate accentua efectul deprimant respirator al acestora şi de aceea, în special la pacienţii vârstnici, aceast aspect trebuie luat în considerare la stabilirea dozelor.

Sarcina şi alăptarea

În populaţia generală, haloperidolul nu a determinat creşterea semnificativă a malformaţiilor fetale. Au fost raportate cazuri izolate de anomalii la nou-născuţii expuşi la haloperidol în timpul vieţii intaruterine, mai ales în cazul asocierii cu alte medicamente.

Haloperidolul trebuie utilizat în timpul sarcinii numai dacă beneficiul anticipat justifică riscul potenţial fetal.

Haloperidolul se excretă în laptele matern. Dacă folosirea haloperidolului este considerată esenţială, trebuie evaluat atent raportul beneficiu matern/risc potenţial pentru sugar deoarece s-a observat apariţia simptomelor extrapiramidale la copiii alimentaţi natural de către femeile tratate cu haloperidol.

Capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje

In special la doze mari şi la începutul tratamentului cu haloperidol, poate să apară un anumit grad de sedare sau scădere a vigilenţei, care pot fi potenţate de alcoolul etilic. In acest caz, pacienţii trebuie sfătuiţi să nu conducă vehicule sau să folosească utilaje în timpul tratamentului cu halopridol.

Doze şi mod de administrare

Haloperidol Decanoat este destinat utilizării în psihozele cronice, la pacienţii care necesită terapie antipsihotică prelungită, parenterală. Aceşti pacienţi trebuie, în prealabil, stabilizaţi cu medicaţie antipsihotică orală, înainte de schimbarea tratamentului pe Haloperidol Decanoat.

Haloperidol Decanoat se administrează numai adulţilor şi a fost conceput să asigure necesarul de tratament antipsihotic pe durata unei luni, printr-o singură injecţie intramusculară, profundă, în regiunea gluteală. Haloperidol Decanoat nu trebuie administrat intravenos. Nu se recomandă injecţii cu volume mari de medicament, deoarece administrarea de doze mai mari de 3 ml crează disconfort pacientului.

Deoarece răspunsul individual la neuroleptice este variabil, dozele ar trebui determinate individual şi cel mai indicat ar fi ca iniţierea tratamentului şi ajustarea dozelor să se facă sub supraveghere medicală strictă. Doza iniţială se va individualiza în funcţie de severitatea simptomatologiei cât şi de cantitatea totală a medicaţiei orale necesitate de tratamentul de întreţinere al pacientului, înainte de iniţierea tratamentului tip depozit.

Se recomandă ca doza iniţială de Haloperidol Decanoat să fie de 10-15 ori mai mare decât doza zilnică de haloperidol administrată oral, anterior. Pentru cei mai mulţi pacienţi, aceasta înseamnă ca doza iniţială să fie cuprinsă între 25-75 mg haloperidol (0,5-1,5 fiole Haloperidol Decanoat). Doza maximă iniţială este de 100 mg (2 fiole Haloperidol Decanoat) şi ea nu trebuie depăşită. În funcţie de răspunsul individual al pacientului, doza poate fi crescută gradat, cu 50 mg, până la obţinerea efectului terapeutic optim. Cea mai potrivită doză lunară de Haloperidol Decanoat ajunge adesea să fie de aproximativ 20 de ori doza orală zilnică de haloperidol (până la maxim 300 mg haloperidol).

În perioada ajustării dozelor sau a episoadelor de exacerbare a simptomelor psihotice, terapia cu Haloperidol Decanoat poate fi completată cu haloperidol obişnuit.

Intervalul obişnuit de timp, între 2 injecţii, este de 4 săptămâni. Totuşi, variaţia răspunsului individual poate determina ajustarea intervalului de administrare.

La pacienţii bătrâni şi debilitaţi se recomandă începerea tratamentului cu doze scăzute, de exemplu 12,5 mg – 25 mg (0,25-0,5 fiole Haloperidol Decanoat), la fiecare 4 săptămâni. Această doză poate fi crescută în funcţie de răspunsul pacientului la tratament.

Substanţa activă poate să precipite în soluţie, la temperatură scăzută. Precipitarea este reversibilă prin încălzirea fiolei în mână.

Se va utiliza numai soluţia limpede.

Reacţii adverse/ Supradozaj

Reacţii adverse

Reacţiile adverse care apar ca urmare a tratamentului cu Haloperidol Decanoat sunt în general cele ale haloperidolului. Ca şi în cazul oricăror preparate injectabile, au fost raportate reacţii tisulare locale la Haloperidol Decanoat.

Simptomele neurologice sunt cele mai frecvente.

Simptome extrapiramidale

La fel ca la celelate neuroleptice, pot să apară simptome extrapiramidale. Reacţii distonice acute pot apare precoce în tratamentul cu Haloperidol Decanoat şi pot fi evidenţiate în momentul atingerii concentraţiei plasmatice maxime, adică la 3-9 zile după injecţie. Au fost observate crize oculogire şi reacţii distonice laringeale. Rigiditatea parkinsoniană, akinezia, tremorul şi akatisia apar mai târziu. Dacă este necesar, se pot prescrie antiparkinsoniene anticolinergice, dar acestea nu trebuie administrate de rutină pentru profilaxie deoarece este posibil să apară riscul scăderii eficacităţii Haloperidol Decanoat.

Diskinezie tardivă

La fel ca la celelalte antipsihotice, la unii pacienţi care au primit tratament de lungă durată sau după întreruperea administrării poate să apară diskinezie tardivă. Riscul creşte cu vârsta şi cu creşterea dozelor, în special la femei. Simptomele pot persista, iar la unii pacienţi devin ireversibile.

Sindromul este caracterizat, în principal, de mişcări ritmice involuntare ale limbii, feţei, gurii sau maxilarului. La unii pacienţi manifestările pot fi permanente. A fost raportat faptul că mişcările fine, vermiculare, ale limbii, pot reprezenta un semn precoce al diskineziei tardive. Dacă medicaţia este oprită la timp, nu se va mai dezvolta sindromul complet. În cazul apariţiei simptomelor de diskinezie tardivă, medicamentul trebuie întrerupt imediat şi pacientul trebuie tratat cu altă medicaţie.

Sindrom neuroleptic malign

Ca şi în cazul altor medicamente antipsihotice, haloperidolul a fost asociat cu apariţia sindromului neuroleptic malign (SNM): un răspuns idiosincrazic rar, caracterizat prin hipertermie, rigiditate musculară generalizată, instabilitate vegetativă, alterarea stării de conştienţă, creşterea concentraţiei plasmatice a creatin fosfokinazei CP. Semne ale disfuncţiei SNV, ca tahicardie, tensiune arterială oscilantă şi transpiraţii, pot precede hipertemia, putând reprezenta semne precoce de avertizare. Tratamentul antipsihotic va trebui întrerupt imediat şi se va trece pe o terapie suportivă, recomandându-se şi o monitorizare atentă. Dantrolenul şi bromocriptina s-au dovedit a fi benefice în tratamentul SNM.

Alte reacţii adverse la nivel nervos central

Acestea au fost raportate ocazional şi includ: depresie, sedare, agitaţie, somnolenţă, insomnie, cefalee, confuzie, vertij, crize de “grand mal” şi exacerbare aparentă a simptomelor psihotice inclusiv halucinaţii.

Reacţii adverse gastro-intestinale

S-au raportat greaţă, vărsături, scăderea apetitului alimentar, variaţii ale greutăţii corporale.

Reacţii adverse endocrine

Reacţiile adverse ale neurolepticelor la nivelul glandelor endocrine includ hiperprolactinemie care poate provoca galactoree, ginecomastie şi oligo- sau amenoree. Foarte rar, s-au raportat cazuri de hipoglicemie şi de sindrom de secreţie inadecvată de hormon antidiuretic (ADH).

Reacţii adverse cardio-vasculare

Ocazional, s-au raportat tahicardie şi hipotensiune arterială. Foarte rar, s-au raportat alungirea intervalului QT şi/sau aritmii ventriculare, Acestea pot să apară mai frecvent la doze mai mari sau la pacienţii susceptibili.

Alte reacţii adverse

Ocazional, s-a raportat o scădere uşoară şi, de obicei tranzitorie a numărului elementelor figurate sanguine. Rareori, s-au raportat agranulocitoză şi trombocitopenie, de obicei, în cazuri de asociere cu alte medicamente. S-au raportat cazuri izolate de disfuncţii hepatice şi hepatite, mai frecvent colestatice. Foarte rar, au apărut reacţii de hipersensibilitate, cum sunt erupţii cutanate, urticarie sau reacţii anafilactice. Ocazional, s-au raportat constipaţie, vedere înceţoşată, uscăciunea gurii, retenţie urinară, priapism, hipersalivaţie sau hipersudoraţie.

Supradozaj

Manifestările supradozajului sunt reprezentate de exagerarea efectelor farmacologice cunoscute şi a reacţiilor adverse ale haloperidolului. Manifestările predominante sunt: reacţii extrapiramidale severe, hipotensiune arterială, sedare. Simptomele extrapiramidale se manifestă prin rigiditate musculară, tremor localizat sau generalizat. Paradoxal poate să apară hipertensiune arterială. În cazuri foarte grave, pot să apară comă cu depresie respiratorie şi hipotensiune arterială care poate deveni suficient de severă pentru a produce o stare asemănătoare şocului. Riscul apariţiei aritmiilor ventriculare, posibil asociate cu alungiri ale intervalului QT, este foarte mare. In cazul supradozajului trbuie să se ţină cont de durata de acţiune prelungită a medicamentului.

Deoarece nu există antidot specific, în caz de supradozaj se recomandă tratament de susţinere. La pacienţii comatoşi, tractul respirator trebuie menţinut permeabil, prin intubare orotraheală. Poate fi necesară asistarea respiraţiei. Hipotensiunea arterială şi colapsul circulator pot fi contracarate prin utilizarea soluţiilor intravenoase, plasmei sau concentratului de albumină şi a medicamentelor vasoconstrictoare de tipul dopaminei sau a noradrenalinei. Adrenalina nu trebuie utilizată. În caz de reacţii extrapiramidale severe, se va institui şi se va continua, câteva săptămâni, medicaţia antiparkinsoniană de tip anticolinergic. Întreruperea acesteia trebuie făcută cu prudenţă, pentru că poate apărea sindromul extrapiramidal. Trebuie monitorizate electrocardiograma (ECG) şi semnele vitale, până la normalizarea ECG.

Alte informatii

Păstrare

A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.

A se păstra la în ambalajul original pentru a fi protejat de lumină.

A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

Ambalaj

Cutie cu 5 fiole din sticlă brună a câte 1 ml soluţie injectabilă.

Producător

Gedeon Richter Ltd., Ungaria

Deţinătorul Autorizaţiei de punere pe piaţă

Gedeon Richter Ltd.

1103 Budapesta X, Gyömrõi út 19-21, Ungaria

Data ultimei verificări a prospectului

Octombrie, 2005