HALOPERIDOL, picături orale, soluţie, 2 mg/ml

Compoziţie

Un ml picături orale, soluţie conţine haloperidol 2 mg şi excipienţi: acid lactic 90%, p-hidroxibenzoat de metil, p-hidroxibenzoat de n-propil, apă purificată.

Grupa farmacoterapeutică: antipsihotice, derivaţi de butirofenonă.

Indicaţii terapeutice/ Contraindicaţii

Indicaţii terapeutice

Tulburări psihotice – ca tratament, în manifestări acute şi cronice ale unor psihoze, îndeosebi schizofrenia; tulburări psihotice induse de medicamente. Poate fi util de asemenea, pentru tratamentul pacienţilor agresivi şi agitaţi, în cadrul demenţei sau retardării psihice.

Tulburări grave de comportament la copii – hiperexcitabilitate, activitate motorie excesivă însoţită de agresivitate, impulsivitate, scăderea atenţiei, fluctuaţii de dispoziţie. Haloperidolul se administrează numai dacă pacienţii nu au răspuns la psihoterapie sau la alte tratamente medicamentoase.

Sindrom Gilles de la Tourette – pentru tratamentul ticurilor şi vocalizărilor la copii şi adulţi.

Autism infantil – pentru reducerea stereotipiilor, negativismului, labilităţii afective şi pentru îmbunătăţirea performanţelor la învăţare.

Coree Huntington.

Greaţă şi vărsături induse de terapia cu chimioterapice anticanceroase, ca profilaxie şi tratament de linia a doua.

Contraindicaţii

– hipersensibilitate la haloperidol sau la oricare dintre excipienţii produsului;

– deprimare toxică severă a sistemului nervos, determinată de alcool etilic sau de medicamente deprimante centrale;

– comă;

– leziuni ale ganglionilor bazali;

– tulburări neurologice însoţite de manifestări piramidale sau extrapiramidale.

Precauţii

Este necesar control stomatologic repetat, în special la adulţi şi vârstnici, deoarece haloperidolul inhibă secreţia salivară (prin efecte anticolinergice periferice), favorizează apariţia cariilor, afecţiunilor odontale, candidozei şi disconfortului bucal.

La pacienţii vârstnici sunt necesare doze mai mici şi supravegherea atentă a tratamentului, deoarece există risc mai mare de hipotensiune arterială ortostatică, manifestări extrapiramidale, diskinezie tardivă.

În cursul tratamentului cronic sau cu doze mari este necesară monitorizarea elementelor figurate sanguine, a eventualelor manifestări precoce ale diskineziei tardive, a manifestărilor de supra- sau subdozaj şi a funcţiei hepatice. Tratamentul trebuie întrerupt imediat în cazul în care apare o deprimare semnificativă a hematopoiezei.

Au fost raportate cazuri rare de moarte subită la pacienţi care au primit medicaţie antipsihotică, inclusiv haloperidol. Deoarece în timpul tratamentului cu haloperidol s-a observat prelungirea intervalului QT, se recomandă prudenţă la pacienţii cu risc cardiovascular (hipokaliemie, asociere de medicamente cunoscute pentru efectul de prelungire a intervalului QT).

Datorită posibilei fotosensibilizări se va evita expunerea la soare sau radiaţii ultraviolete. 2

Se recomandă evitarea consumului de alcool.

Trebuie evitate eforturile fizice mari, datorită riscului cardiovascular.

Haloperidol conţine p-hidroxibenzoat de metil şi p-hidroxibenzoat de n-propil, care pot determina reacţii alergice, chiar întârziate.

Interacţiuni/ Atenţionări speciale

Interacţiuni

Trebuie ţinut cont de intenţia de a utiliza diferite alte medicamente, inclusiv cele care se eliberează fără prescripţie medicală (mai ales decongestive nazale şi antialergice).

Principalele interacţiuni sunt cu:

– amfetaminele: haloperidolul scade efectul stimulant al acestora, iar efectele sale antipsihotice pot fi diminuate;

– anticolinergicele şi antihistaminicele: potenţează efectele secundare anticolinergice ale haloperidolului, cresc presiunea intraoculară, pot determina tulburări gastro-intestinale (constipaţie mergând până la ileus paralitic), scad absorbţia haloperidolului şi îi pot scădea eficacitatea (se impune adaptarea dozei);

– antiepilepticele: haloperidolul favorizează accesele epileptice;

– alcoolul etilic şi medicamentele deprimante centrale (sedative, hipnotice, tranchilizante, analgezice opioide): efectele deprimante centrale sunt crescute, risc de deprimare respiratorie şi hipotensiune arterială;

– metildopa: risc crescut de reacţii adverse nervos centrale;

– levodopa: haloperidolul îi anulează efectele antiparkinsoniene;

– antidepresivele triciclice: prelungirea şi intensificarea efectelor sedative şi anticolinergice;

– carbamazepina, fenitoina, fenobarbitalul şi rifampicina (inductoare enzimatice), în administrare cronică: scad semnificativ concentraţia plasmatică a haloperidolului, făcând necesară creşterea dozelor;

– litiul: risc crescut de tulburări neurologice, se întrerupe imediat tratamentul;

– anticoagulantele orale: haloperidolul le scade efectul;

– epinefrina şi alte simpatomimetice: haloperidolul antagonizează efectele alfa-adrenergice;

– blocantele terminaţiilor simpatice (de exemplu guanetidina): produsul le scade efectul hipotensor.

Înaintea intervenţiilor chirurgicale sau stomatologice utilizarea haloperidolului trebuie anunţată medicului, din cauza unor riscuri crescute implicate de unele interacţiuni medicamentoase.

Atenţionări speciale

Haloperidolul trebuie administrat cu prudenţă şi numai după evaluarea raportului risc-beneficiu când există în antecedente următoarele afecţiuni:

– cardiopatii grave, îndeosebi angină pectorală (risc de hipotensiune arterială tranzitorie şi durere anginoasă);

– epilepsie (poate să scadă pragul convulsiilor);

– glaucom (poate fi favorizat de efectele anticolinergice);

– disfuncţie hepatică (scade metabolizarea haloperidolului);

– hipertiroidism sau tireotoxicoză (pot să apară efecte neurotoxice grave, cum sunt rigiditate musculară, disbazie şi afazie);

– afecţiuni respiratorii grave, cum sunt astmul bronşic, emfizemul pulmonar, pneumopatiile acute (deprimare respiratorie);

– insuficienţă renală (scade excreţia haloperidolului);

– retenţie urinară (poate fi favorizată).

Copii

Haloperidolul nu este recomandat copiilor sub 3 ani (risc crescut de reacţii extrapiramidale).

Sarcina şi alăptarea

Au fost raportate cazuri izolate de malformaţii congenitale, de aceea haloperidolul trebuie utilizat în timpul sarcinii numai dacă beneficiul terapeutic matern justifică riscul potenţial pentru făt.

Haloperidolul este excretat în laptele matern şi poate determina manifestări extrapiramidale la sugari. Dacă administrarea este considerată absolut necesară, alăptarea trebuie întreruptă.

Capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje

Pacienţii trebuie sfătuiţi să nu conducă vehicule şi să nu folosească utilaje în timpul tratamentului, datorită efectului sedativ şi scăderii reflexivităţii prin haloperidol.

Doze şi mod de administrare

Tratamentul trebuie individualizat în funcţie de situaţia clinică şi reactivitatea pacientului; administrarea se face sub supraveghere medicală. După obţinerea unui răspuns favorabil (de obicei în decurs de 3 săptămâni), doza minimă eficace trebuie stabilită prin scăderea gradată până la cea mai mică valoare a dozei care determină un răspuns clinic favorabil.

Întreruperea tratamentului trebuie făcută treptat, în special în cazul dozelor mari.

La pacienţii vârstnici este necesară administrarea unor doze de aproximativ jumătate din doza adultului şi creşterea acestora lent, la 2-3 zile, până la obţinerea efectului terapeutic dorit.

Haloperidolul nu este recomandat copiilor sub 3 ani (risc crescut de reacţii extrapiramidale).

Psihoze şi tulburări de comportament asociate

– La adulţi doza uzuală recomandată este de 0,25-2,5 ml picături orale, soluţie Haloperidol (0,5-5 mg haloperidol) de 2-3 ori pe zi; în cazurile severe se poate creşte, la nevoie, până la 37,5-50 ml picături orale, soluţie Haloperidol (75 –100 mg haloperidol) pe zi.

Pacienţilor cu stare generală alterată li se vor administra iniţial 0,25-0,75 ml picături orale, soluţie Haloperidol (0,5-1,5 mg haloperidol) pe zi, în doze divizate.

– La copii peste 3 ani doza uzuală recomandată este de 25-50 μg haloperidol/kg şi zi, în două prize; la nevoie se poate creşte până la 150 μg haloperidol/kg şi zi.

În sindromul Gilles de la Tourette pot fi necesare până la 5 ml picături orale, soluţie Haloperidol (10 mg haloperidol) pe zi.

Pentru combaterea vomei doza uzuală recomandată este de 0,5-2,5 ml picături orale, soluţie Haloperidol (1-5 mg haloperidol) de 2 ori pe zi.

1 ml soluţie = 20 picături orale = 2 mg haloperidol.

1 picătură = 0,1 mg haloperidol.

Soluţia se poate administra ca atare, diluată într-un lichid sau cu alimente. Administrarea Haloperidol cu lapte sau alimente reduce reacţiile adverse gastrice (nu se vor folosi ceai sau cafea). Este important dozajul exact al picăturilor prin folosirea dopului picător.

Dacă s-a omis administrarea unei doze, se vor lua celelalte doze din ziua respectivă conform prescripţiei medicale, fără a se dubla cantitatea.

Reacţii adverse/ Supradozaj

Reacţii adverse

La doze mici (1-2 mg pe zi) reacţiile adverse ale haloperidolului sunt rare, uşoare şi tranzitorii.

Tulburări neurologice

Tulburările extrapiramidale sunt frecvente la pacienţii care primesc doze mari, necesare în psihiatrie, în special la persoane în vârstă, femei, bolnavi cu leziuni cerebrale, la cei cu hipocalcemie şi la marii consumatori de băuturi alcoolice. Tulburările se pot manifesta prin sindrom parkinsonian, acatisie, reacţii distonice acute şi diskinezie tardivă.

Riscul tulburărilor extrapiramidale obligă la controlul dozelor şi evitarea tratamentului îndelungat nejustificat.

Sindromul neuroleptic malign

Ca şi alte neuroleptice, haloperidolul poate determina rareori sindrom neuroleptic malign (hipertermie, fenomene vegetative), care obligă la întreruperea tratamentului.

Alte reacţii la nivelul sistemului nervos central

Sedare, somnolenţă (frecvent), agitaţie, insomnie, confuzie, cefalee, vertij, crize epileptice (ocazional sau rareori).

Reacţii gastro-intestinale

Greaţă şi vărsături.

Reacţii endocrine

Hiperprolactinemie cu galactoree, oligo- sau amenoree la femei şi ginecomastie la bărbaţi; relativ frecvent creştere în greutate.

Reacţii cardiovasculare

Ocazional tahicardie şi hipotensiune arterială, rareori alungirea intervalului QT şi/sau aritmii ventriculare.

Alte reacţii adverse

Ocazional constipaţie, tulburări de vedere, uscăciunea gurii, tulburări de termoreglare, retenţie urinară, tulburări de erecţie, edeme periferice, sudoraţii profuze, senzaţii de arsuri gastrice, scăderea tranzitorie a numărului elementelor figurate sanguine; rareori agranulocitoză şi trombocitopenie (mai ales în cazul tratamentului asociat); rareori disfuncţii hepatice şi hepatită (îndeosebi colestază); foarte rar reacţii de hipersensibilitate – erupţii cutanate, urticarie sau fenomene anafilactice.

Supradozaj

În cazul supradozajului pot să apară tulburări extrapiramidale severe, rigiditate musculară, tremor, sedare, hipotensiune arterială, mai rar hipertensiune arterială.

În cazuri extreme, bolnavul intră în comă cu deprimare respiratorie, hipotensiune arterială, stare de şoc. Pot să apară, de asemenea, aritmii ventriculare, însoţite de prelungirea intervalului QT sau torsade de vârf.

Nu există antidot specific.

Se recomandă provocarea de vărsături şi lavaj gastric, administrarea de cărbune activ, (cu excepţia pacienţilor obnubilaţi, în comă sau în timpul acceselor convulsive). Tractul respirator al pacientilor comatoşi va fi păstrat permeabil. În cazul deprimării respiratorii marcate, este necesară respiraţie artificială. În caz de hipotensiune arterială şi insuficienţă circulatorie se administrează intravenos plasmă sau concentrat de albumină şi perfuzii cu norepinefrină (va fi evitată administrarea de epinefrină).

Pentru reducerea tulburărilor extrapiramidale, se administrează parenteral antiparkinsoniene anticolinergice (de exemplu benzatropină metansulfonat sau biperiden).

Este necesară monitorizarea EKG până la obţinerea de trasee normale.

Aritmia severă va fi tratată cu medicamente antiaritmice.

Alte informatii

Păstrare

A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.

A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original.

A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

Ambalaj

Cutie cu un flacon din sticlă brună prevăzut cu dop picurător a 10 ml picături orale, soluţie. 5

Producător

S.C. Pharmaplant Biogalenica S.R.L., România

Deţinătorul Autorizaţiei de punere de piaţă

S.C. Pharmaplant Biogalenica S.R.L.

Splaiul Unirii nr. 313, Sector 3, Bucureşti, România

Data ultimei verificări a prospectului

Decembrie 2005