Haloperidol Ranbaxy 2 mg/ml, picături orale, soluţie

Compoziţie

Un ml picături orale, soluţie conţine haloperidol 2 mg şi excipienţi: acid lactic 90%, p-hidroxibenzoat de metil, p-hidroxibenzoat de n-propil, apă purificată.

Grupa farmacoterapeutică

Psiholeptice, antipsihotice, derivaţi de butirofenonă.

Indicaţii terapeutice/ Contraindicaţii

Indicaţii terapeutice

Tulburări psihotice – ca tratament, în manifestări acute şi cronice ale unor psihoze, îndeosebi schizofrenia; tulburări psihotice induse de medicamente. Poate fi util, de asemenea, pentru tratamentul pacienţilor agresivi şi agitaţi, în cadrul demenţei sau retardării psihice.

Tulburări grave de comportament la copii – hiperexcitabilitate, activitate motorie excesivă însoţită de agresivitate, impulsivitate, scăderea atenţiei, fluctuaţii de dispoziţie. Haloperidolul se administrează numai dacă pacienţii nu au răspuns la psihoterapie sau la alte tratamente medicamentoase.

Sindrom Gilles de la Tourette – pentru tratamentul ticurilor şi vocalizărilor la copii şi adulţi.

Autism infantil – pentru reducerea stereotipiilor, negativismului, labilităţii afective şi pentru îmbunătăţirea performanţelor la învăţare.

Coree Huntington.

Greaţă şi vărsături induse de terapia cu chimioterapice anticanceroase, ca profilaxie şi tratament de linia a doua.

Contraindicaţii

– Hipersensibilitate la haloperidol sau la oricare dintre excipienţi.

– Deprimare toxică severă a sistemului nervos, determinată de alcool etilic sau de medicamente deprimante centrale.

– Comă.

– Leziuni ale ganglionilor bazali.

– Boala Parkinson.

– Agonişti dopaminergici (de exemplu, amantadină, bromocriptină, entacaponă, piribendil, ropinirol, pramipexol, apomorfină).

– Sultopridă.

Precauţii

Au fost raportate cazuri rare de moarte subită la pacienţi care au primit medicaţie antipsihotică, inclusiv haloperidol. Deoarece în timpul tratamentului cu haloperidol s-a observat prelungirea intervalului QT, haloperidolul se va administra cu prudenţă şi numai în caz de strictă necesitate la pacienţii cu risc cardiovascular ( infarct miocardic recent, insuficienţă cardiacă decompensată, bradicardie <55 bătăi /min, bloc AV grad 2/3, hipokaliemie necorectată, asociere de medicamente cunoscute pentru efectul de prelungire a intervalului QT, antecedente de fibrilaţie ventriculară sau torsada vârfurilor).

În schizofrenie răspunsul la tratamentul antipsihotic poate fi întârziat. După întreruperea tratamentului cu haloperidol, remisiunea se poate menţine timp de săptămâni sau luni. Pentru evitarea reapariţiei precoce a simptomelor psihotice este preferabil ca întreruperea tratamentului să se facă gradat.

În cazul în care coexistă fenomene psihotice şi depresie se recomandă asocierea haloperidolului cu antidepresive.

La pacienţii vârstnici sunt necesare doze mai mici şi supravegherea atentă a tratamentului, deoarece există risc mai mare de hipotensiune arterială ortostatică, manifestări extrapiramidale, diskinezie tardivă.

După întreruperea bruscă a dozelor mari de medicamente antipsihotice s-au semnalat rareori simptome acute de abstinenţă, care includ greaţă, vărsături şi insomnie. De aceea se recomandă înteruperea treptată a tratamentului.

În cursul tratamentului cronic sau cu doze mari este necesară monitorizarea elementelor figurate sanguine, a eventualelor manifestări precoce ale dischineziei tardive, a manifestărilor de supradozaj sau subdozaj şi a funcţiei hepatice. Tratamentul trebuie întrerupt imediat în cazul în care apare o deprimare semnificativă a hematopoiezei.

Tulburările extrapiramidale pot fi combătute prin antiparkinsoniene anticolinergice. Administrarea medicaţiei antiparkinsoniene trebuie continuată după întreruperea tratamentului cu haloperidol, dacă excreţia antiparkinsonianului este mai rapidă decât cea a haloperidolului (pentru a evita simptomele extrapiramidale).

Medicul trebuie să aibă în vedere posibilitatea creşterii tensiunii intraoculare atunci când haloperidolul se administrează concomitent cu medicamente anticolinergice, inclusiv medicamente antiparkinsoniene.

Este necesar control stomatologic repetat, în special la adulţi şi vârstnici, deoarece haloperidolul inhibă secreţia salivară (prin efecte anticolinergice periferice), favorizează apariţia cariilor, afecţiunilor odontale, candidozei şi disconfortului bucal.

Datorită posibilei fotosensibilizări se va evita expunerea la soare sau radiaţii ultraviolete.

Se recomandă evitarea consumului de alcool etilic.

Trebuie evitate eforturile fizice mari, datorită riscului cardiovascular.

Haloperidol Ranbaxy conţine p-hidroxibenzoat de metil şi p-hidroxibenzoat de n-propil, care pot determina reacţii alergice, chiar întârziate.

Interacţiuni/ Atenţionari speciale

Interacţiuni

Asocieri contraindicate:

– agonişti dopaminergici (de exemplu, amantadină, bromocriptină, entacaponă, piribendil, ropinirol, pramipexol, apomorfină);

– sultopirida (risc major de aritmii ventriculare, mai ales torsada vârfurilor).

Asocieri nerecomandate

Nu se recomandă administrarea concomitentă de antiaritmice din clasa Ia (chinidină, hidrochinidină, disopiramidă), antiaritmice din clasa III (amiodaronă, sotalol, dofetilidă, ibutilidă), anumite neuroleptice (tioridazină, clorpromazină, levomepromazină, trifluoperazină, sulpiridă, amisulpiridă, triapridă, pimozidă, droperidol) şi brepridil, cisapridă, difemanil, eritromicina i.v., mizolastină, vincamină i.v., datorită riscului major de aritmii ventriculare, mai ales torsada vârfurilor.

De asemenea, halofantrina, pentamidina, sparfloxacina, moxifloxacina, au risc major de aritmii ventriculare, mai ales torsada vârfurilor. Dacă aceste asociaţii nu pot fi evitate se recomandă controlul prealabil al intervalului QT şi monitorizare ECG continuă şi supraveghere clinică.

Diltiazem, verapamil, beta-blocantele, clonidina, guanfacina, digitalicele, anticolinesterazicele (donepezil, rivastigmină, tacrină, galantamină, piridostigmină, neostigmină) prezintă risc de bradicardie şi aritmii ventriculare, mai ales torsada vârfurilor. Dacă această asociere este absolut necesară, se va face sub supraveghere clinică şi ECG continuă.

Medicamentele hipokaliemiante, cum sunt diureticele hipokaliemiante, laxativele iritante, amfotericină B i.v., glucocorticoizii, tetracosactidul, au risc major de aritmii ventriculare, mai ales torsada vârfurilor. Se recomandă corectarea hipokaliemiei înainte de administrarea medicamentelor şi supravegherea clinică, electrolitică şi ECG continuă. 3

Asocieri care necesită prudenţă

Trebuie ţinut cont de intenţia de a utiliza diferite alte medicamente, inclusiv cele care se eliberează fără prescripţie medicală (mai ales decongestive nazale şi antialergice).

Principalele interacţiuni sunt cu:

– amfetaminele: haloperidolul scade efectul stimulant al acestora, iar efectele sale antipsihotice pot fi diminuate;

– anticolinergicele şi antihistaminicele: potenţează efectele anticolinergice ale haloperidolului, cresc tensiunea intraoculară, pot determina tulburări gastro-intestinale (constipaţie mergând până la ileus paralitic), scad absorbţia haloperidolului şi îi pot reduce eficacitatea (se impune adaptarea dozei);

– antiepilepticele: haloperidolul favorizează accesele epileptice;

– alcoolul etilic şi medicamentele deprimante centrale (sedative, hipnotice, tranchilizante, analgezice opioide): efectele deprimante centrale sunt crescute, risc de deprimare respiratorie şi hipotensiune arterială;

– metildopa: risc crescut de reacţii adverse nervos centrale;

– levodopa: haloperidolul îi anulează efectele antiparkinsoniene;

– antidepresivele triciclice: prelungirea şi intensificarea efectelor sedative şi anticolinergice;

– carbamazepina, fenitoina, fenobarbitalul şi rifampicina (inductoare enzimatice), în administrare cronică: scad semnificativ concentraţia plasmatică a haloperidolului, făcând necesară creşterea dozelor;

– litiul: risc crescut de tulburări neurologice, se întrerupe imediat tratamentul;

– anticoagulantele orale: haloperidolul le scade efectul;

– epinefrina şi alte simpatomimetice: haloperidolul antagonizează efectele alfa-adrenergice;

– blocantele terminaţiilor simpatice (de exemplu, guanetidina): medicamentul le scade efectul hipotensor.

În studii de farmacocinetică au fost raportate concentraţii moderat crescute de haloperidol, când haloperidolul a fost administrat concomitent cu medicamentele următoare: chinidină, buspironă, fluoxetină. Reducerea dozei de haloperidol poate fi necesară.

S-a raportat antagonizarea efectului fenindionei de către haloperidol.

Înaintea intervenţiilor chirurgicale sau stomatologice utilizarea haloperidolului trebuie anunţată medicului, datorită unor riscuri crescute determinate de unele interacţiuni medicamentoase.

Atenţionari speciale

Haloperidolul trebuie administrat cu prudenţă şi numai după evaluarea raportului risc-beneficiu când există în antecedente următoarele afecţiuni:

– cardiopatii grave, îndeosebi angină pectorală (risc de hipotensiune arterială tranzitorie şi durere anginoasă);

– epilepsie sau situaţii care predispun la convulsii (de exemplu sindrom de abstinenţă alcoolică sau distrugeri cerebrale) deoarece poate să scadă pragul convulsivant;

– glaucom (poate fi favorizat de efectele anticolinergice);

– disfuncţie hepatică (scade metabolizarea haloperidolului);

– hipertiroidism sau tireotoxicoză (pot să apară efecte neurotoxice grave, cum sunt rigiditate musculară, disbazie şi afazie);

– afecţiuni respiratorii grave, cum sunt astmul bronşic, emfizemul pulmonar, pneumopatiile acute (deprimare respiratorie);

– insuficienţă renală (scade excreţia haloperidolului);

– retenţie urinară (poate fi favorizată).

Sarcina şi alăptarea

Adresaţi-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului pentru recomandări înainte de a lua orice medicament.

Au fost raportate cazuri izolate de malformaţii congenitale, de aceea haloperidolul trebuie utilizat în timpul sarcinii numai dacă beneficiul terapeutic matern justifică riscul potenţial pentru făt.

Haloperidolul este excretat în laptele matern şi poate determina manifestări extrapiramidale la sugari. Dacă administrarea este considerată absolut necesară, alăptarea trebuie întreruptă.

Capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje

Haloperidol Ranbaxy 2 mg/ml are influenţă majoră asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

Pacienţii trebuie sfătuiţi să nu conducă vehicule şi să nu folosească utilaje în timpul tratamentului, datorită efectului sedativ şi de scădere a reflexivităţii.

Doze şi mod de administrare

Tratamentul trebuie individualizat în funcţie de situaţia clinică şi reactivitatea pacientului; administrarea se face sub supraveghere medicală. După obţinerea unui răspuns favorabil (de obicei în decurs de 3 săptămâni), doza minimă eficace trebuie stabilită prin scăderea treptată până la cea mai mică valoare a dozei care determină un răspuns clinic favorabil.

Întreruperea tratamentului trebuie făcută treptat, în special în cazul dozelor mari.

La pacienţii vârstnici este necesară administrarea unor doze de aproximativ jumătate din doza adultului şi creşterea acestora lent, la 2-3 zile, până la obţinerea efectului terapeutic dorit.

Haloperidolul nu este recomandat copiilor cu vârsta sub 3 ani (risc crescut de reacţii extrapiramidale).

Psihoze şi tulburări de comportament asociate

– La adulţi doza uzuală recomandată este de 0,5-5 mg haloperidol (0,25-2,5 ml picături orale, soluţie Haloperidol Ranbaxy) de 2-3 ori pe zi; în cazurile severe se poate creşte, la nevoie, până la 75–100 mg haloperidol (37,5-50 ml picături orale, soluţie Haloperidol Ranbaxy) pe zi.

Pacienţilor cu stare generală alterată li se vor administra iniţial 0,5-1,5 mg haloperidol (0,25-0,75 ml picături orale, soluţie Haloperidol Ranbaxy) pe zi, în doze divizate.

– La copii cu vârsta peste 3 ani doza uzuală recomandată este de 25-50 μg haloperidol/kg şi zi, în două prize; la nevoie se poate creşte până la 150 μg haloperidol/kg şi zi.

În sindromul Gilles de la Tourette pot fi necesare până la 10 mg haloperidol (5 ml picături orale, soluţie Haloperidol Ranbaxy) pe zi.

Pentru combaterea vărsăturilor doza uzuală recomandată este de 1-5 mg haloperidol (0,5-2,5 ml picături orale, soluţie Haloperidol Ranbaxy) de 2 ori pe zi.

1 ml soluţie = 20 picături orale = 2 mg haloperidol.

1 picătură = 0,1 mg haloperidol.

Soluţia se poate administra ca atare, diluată într-un lichid sau cu alimente. Administrarea Haloperidol Ranbaxy cu lapte sau alimente reduce reacţiile adverse gastrice (nu se vor folosi ceai sau cafea). Este important dozajul exact al picăturilor prin folosirea dopului picurător.

Dacă s-a omis administrarea unei doze, se vor lua celelalte doze din ziua respectivă conform prescripţiei medicale, fără a se dubla cantitatea.

Reacţii adverse/ Supradozaj

Reacţii adverse

La doze mici (1-2 mg pe zi) reacţiile adverse ale haloperidolului sunt rare, uşoare şi tranzitorii.

Tulburări ale sistemului nervos

Simptome extrapiramidale

Asemenea tuturor neurolepticelor, pot apărea simptome extrapiramidale, de exemplu tremor, rigiditate, hipersalivaţie, bradikinezie, acatizie, distonie acută, crize oculogire şi distonie laringeală.

Medicamentele antiparkinsoniene de tipul anticolinergicelor pot fi prescrise după necesităţi, dar nu trebuie prescrise de rutină ca o măsură preventivă.

Tulburările extrapiramidale sunt frecvente la pacienţii care primesc doze mari, necesare în psihiatrie, în special la persoane în vârstă, femei, bolnavi cu leziuni cerebrale, la cei cu hipocalcemie şi la marii consumatori de băuturi alcoolice.

Riscul tulburărilor extrapiramidale obligă la controlul dozelor şi evitarea tratamentului îndelungat nejustificat.

Dischinezia tardivă

Reacţie adversă comună tuturor neurolepticelor, dischinezia tardivă poate apărea la unii pacienţi în tratamentul de lungă durată sau după întreruperea administrării medicamentului.

Sindromul este caracterizat în principal de mişcări involuntare ale limbii, feţei, gurii sau mandibulei. Manifestările pot fi permanente la unii pacienţi.

Sindromul poate fi mascat când tratamentul este reluat, când doza este mărită sau când se face substituţia cu un alt medicament antipsihotic. Tratamentul trebuie întrerupt cât mai curând posibil.

Au fost raportate mişcări vermiculare fine ale limbii ca şi semn precoce a diskineziei tardive, şi astfel, sindromul poate să nu se dezvolte în totalitate dacă tratamentul este oprit la timp.

Sindromul neuroleptic malign

Similar altor medicamente antipsihotice, haloperidolul a fost asociat cu sindromul neuroleptic malign: un răspuns idiosincrazic caracterizat prin hipertermie, rigiditate musculară generalizată, instabilitate vegetativă, stare de conştienţă alterată, comă. Semnele de instabilitate vegetativă, labilitatea tensiunii arteriale şi transpiraţiile pot precede hipertermia, acţionând ca semne precoce. Tratamentul antipsihotic trebuie întrerupt imediat şi instituite terapia de susţinere adecvată şi monitorizarea atentă.

Alte reacţii adverse la nivel SNC

Acestea au fost raportate ocazional şi includ: depresia, sedarea, agitaţia, somnolenţa, insomnia, cefaleea, starea de confuzie, vertijul, crizele epileptice şi exacerbarea aparentă a simptomelor psihotice.

Tulburări gastro-intestinale

Greaţă, vărsături, pierderea apetitului alimentar, constipaţie şi dispepsie.

Tulburări endocrine

Hiperprolactinemie cu galactoree, oligomenoree sau amenoree la femei şi ginecomastie la bărbaţi; relativ frecvent creştere în greutate.

Au fost raportate cazuri foarte rare de hipoglicemie sau de sindrom de secreţie inadecvată de ADH. Deteriorarea funcţiei sexuale a fost raportată ocazional.

Tulburări cardiace

Mai puţin frecvent s-a raportat tahicardie. Alungirea intervalului QT şi/sau aritmii ventriculare de tipul torsada vârfurilor au fost raportate foarte rar, predominant în cursul administrării parenterale de haloperidol. De asemenea, au fost raportate rare cazuri de moarte subită. Acestea pot apărea mai frecvent la doze mari şi la pacienţii cu predispoziţie.

Tulburări vasculare

Mai puţin frecvent s-a raportat hipotensiune arterială.

Alte reacţii adverse

Tulburări de vedere, uscăciunea gurii, tulburări de termoreglare, retenţie urinară, edeme periferice, sudoraţii profuze, senzaţii de arsuri gastrice, scăderea tranzitorie a numărului elementelor figurate sanguine; rareori agranulocitoză şi trombocitopenie (mai ales în cazul tratamentului asociat); rareori disfuncţii hepatice şi hepatită (îndeosebi colestază); foarte rar reacţii de hipersensibilitate – erupţii cutanate, urticarie sau reacţii anafilactice.

Supradozaj

Simptomatologie

Manifestările reprezintă o exagerare a efectelor farmacologice cunoscute şi a reacţiilor adverse. Cele mai importante sunt: tulburări extrapiramidale severe (rigiditate musculară, tremor), sedare, hipotensiune arterială, mai rar hipertensiune arterială. Se pot produce aritmii ventriculare, asociate eventual cu prelungirea intervalului QT.

În cazuri extreme, pacientul intră în comă cu deprimare respiratorie şi hipotensiune arterială, stare de şoc, colaps.

Tratament

Nu există antidot specific pentru haloperidol. În general, tratamentul este de susţinere a funcţiilor vitale. Se recomandă, de asemenea, lavaj gastric, provocarea de vărsături (cu excepţia pacienţilor obnubilaţi, în comă sau în timpul acceselor convulsive) şi administrarea de cărbune activat.

La pacienţii comatoşi, degajarea căilor respiratorii trebuie asigurată prin intubaţie orofaringeană sau endotraheală. Deprimarea respiratorie poate necesita respiraţie artificială.

Trebuie monitorizate semnele vitale şi electrocardiograma, iar monitorizarea trebuie continuată până când electrocardiograma se normalizează. Pentru aritmiile severe se indică măsuri antiaritmice adecvate.

Hipotensiunea arterială şi colapsul circulator pot fi contracarate prin perfuzie intravenoasă de plasmă sau concentrat de albumină şi dopamină sau noradrenalină. Administrarea adrenalinei nu este indicată, deoarece poate provoca hipotensiune arterială severă în prezenţa haloperidolului.

În caz de tulburări extrapiramidale severe se administrează parenteral antiparkinsoniene (de exemplu, benzatropină metansulfonat 1-2 mg intramuscular sau intravenos).

Alte informatii

Păstrare

A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor.

A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj (după EXP.). Data de expirare se referă la ultima zi a lunii respective.

A nu se utiliza mai mult de 28 de zile de la prima deschidere a flaconului.

A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original.

Medicamentele nu trebuie aruncate pe calea apei menajere sau a reziduurilor menajere.

Întrebaţi farmacistul cum să eliminaţi medicamentele care nu vă mai sunt necesare. Aceste măsuri vor ajuta la protejarea mediului.

Ambalaj

Cutie cu un flacon picurător din sticlă brună conţinând 10 ml picături orale, soluţie

Producător

S.C. Terapia S.A.

Splaiul Unirii nr. 313, sector 3, Bucureşti, România

Deţinatorul autorizaţiei de punere pe piaţă

Ranbaxy UK Limited

20, Balderton Street, W1K 6TL London, Marea Britanie

Data ultimei verificări a prospectului

Februarie 2008