Medaxone, 2 g, pulbere pentru solutie injectabila/perfuzabila

Compoziţie

Compoziţie

Un flacon cu pulbere pentru solutie injectabila/perfuzabila contine ceftriaxona 2 g sub forma de ceftriaxona disodica.

Grupa farmacoterapeutică: antibiotice de uz sistemic, alte antibiotice beta-lactamice, cefalosporine de generatia a treia.

Indicaţii şi contraindicaţii

Indicaţii terapeutice

Medaxone este indicat pentru tratamentul urmatoarelor infectii provocate de microorganismele sensibile:

• septicemii;
• meningite bacteriene, inclusiv profilaxia meningitei meningococice;
• infectii ale aparatului respirator, in special pneumonii;
• infectii ale oaselor si articulatiilor;
• infectii ale pielii si tesuturilor moi;
• infectii genitale, inclusiv gonoree;
• infectii la pacientii imunodeprimati.

De asemenea, este indicat in profilaxia perioperatorie a infectiilor. Tratamentul poate fi initiat inaintea rezultatelor testelor de sensibilitate.

Contraindicaţii

Pacienti cu hipersensibilitate cunoscuta la cefalosporine.

Nou-nascuti cu icter, hipoalbuminemie, acidoza sau alte conditii incluzand prematuritatea, caz in care este posibila afectarea legarii bilirubinei de proteinele plasmatice.

Precauţii

Nu trebuie depasita doza zilnica recomandata.

Este necesara prudenta deosebita la pacientii cu antecedente de reactii de hipersensibilitate, in special anafilactice, la peniciline sau alte antibiotice beta-lactamice, altele decat cefalosporinele. S-au raportat cazuri ocazionale de reactii alergice incrucisate intre aceste antibiotice si cefalosporine. In caz de soc anafilactic se instituie imediat tratamentul adecvat.

O caracteristica a cefalosporinelor este legarea de membranele eritrocitelor, avand drept rezultat pozitivarea testului Coombs si, ocazional, anemie hemolitica usoara. Se poate produce o reactie incrucisata cu penicilinele (vezi pct. Interactiuni).

La unii pacienti tratati cu ceftriaxona au fost raportate cazuri rare de pancreatita, posibil datorate obstructiei biliare. La acesti pacienti, in majoritatea cazurilor au existat factori de risc pentru staza biliara si sedimentul biliar, cum sunt masuri terapeutice majore precedente, afectiuni grave si nutritie exclusiv parenterala. Totusi, nu poate fi exclusa posibilitatea initierii sau a rolului de cofactor al ceftriaxonei in precipitarea biliara.

In timpul tratamentului se recomanda numararea periodica a elementelor figurate sanguine (vezi pct. Reacţii adverse).

De asemenea, exista un risc rar, dar crescut al precipitarii simptomatice, reversibile a sarurilor de calciu ale ceftriaxonei in urina pacientilor foarte tineri, celor imobilizati sau hidratati inadecvat (vezi pct. Reacţii adverse).

Au fost raportate cazuri de colita pseudomembranoasa in cazul administrarii marii majoritati a antibioticelor, inclusiv a ceftriaxonei. Ca urmare, este important sa se ia in considerare acest diagnostic la pacientii care prezinta diaree dupa administrarea antibioticelor.

Un gram de ceftriaxona contine aproximativ 3,6 mmol de sodiu. Acest fapt trebuie avut in vedere la pacientii cu regim hiposodat, tratati cu doze mari de ceftriaxona.

Interacţiuni şi atenţionări speciale

Datorita riscului crescut de precipitare biliara la doze mai mari de 80 mg/kg, administrarea acestor doze trebuie evitata. In absenta unor dovezi clare privind formarea calculilor biliari sau a producerii colecistitei acute la copiii tratati cu ceftriaxona, se recomanda o atitudine conservatoare, nechirurgicala.

Sarcina şi alăptarea

Ceftriaxona nu a fost asociata cu producerea efectelor embriotoxice, fetotoxice sau teratogene in studiile la animale, dar rezultatele acestor studii nu sunt predictive pentru raspunsul la om.

La gravide, nu s-au efectuat studii adecvate, controlate; nu s-a stabilit siguranta utilizarii ceftriaxonei in timpul sarcinii. Ca urmare, in timpul sarcinii ceftriaxona va fi utilizata numai daca este absolut necesar, dupa evaluarea atenta de catre medic a raportului beneficiu terapeutic matern/risc potential fetal.

Ceftriaxona se excreta in cantitati mici in laptele matern. Se recomanda intreruperea alaptarii in timpul tratamentului.

Capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje

Ceftriaxona nu influenteaza capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

Doze şi mod de administrare

Medicamentul se administreaza prin injectare intramusculara profunda, injectare intravenoasa lenta sau perfuzie intravenoasa lenta, dupa reconstituire.

Doza si modul de administrare se stabilesc in functie de severitatea infectiei, sensibilitatea microorganismului si starea clinica. De regula, efectul terapeutic se obtine prin administrarea medicamentului o data pe zi. Durata tratamentului este in functie de evolutia bolii. Administrarea antibioticului trebuie continuata cel putin 48-72 ore dupa ce pacientul a devenit afebril sau dupa ce s-a obtinut dovada eradicarii bacteriene.

Adulti si copii cu varsta peste 12 ani

Doza uzuala este de 1 g ceftriaxona pe zi administrata in priza unica. In infectiile severe, doza poate fi crescuta la 2 – 4 g ceftriaxona pe zi administrata, de regula, in priza unica, la intervale de 24 ore.

Gonoree

Se recomanda administrarea in priza unica a unei singure doze de 250 mg ceftriaxona prin injectare intramusculara. Nu este indicata administrarea simultana de probenecid.

Profilaxia meningitei meningococice

Se recomanda administrarea in priza unica a unei singure doze de 250 mg ceftriaxona prin injectare intramusculara.

Profilaxie perioperatorie

Doza uzuala este de 1 – 2 g ceftriaxona administrata in priza unica intramuscular sau intravenos lent. In chirurgia colorectala, se administreaza o doza de 2 g ceftriaxona intramuscular sau in perfuzie intravenoasa lenta. Ceftriaxona trebuie administrata in asociere cu un antibiotic eficace fata de bacteriile anaerobe.

Varstnici

Nu este necesara ajustarea dozelor la varstnici, cu exceptia cazurilor in care exista si insuficienta renala sau hepatica.

Nou-nascuti

Doza recomandata este de 20- 50 mg ceftriaxona/kg si zi. Doza nu trebuie sa depaseasca 50 mg ceftriaxona/kg si zi. Daca este folosita calea intravenoasa, administrarea trebuie efectuata pe parcursul a 60 minute pentru a nu deplasa bilirubina de pe albuminele serice, reducand astfel riscul de encefalopatie bilirubinica potentiala (vezi pct. Contraindicaţii si pct. Atentionari speciale).

Copii cu varsta cuprinsa intre 6 si 12 ani

Doza se stabileste in functie de greutate. Doza terapeutica uzuala este de 25 – 50 mg ceftriaxona/kg si zi administrata in priza unica. In infectiile severe se recomanda o doza de 80 mg ceftriaxona/kg si zi in priza unica. Doze > 50 mg ceftriaxona/kg trebuie administrate in perfuzie intravenoasa lenta in decurs de cel putin 30 minute. Nu trebuie utilizate doze mai mari de 80 mg ceftriaxona/kg, deoarece exista risc crescut de precipitare biliara.

Profilaxia meningitei meningococice

Se recomanda administrarea in priza unica a unei singure doze de 125 mg ceftriaxona prin injectare intramusculara.

Insuficienta hepatica

Nu este necesara ajustarea dozelor, cu exceptia cazurilor in care exista si insuficienta renala.

Insuficienta renala

Nu este necesara ajustarea dozelor in insuficienta renala usoara spre medie, cu exceptia cazurilor in care este prezenta insuficienta hepatica. In cazurile de insuficienta renala severa, cu un clearance al creatininei mai mic de 10 ml/minut, doza zilnica trebuie limitata la 2 g sau mai putin.

Insuficienta hepatica asociata cu insuficienta renala

Concentratia plasmatica de ceftriaxona trebuie determinata la intervale regulate; de asemenea, este necesara ajustarea dozelor.

Pacienti dializati

Nu este necesara administrarea unei doze suplimentare dupa dializa. Deoarece viteza de eliminare la acesti pacienti poate varia, concentratia plasmatica trebuie monitorizata, doza fiind ulterior ajustata in functie de valorile acesteia.

Instructiuni privind pregatirea produsului medicamentos in vederea administrarii si manipularea sa

Reconstituire pentru administrare injectabila sau perfuzabila

Reconstituirea trebuie realizata in conditii de asepsie. Solutia reconstituita trebuie examinata la lumina pentru a observa orice corp strain, caz in care solutia trebuie aruncata. Se recomanda sa se utilizeze solutia proaspat preparata; solutia isi mentine eficacitatea 6 ore la temperatura camerei si pana la 24 ore la 5°C.

Dupa reconstituire, solutia are o culoare care variaza de la galben deschis pana la culoarea chihlimbarului.

Administrare intramusculara

Reconstituirea se face cu clorhidrat de lidocaina 1% solutie injectabila; 2 g ceftriaxona trebuie reconstituite utilizand 7 ml solutie. Administrarea se face prin injectare intramusculara profunda. Daca doza este mai mare de 1 g, aceasta trebuie fractionata egal si administrata in mai multe locuri. Solutia reconstituita cu lidocaina nu trebuie administrata intravenos.

Administrare intravenoasa

Reconstituirea se face cu apa pentru preparate injectabile; 2 g ceftriaxona trebuie dizolvate in 20 ml apa pentru preparate injectabile. Administrarea se face prin injectare intravenoasa lenta in decurs de 2-4 minute.

Perfuzie intravenoasa

Reconstituirea a 2 g ceftriaxona trebuie facuta prin dizolvarea in 40 ml solutie perfuzabila care nu contine calciu. Urmatoarele solutii perfuzabile sunt adecvate: glucoza 5%, glucoza 10%, clorura de sodiu 0,9%, clorura de sodiu 0,45 % + glucoza 2,5 %, dextran 6 % in glucoza 5 %, solutie de hidroxietil amidon 6 – 10 %. Administrarea trebuie facuta in perfuzie intravenoasa lenta cu durata de cel putin 30 minute. Solutia nu trebuie adaugata sau amestecata cu solutii continand alte antibiotice sau alti solventi.

Solutiile de ceftriaxona nu trebuie amestecata cu solutii continand calciu cum sunt solutia Hartman sau Ringer.

Reacţii adverse şi supradozaj

Reacţii adverse

Reactiile adverse sunt clasificate pe aparate si sisteme.

Nervos centrale: rareori, au fost raportate dureri de cap si ameteli.

Dermatologice: au fost observate reactii cutanate incluzand dermatite alergice, eritem polimorf, edeme, prurit, urticarie, eruptii cutanate maculopapulare si exantem. Izolat, s-au semnalat cazuri de reactii cutanate mai severe: eritem polimorf, sindrom Lyell (necroliza epidermica toxica) si sindrom Stevens – Johnson.

Gastro-intestinale: cele mai frecvente reactii adverse. S-au semnalat frecvent scaune nelegate sau diaree. In cazul diareei abundente, apoase sau sangerande, trebuie luata in considerare posibilitatea aparitiei colitei pseudomembranoase, datorata suprainfectiei cu Clostridium difficile; daca se confirma diagnosticul dupa efectuarea investigatiilor, se va institui terapia adecvata. Ocazional, au fost raportate greata, varsaturi, stomatita si glosita.

Uro-genitale: au fost raportate cazuri rare de precipitate de saruri de calciu ale ceftriaxonei in urina; acestea sunt simptomatice si reversibile, pacientii foarte tineri, imobilizati sau hidratati inadecvat fiind mai expusi la acest risc. Dupa producerea acestor reactii, in cazuri izolate pot sa apara anurie si afectarea renala. Rareori s-au raportat glicozurie, hematurie, oligurie si suprainfectii fungice ale tractului genital.

Hematologice: s-au raportat diferite grade de anemie, inclusiv anemie hemolitica, agranulocitoza, eozinofilie, leucopenie, neutropenie si trombocitopenie.

In asociere cu tratamentul cu ceftriaxona s-au evidentiat teste Coombs pozitive si rare cazuri de prelungire a timpului de protrombina.

Hepatice: s-a raportat cresterea tranzitorie a transaminazelor.

Imunologice: au existat rare cazuri de reactii de tip anafilactic, incluzand bronhospasm si edem angioneurotic. De asemenea, rareori au fost raportate cazuri de febra medicamentoasa cu frisoane.

Reactii la locul injectarii: se pot produce dureri sau disconfort imediat dupa administrarea intramusculara; de regula, acestea sunt moderate si tranzitorii. Dupa administrarea intravenoasa poate sa apara flebita la locul injectarii, ce poate fi redusa prin administrare lenta timp de 2-4 minute.

Renale: rareori, s-a raportat cresterea creatininemiei. Prin examen ecografic s-au detectat precipitate de saruri de calciu ale ceftriaxonei si, uneori, imagini false de calculi biliari. De regula, aceste precipitate de la nivel biliar sunt prezente dupa o doza > 2 g pe zi la adult sau dupa doza echivalenta la copil. Ocazional, aceste precipitate pot determina manifestari clinice; in aceste cazuri nu este necesara o interventie chirurgicala, doar o diminuare a dozei; de regula, aceste precipitate dispar dupa intreruperea tratamentului. Exista un risc crescut de producere a acestor precipitate in urmatoarele cazuri: tratament cu doze mari cu durata de peste 14 zile, insuficienta renala, nutritie exclusiv parenterala sau hidratare inadecvata.

Pancreatice: izolat, s-au raportat cazuri de pancreatita, desi nu s-a demonstrat o legatura clara cu administrarea ceftriaxonei.

Suprainfectii: similar celorlalte antibiotice cu spectru larg, in timpul tratamentului cu ceftriaxona pot sa apara suprainfectii cu germeni rezistenti, levuri sau fungi. In aceste cazuri, trebuie instituite masurile terapeutice adecvate.

Supradozaj

Nu exista antidot specific pentru ceftriaxona disodica, iar hemodializa sau dializa peritoneala nu reduc concentratia plasmatica a medicamentului. In caz de supradozaj se instituie tratament simptomatic si de sustinere.

Alte informaţii

Păstrare

A nu se utiliza dupa data de expirare inscrisa pe ambalaj. A se pastra la temperaturi sub 25°C, in ambalajul original.

Dupa preparare solutia poate fi pastrata timp de 6 ore la temperatura camerei sau 24 ore la 5°C.

A nu se lasa la indemana copiilor.

Producător

Medochemie Ltd., Cipru

Deţinătorul Autorizaţiei de punere pe piaţă

Medochemie Ltd.

p.o. box 51409, Limassol, CY-3505, Cipru

Data ultimei verificări a prospectului Noiembrie 2005