Metoprolol, 50 mg / 100 mg, comprimate (Terapia SA)

Compoziţie

Compoziţie

Metoprolol 50 mg

Un comprimat conţine tartrat de metoprolol 50 mg şi excipienţi: celuloză microcristalină, acid stearic, amidon pregelatinizat, ulei vegetal hidrogenat, talc, amidonglicolat de sodiu, dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu.

Metoprolol 100 mg

Un comprimat conţine tartrat de metoprolol 100 mg şi excipienţi: celuloză microcristalină, acid stearic, amidon pregelatinizat, ulei vegetal hidrogenat, talc, amidonglicolat de sodiu, dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu.

Grupa farmacoterapeutică: beta-blocante cardioselective.

Indicaţii şi contraindicaţii

Indicaţii terapeutice

• hipertensiune arterială;
• profilaxia crizelor de angină de efort;
• infarct miocardic acut: tratament de înlocuire a metoprolului introdus intravenos;
• tratament de lungă durată după infarct miocardic (scăderea mortalităţii);
• manifestări funcţionale cardiace: eretism cardiac.

Se mai poate folosi în tratamentul unor tulburări de ritm, cum sunt: aritmii supraventriculare (tahicardie, flutter şi fibrilaţie atrială, tahicardie joncţională) şi aritmii ventriculare (extrasistole ventriculare, tahicardie ventriculară).

Contraindicaţii

Forme severe de astm bronşic şi bronhopneumopatie cronică obstructivă, insuficienţă cardiacă care nu răspunde la tratament, şoc cardiogen, bloc atrioventricular de gradul II sau III neinvestigat, angor Prinzmetal (neasociat cu alte afecţiuni cardiovasculare şi în cazul administrării metoprololului în monoterapie), boala nodului sinusal, bloc sinoatrial, bradicardie sinusală (frecvenţa cardiacă sub 45-50 bătăi/minut), forme severe de sindrom Raynaud şi afecţiuni arteriale periferice, feocromocitom netratat, hipotensiune arterială, hipersensibilitate la metoprolol sau la oricare dintre componenţii produsului, antecedente de reacţii anafilactice.

Precauţii

În caz de cardiopatie ischemică tratamentul trebuie întrerupt gradat, timp de 1-2 săptămâni, începând în acelaşi timp, dacă este necesar, tratamentul de înlocuire, pentru a evita agravarea anginei pectorale. Tratamentul la bolnavii anginoşi nu trebuie întrerupt brusc, deoarece se pot produce tulburări grave de ritm, infarct miocardic sau moarte subită.

La bolnavii cu insuficienţă cardiacă care răspunde la tratament, dacă este necesar, metoprololul trebuie administrat în doze foarte mici, care se cresc progresiv şi sub supraveghere medicală atentă.

În caz de bradicardie marcată (sub 50-55 bătăi/minut) de repaus, simptomatică, doza de metoprolol trebuie scăzută.

Datorită efectului lor dromotrop negativ blocantele beta-adrenergice trebuie administrate cu prudenţă la bolnavii cu bloc atrioventricular de gradul I.

În caz de angină Prinzmetal blocantele beta-adrenergice ar putea să crească numărul şi durata crizelor. Utilizarea unui blocant beta₁-adrenergic (cardioselectiv) este posibilă în formele minore şi asociate cu alte afecţiuni cardiovasculare, cu condiţia administrării concomitente a unui vasodilatator.

La bolnavii cu afecţiuni arteriale periferice (boală sau sindrom Raynaud, arterită sau arteriopatie obliterantă cronică a membrelor inferioare) administrarea blocantelor beta- adrenergice poate agrava aceste afecţiuni. În acest caz este preferabilă administrarea unui blocant beta-adrenergic cardioselectiv şi, cu prudenţă, a unui agonist parţial puternic.

Utilizarea blocantelor beta-adrenergice în tratamentul hipertensiunii arteriale secundare provocată de feocromocitom necesită monitorizarea tensiunii arteriale.

În ciroza hepatică biodisponibilitatea metoprololului poate să crească datorită scăderii clearance-ului.

La pacienţii cu diabet zaharat încă de la începutul administrării metoprololului trebuie supravegheată mai atent glicemia; aceşti bolnavi sesizează mai puţin simptomele vegetative, simpato-catecolaminice, care semnalează hipoglicemia (anxietate, tahicardie, sudoraţie etc.).

În caz de psoriazis s-a raportat agravarea afecţiunii.

La pacienţii predispuşi la reacţii anafilactice severe, indiferent de origine, îndeosebi după administrarea produselor de contrast cu iod sau în timpul tratamentelor de desensibilizare, utilizarea blocantelor beta-adrenergice poate determina agravarea reacţiilor alergice şi lipsa de răspuns la tratamentul cu adrenalină la doze uzuale.

În cazul practicării anesteziei generale blocantele beta-adrenergice determină reducerea tahicardiei reflexe şi creşterea riscului de hipotensiune arterială. Continuarea tratamentului cu blocante beta-adrenergice scade riscul aritmiei, ischemiei miocardice şi puseelor de hipertensiune arterială. Medicul anestezist trebuie prevenit în cazul în care pacientul este tratat cu un blocant beta-adrenergic. În condiţiile în care oprirea tratamentului este considerată necesară, este suficientă o întrerupere de 48 ore pentru reapariţia sensibilităţii la catecolamine.

În anumite cazuri tratamentul cu blocante beta-adrenergice nu trebuie întrerupt:

• la pacienţii cu insuficienţă coronariană este preferabilă continuarea tratamentului până la intervenţia chirurgicală, datorită riscului legat de oprirea administrării blocantelor beta- adrenergice;
• în situaţii de urgenţă sau în cazul în care nu este posibilă oprirea tratamentului, pacientul trebuie protejat de predominanţa vagală prin administrarea în prealabil, a unei cantităţi suficiente de atropină în funcţie de necesităţi. Trebuie utilizate anestezice generale cu efect deprimant cardiac cât mai mic posibil, iar pierderile sanguine trebuie compensate.

Trebuie avut în vedere, de asemenea, riscul anafilactic.

În caz de tireotoxicoză blocantele beta-adrenergice pot să mascheze semnele cardiovasculare.

Metoprololul poate să determine o reacţie pozitivă în cadrul testelor pentru controlul antidoping.

Interacţiuni şi atenţionări speciale

Interacţiuni

Asocieri nerecomandate

Administrarea concomitentă cu amiodarona poate să provoace tulburări ale contractilităţii, automatismului şi conducerii prin supresia mecanismelor simpatice compensatoare.

Asocieri care necesită precauţii la utilizare

Asocierea cu anestezicele generale inhalatorii halogenate reduce reacţiile cardiovasculare compensatorii ale blocantelor beta-adrenergice (inhibiţia beta-adrenergică poate fi înlăturată în timpul intervenţiei chirurgicale de către stimulantele beta-adrenergice). Tratamentul cu blocante beta-adrenergice nu trebuie oprit dintr-o dată, iar medicul anestezist trebuie informat despre acest tratament.

Administrarea concomitentă a unor blocante ale canalelor calciului (bepridilul, diltiazemul şi verapamilul) determină tulburări ale conducerii atrioventriculare şi deprimarea excesivă a contractilităţii miocardiace prin efect sinergic. Asocierea nu se face decât sub supraveghere medicală şi monitorizarea electrocardiogramei, îndeosebi la vârstnici sau la începutul tratamentului.

În cazul asocierii cu antiaritmice aparţinând clasei IA (chinidină, disopiramidă) pot să apară tulburări ale contractilităţii, automatismului şi conducerii prin supresia mecanismelor simpatice compensatoare. Se impune supraveghere clinică şi monitorizarea electrocardiogramei.

Baclofenul creşte efectul antihipertensiv al metoprololului. Sunt necesare supravegherea tensiunii arteriale şi, eventual, adaptarea dozei de metoprolol.

Cimetidina creşte concentraţia plasmatică a produsului prin inhibarea metabolizării sale hepatice, cu creşterea acţiunii şi reacţiilor adverse: de exemplu, bradicardie marcată. Asocierea necesită supraveghere medicală; dacă este necesar, doza de blocant beta-adrenergic se scade în timpul tratamentului cu cimetidina şi se creşte după oprirea tratamentului.

Metoprololul poate să crească concentraţiile plasmatice ale lidocainei cu eventuala creştere a reacţiilor ei adverse neurologice şi cardiace. Se impune adaptarea dozei de lidocaină, supraveghere clinică, efectuarea electrocardiogramei şi, eventual, determinarea concentraţiilor plasmatice ale lidocainei în timpul tratamentului şi după oprirea acestuia.

Antiacidele compuşi de aluminiu, de magneziu şi carbonatul de calciu scad absorbţia metoprololului, de aceea antiacidele trebuie administrate la distanţe de cel puţin 2 ore de metoprolol.

Înainte de efectuarea examenului radiologic cu substanţe de contrast iodate, tratamentul cu blocante beta-adrenergice trebuie întrerupt. În cazul în care utilizarea metoprololului este absolut necesară şi administrarea nu poate fi întreruptă, trebuie instituit tratamentul adecvat.

Asocieri de avut în vedere

Antiinflamatoarele nesteroidiene micşorează efectul hipotensiv al metoprololului prin inhibarea prostaglandinelor vasodilatatoare şi retenţie hidrosalină.

Asocierea cu blocantele canalelor calciului de tip dihidropiridinic poate provoca hipotensiune arterială şi eventual deprimarea excesivă a contractilităţii miocardice la bolnavii cu insuficienţă cardiacă latentă sau necontrolată prin tratament.

Utilizarea concomitentă cu antidepresive imipraminice (triciclice) şi neuroleptice determină hipotensiune arterială şi risc de hipotensiune ortostatică severă.

Glucocorticoizii şi tetracosactidul scad efectul antihipertensiv al metoprololului datorită retenţiei hidrosaline pe care o provoacă.

Fenobarbitalul şi rifampicina scad concentraţiile plasmatice ale metoprololului prin inducţie enzimatică, reducând astfel efectele acestuia.

Atenţionări speciale

În caz de insuficienţă hepatică este necesară măsurarea periodică a frecvenţei cardiace; producerea unei bradicardii marcate (sub 50-55 bătăi/minut) în repaus, impune scăderea dozei.

Vârstnici

La vârstnici tratamentul trebuie început cu doze mici şi efectuat sub supraveghere medicală.

Sarcina şi alăptarea

Metoprololul administrat în timpul sarcinii nu a dovedit efect teratogen. La nou-născuţii din mame tratate, acţiunea beta-blocantă persistă câteva zile după naştere; este posibilă o reducere a contractilităţii miocardice care necesită instituirea unei terapii intensive, de asemenea, pot să apară bradicardie, detresă respiratorie, hipogliceme. De aceea, este necesară o supraveghere medicală atentă şi specializată (frecvenţă cardiacă şi glicemie) a nou-născutului în primele 3-5 zile de viaţă.

Metoprololul se excretă în laptele matern. Riscul hipoglicemiei şi bradicardiei nu a fost evaluat; de aceea, în timpul tratamentului alăptarea trebuie întreruptă.

Capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje

Nu are efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

Doze şi mod de administrare

Doza uzuală este de 200 mg pe zi, în priză unică dimineaţa (4 comprimate a 50 mg sau 2 comprimate a 100 mg) sau în două prize a câte 100 mg (câte 2 comprimate a 50 mg sau câte un comprimat a 100 mg) dimineaţa şi seara.

În caz de hipertensiune arterială doza este de 100 – 200 mg (2-4 comprimate a 50 mg sau 1-2 comprimate a 100 mg) pe zi în 1-2 prize. Metoprololul se administrează singur sau asociat. Doza va fi adaptată în funcţie de răspunsul terapeutic; ea poate fi scăzută (la 50 mg pe zi) sau crescută.

Pentru profilaxia crizelor de angină de efort tratamentul se începe cu 50 mg (un comprimat a 50 mg sau 1/2 comprimat a 100 mg) pe zi în 1-2 prize. În funcţie de răspunsul clinic doza poate fi, eventual, crescută săptămânal.

În infarctul miocardic acut se începe prin administrarea a 50 mg după 15 minute de la ultima injectare intravenoasă, în cazul în care aceasta a fost bine tolerată. Această doză se repetă la intervale de 6 ore timp de 48 ore. Ca tratament de întreţinere se administrează 200 mg pe zi în două prize, dimineaţa şi seara sau în priză unică. În cazul în care doza introdusă intravenos nu a fost bine tolerată, tratamentul se începe cu precauţie, cu doza de 100 mg pe zi, după 15 minute de la injectare sau în momentul în care condiţiile (statusul) hemodinamice permit. În caz de intoleranţă gravă la injectare tratamentul cu metoprolol trebuie întrerupt.

Doza recomandată în tratamentul de lungă durată al infarctului miocardic este de 100-200 mg pe zi în 2-3 prize.

În caz de tulburări de ritm se administrează 100-200 mg pe zi în 2-3 prize. Se mai pot administra în funcţie de situaţia clinică 50 mg pe zi.

În eretismul cardiac doza este de 50-100 mg pe zi.

Comprimatele trebuie administrate în timpul sau imediat după masă, deoarece alimentele cresc biodisponibilitatea metoprololului.

Reacţii adverse şi supradozaj

Reacţii adverse

Cele mai frecvente:

• astenie;
• senzaţia de răceală în extremităţi;
• bradicardie;
• tulburări digestive (epigastralgii, greaţă, vărsături);
• insomnie, coşmar.

Mai rare:

• încetinirea conducerii atrioventriculare sau mărirea gradului unui bloc atrioventricular preexistent;
• insuficienţă cardiacă;
• agravarea bronhospasmului;
• hipoglicemie;
• agravarea sindromului Raynaud;
• agravarea unei claudicaţii intermitente preexistente;
• reacţii cutanate diverse (de exemplu erupţii psoriaziforme).

Rar s-a observat apariţia anticorpilor antinucleari, foarte rar însoţită de manifestări clinice de tip sindrom lupic, care dispar la oprirea tratamentului.

Supradozaj

În caz de bradicardie sau scădere a tensiunii arteriale, marcate se administrează:

• atropina 1-2 mg intravenos;
• glucagon 1 mg, care se poate repeta la nevoie;
• dacă este necesar, izoprenalina 25 μg injectată lent intravenos sau dobutamină 2,5-10 μg/kg şi min în perfuzie intravenoasă.

În caz de decompensare cardiacă la nou-născutul din mamă tratată cu blocante beta- adrenergice, se administrează glucagon 0,3 mg/kg, izoprenalină şi dobutamină, în general, la doze mari. Tratamentul se efectuează într-o unitate de terapie intensivă.

Alte informaţii

Păstrare

A nu se utiliza după data de expirare, înscrisă pe ambalaj. A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original. A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

Ambalaj

Cutie cu 3 blistere a câte 10 comprimate

Producător

S.C.Terapia S.A., România

Deţinătorul Autorizaţiei de punere pe piaţă

S.C.Terapia S.A.’

Str. Fabricii nr.124, Cluj-Napoca, România

Data ultimei verificări a prospectului Aprilie 2004