Metoprolol Fabiol 50 mg, comprimate

Compoziţie

Compoziţie

Un comprimat conţine tartrat de metoprolol 50 mg şi excipienţi: celuloză microcristalină PH 101, amidon de porumb, amidonglicolat de sodiu, talc, stearat de magneziu

Grupa farmacoterapeutică: medicamente betablocante, beta-blocante selective

Indicaţii şi contraindicaţii

Indicaţii terapeutice

hipertensiune arterială uşoară până la severă: ca monoterapie sau în asociere cu alte antihipertensive;

infarct miocardic acut: tratament de înlocuire a metoprolului administrat intravenos;

prevenţie secundară după infarct miocardic;

tahiaritmii, în special tahicardie supraventriculară;

tulburări cardiace funcţionale: eretism cardiac;

profilaxia crizelor de angină pectorală stabilă;

profilaxia migrenei;

adjuvant în tratamentul hipertiroidismului.

Contraindicaţii

hipersensibilitate la metoprolol (sau alte beta-blocante) sau la oricare din excipienţi; forme severe de astm bronşic şi bronhopneumopatie cronică obstructivă; bloc AV de grad II şi III; insuficienţă cardiacă necontrolată terapeutic; bradicardie severă înainte de începerea tratamentului (alura ventriculară sub 45-50 bătăi/min) sindrom de sinus bolnav; şoc cardiogen; tulburări circulatorii severe arteriale periferice; în infarctul miocardic acut, dacă ritmul cardiac este mai mic de 45 bătăi/minut, intervalul PQ este mai mare de 0,24 secunde, tensiune arterială sistolică <100 mmHg şi/sau dacă există insuficienţă cardiacă severă; bloc sinoatrial; feocromocitom netratat; acidoză metabolică; hipotensiune arterială (tensiune arterială sistolică < 90 mmHg); la pacienţii cărora li se administrează permanent sau intermitent medicaţie inotrop negativă.

Precauţii

Dacă metoprolul este administrat la pacienţii cu astm bronşic, poate fi necesară asocierea de agonişti beta₂ -adrenergici (comprimate şi/sau aerosol nazal, suspensie) sau ajustarea dozei de agonişti beta₂-adrenergici administraţi anterior.

Metoprololul poate agava bradicardia şi simptomele tulburărilor circulatorii periferice. Dacă pacienţii prezintă bradicardie care se accentuează pe parcursul tratamentului, metoprololul trebuie administrat în doze mai mici sau întrerupt gradat, prin administrarea de doze reduse treptat, în decurs de 10-14 zile.

Datorită metabolizării mai lente, biodisponibilitatea metoprololului poate creşte la pacienţii cu insuficienţă hepatică severă, fiind necesară reducerea dozei.

La pacienţii trataţi cu beta-blocante nu se administrează intravenos blocante ale canalelor de calciu de tipul verapamilului, deoarece acest lucru poate provoca bradicardie, hipotensiune arterială şi asistolie.

Atenţionare pentru sportivi

Metoprololul poate să determine o reacţie pozitivă în cadrul testelor pentru controlul antidoping.

Interacţiuni şi atenţionări speciale

Interacţiuni

Asocieri contraindicate

Floctafenina poate determina şoc cardiogen sau hipotensiune arterială.

În cazul administrării concomitente de beta-blocante acestea reduc reacţiile compensatorii cardiovasculare.

Administrarea concomitentă de sultopridă creşte riscul apariţiei tulburărilor de ritm ventricular, în special torsada vârfurilor.

Administrarea concomitentă intravenoasă a unor blocante ale canalelor de calciu (diltiazemul şi verapamilul) -prezintă risc de stop cardiac.

Asocieri nerecomandate

Administrarea concomitentă cu amiodaronă poate să determine tulburări ale contractilităţii, automatismului şi conducerii prin supresia mecanismelor simpatice compensatoare

Administrarea orală concomitentă a unor blocante ale canalelor de calciu (diltiazemul şi verapamilul) determină tulburări ale conducerii atrioventriculare şi deprimarea excesivă a contractilităţii miocardiace, prin efect sinergic.

Asocierea se face sub supraveghere medicală şi este necesară monitorizare ECG, îndeosebi la vârstnici sau la începutul tratamentului.

Asocieri care necesită precauţii la utilizare

Asocierea cu anestezicele generale inhalatorii halogenate reduce reacţiile cardiovasculare compensatorii ale blocantelor beta-adrenergice.

Tratamentul cu blocante beta-adrenergice nu trebuie întrerupt brusc, iar medicul anestezist trebuie informat despre acest tratament

În cazul asocierii cu antiaritmice aparţinând clasei IA (chinidină, disopiramidă) pot să apară tulburări ale contractilităţii, automatismului şi conducerii prin supresia mecanismelor simpatice compensatoare.

Se impune supraveghere clinică şi monitorizarea electrocardiogramei.

Baclofenul creşte efectul antihipertensiv al metoprololului.

Sunt necesare supravegherea tensiunii arteriale şi, eventual, adaptarea dozei de metoprolol.

Cimetidina creşte concentraţia plasmatică a metoprololului prin inhibarea metabolizării sale hepatice, cu creşterea acţiunii şi reacţiilor adverse: de exemplu, bradicardie marcată.

Asocierea necesită supraveghere medicală; dacă este necesar, doza de blocant beta-adrenergic se ajustează în timpul tratamentului cu cimetidină.

Similar tuturor beta-blocantelor, metoprololul poate să determine tulburări circulatorii periferice, aşa încât se impune prudenţă la administrarea concomitentă cu ergotamina.

Asocierea cu glicozide tonicardiace determină: bradicardie şi tulburări de conducere atrio- ventriculară.

Metoprololul poate să crească concentraţiile plasmatice ale lidocainei cu eventuala creştere a reacţiilor ei adverse neurologice şi cardiace.

Se impune adaptarea dozei de lidocaină, supraveghere clinică, efectuarea electrocardiogramei şi, eventual, determinarea concentraţiilor plasmatice ale lidocainei în timpul tratamentului şi după oprirea acestuia.

Antiacidele, compuşii de aluminiu, de magneziu şi carbonatul de calciu scad absorbţia metoprololului, de aceea, antiacidele trebuie administrate la distanţă de cel puţin 2 ore faţă de administrarea metoprololului.

înainte de efectuarea examenului radiologic cu substanţe de contrast iodate, tratamentul cu blocante beta-adrenergice trebuie întrerupt.

In cazul în care utilizarea metoprololului este absolut necesară şi nu poate fi întreruptă, administrarea se va face cu prudenţă, cu condiţia să fie disponibile măsuri adecvate de resuscitare.

In cazul în care tratamentul asociat cu clonidină trebuie întrerupt, tratamentul cu beta- blocantele trebuie întrerupt cu câteva zile înainte de clonidină, creşterea bruscă a tensiunii arteriale la întreruperea bruscă a tratamentului cu clonidină fiind potenţată de betablocante.

Asocieri de avut în vedere

Antiinflamatoarele nesteroidiene scad efectul hipotensiv al metoprololului prin inhibarea sintezei prostaglandinelor vasodilatatoare şi retenţie hidrosalină.

Asocierea cu blocantele canalelor de calciu de tip dihidropiridinic poate determina hipotensiune arterială şi eventual deprimarea excesivă a contractilităţii miocardice la bolnavii cu insuficienţă cardiacă latentă sau necontrolată prin tratament.

Administrarea concomitentă cu antidepresive imipraminice (triciclice) şi neuroleptice determină hipotensiune arterială şi risc de hipotensiune arterială ortostatică severă.

Glucocorticoizii şi tetracosactidul scad efectul antihipertensiv al metoprololului datorită retenţiei hidrosaline pe care o determină.

Fenobarbitalul şi rifampicina scad concentraţiile plasmatice ale metoprololului prin inducţie enzimatică, reducând astfel efectele acestuia.

Administrarea concomitentă cu alte blocante beta-adrenergice (de exemplu picături oftalmice, care conţin timolol), antidepresive inhibitoare ale monoaminoxidazei (IMAO), impune precauţie în administrare.

Atenţionări speciale

Deşi beta-blocantele cardioselective influenţează mai puţin funcţia respiratorie decât beta- blocantele non-selective, se recomandă precauţie specială în cazul administrării tartratului de metoprolol pacienţilor cu bronhopneumopatii obstructive.

Şocul anafilactic poate fi mult mai sever la pacienţii în tratament cu metoprolol şi poate fi rezistent la doze uzuale de adrenalină.

De aceea, nu trebuie administrate beta-blocante pacienţilor cu risc de reacţii anafilactice.

Trebuie evitată întreruperea bruscă a administrării beta-blocantelor, în special la pacienţii cu boală cardiacă ischemică.

Dacă este necesară întreruperea tratamentului cu metoprolol acest lucru trebuie efectuat gradat, pe parcursul a 10 zile.

Pacienţii trebuie supravegheaţi cu atenţie pe parcursul acestei perioade, în special cei cu boală cardiacă ischemică.

In caz de angină Prinzmetal blocantele beta-adrenergice ar putea să crească numărul şi durata crizelor.

Administrarea unui blocant beta₁-adrenergic (cardioselectiv) este posibilă în formele uşoare şi asociate cu alte afecţiuni cardiovasculare, cu condiţia administrării concomitente a unui vasodilatator.

Se recomandă precauţie în cazul pacienţilor cu bloc atrio-ventricular de grad I.

La bolnavii cu insuficienţă cardiacă care răspunde la tratament, dacă este indicat, metoprololul trebuie administrat în doze foarte mici, care se cresc progresiv şi sub supraveghere medicală atentă.

Tratamentul cu metoprolol poate masca simptomele de tireotoxicoză; se recomandă monitorizarea atentă a funcţiei tiroidiene şi cardiace la pacienţii cu tireotoxicoză dovedită sau suspectată.

La pacienţii cu diabet zaharat, valorile glicemiei trebuie monitorizate mult mai frecvent şi dacă este necesar, doza de insulină şi de antidiabetice orale trebuie ajustată.

Similar altor beta-blocante, metoprololul poate masca semnele de avertizare ale hipoglicemiei (anxietate, tahicardie, transpiraţii etc.) la pacienţii cu diabet zaharat.

Cu toate acestea, riscul este mai mic decât în cazul beta-blocantelor neselective.

La pacienţii cu feocromocitom, metoprololul trebuie asociat cu antagonişti ai receptorilor alfa -adrenergici.

Medicul anestezist trebuie prevenit în cazul în care pacientul este tratat cu un blocant beta- adrenergic. In condiţiile în care oprirea tratamentului este considerată necesară, este suficientă o întrerupere de 48 ore înaintea anesteziei.

Totuşi, la unii pacienţi beta-blocantele pot fi folosite ca premedicaţie; beta-blocantele pot preveni stimularea simpatică excesivă, generatoare de aritmii cardiace sau accident coronarian acut.

La pacienţii cu angină Prinzmetal, agoniştii bet^ – selectivi trebuie administraţi cu precauţie.

Riscurile şi beneficiile tratamentului cu metoprolol trebuie luate în considerare la pacienţii cu miastenia gravis şi psoriazis.

Sarcina şi alăptarea

Metoprololul se administrează la gravide doar dacă beneficiul potenţial pentru mamă depăşeşte riscul potenţial pentru făt.

Dacă se administrează metoprolol pe durata sarcinii este posibilă apariţia unor efecte ale beta- blocantelor la nou-născut, acţiune ce persistă câteva zile după naştere; este posibilă o reducere a contractilităţii miocardice care necesită instituirea unei terapii intensive; de asemenea, pot să apară bradicardie, detresă respiratorie, hipoglicemie.

Metoprololul traversează bariera feto-placentară , reduce perfuzia placentară, putând determina moarte intrauterină sau naşteri premature.

Determină risc crescut de complicaţii cardiace şi pulmonare la nou-născut. Nu s-au raportat anomalii fetale.

De aceea, este necesară o supraveghere medicală atentă şi specializată (frecvenţă cardiacă şi glicemie) a nou-născutului în primele 3-5 zile de viaţă.

Metoprololul se excretă în laptele matern.

In cazul mamelor tratate cu doze terapeutice, cantitatea de metoprolol ce ajunge în laptele matern nu produce efecte beta-blocante semnificative.

Alăptarea nu este recomandată.

Capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje

Metoprololul poate influenţa capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

Pacienţii trebuie informaţi despre posibilitatea apariţiei ameţelilor sau fatigabilităţii.

Doze şi mod de administrare

Comprimatele trebuie administrate întregi şi înghiţite nemestecate.

Doza trebuie ajustată individual şi nu trebuie să depăşească 400 mg tartrat de metoprolol pe zi.

Se recomandă administrarea comprimatelor în timpul sau imediat după masă, deoarece alimentele cresc biodisponibilitatea metroprololului.

Adulţi

Hipertensiune arterială

Doza iniţială este de 100 mg tartrat de metoprolol, administrată în doză unică sau fracţionat, în mai multe prize.

In funcţie de răspunsul terapeutic, doza va fi ajustată în modul următor: poate fi scăzută până la 50 mg tartrat de metoprolol pe zi sau se poate creşte cu 100 mg tartrat de metoprolol pe zi, la interval de o săptămână, ajungând până la 200 mg tartrat de metoprolol pe zi, administrat în doză unică sau fracţionat, în mai multe prize.

Dacă nu se obţine efectul terapeutic dorit, se poate asocia un alt antihipertensiv.

Profilaxia crizelor de angină pectorală stabilă

Doza iniţială este 50-100 mg tartrat de metoprolol, administrată de două sau trei ori pe zi.

Tratamentul infarctului miocardic în faza acută

In infarctul miocardic acut tratamentul trebuie iniţiat cât mai precoce după internarea pacientului în spital, sub monitorizarea ECG şi a tensiunii arteriale.

Tratamentul este iniţiat cu o doză intravenoasă de 5 mg tartrat de metoprolol la intervale de 2 minute, până la o doză totală maximă de 15 mg tartrat de metoprolol.

Nu se recomandă administrarea celei de a doua sau a treia doze dacă tensiunea arterială sistolică este < 90 mmHg, ritmul cardiac < 40 bătăi/minut şi intervalul P-Q este > 0,26 secunde sau dacă apar: agravarea dispneei sau transpiraţii reci.

Tratamentul oral trebuie început la 15 minute după ultima injecţie cu administrarea de 50 mg tartrat de metroprolol la fiecare 6 ore, timp de 48 de ore.

In cazul pacienţilor care au tolerat o doză mai mică de 15 mg tartrat de metoprolol i.v., tratamentul oral trebuie început cu prudenţă, cu 25 mg tartrat de metoprolol, o dată pe zi.

După infarctul miocardic, ca terapie de întreţinere

Doza de întreţinere uzuală este de 100 mg tartrat de metoprolol de 2 ori pe zi (dimineaţa şi seara). Tratamentul trebuie continuat cel puţin 3 luni.

Tahiaritmii

Doza uzuală este de 50 mg tartrat de metoprolol de 2 -3 ori pe zi.

Dacă nu se obţine efectul terapeutic dorit doza zilnică poate fi crescută progresiv până la 300 mg tartrat de metoprolol, administrată freacţionat, în mai multe prize sau în asociere cu alte medicamente antiaritmice.

Tulburări cardiace funcţionale (eretism cardiac)

Doza uzuală zilnică este de 50-100 mg tartrat de metoprolol pe zi.

Ca adjuvant în tratamentul hipertiroidismului

Doza recomandată este 50 mg tartrat de metoprolol, de 4 ori pe zi.

Doza va fi redusă treptat odată cu obţinerea concentraţiilor plasmatice normale ale hormonilor tiroidieni.

Profilaxia migrenei

Doza uzuală zilnică este 100-200 mg tartrat de metoprolol, administrată fracţionat, în mai multe prize (dimineaţa şi seara).

Pacienţii vârstnici

Nu sunt date privind necesitatea ajustării dozei la pacienţii vârstnici.

Totuşi, se recomandă precauţie la administrarea tartratului de metoprolol pacienţilor vârstnici, deoarece scăderea marcată a tensiunii arteriale sau a frecvenţei cardiace poate determina o perfuzie inadecvată la nivelul organelor vitale.

Insuficienţă hepatică

La pacienţii cu insuficienţă hepatică severă se recomandă reducerea dozei.

Copii şi adolescenţi

Nu se recomandă administrarea tartratului de metoprolol la copii şi adolescenţi.

Reacţii adverse şi supradozaj

Reacţii adverse

Reacţii adverse sunt clasificate utilizând următoarea convenţie: foarte frecvente (>1/10); frecvente (>1/100 şi <1/10); mai puţin frecvente (>1/1000 şi <1/100); rare (>1/10000 şi <1/1000); foarte rare (<1/10000), cu frecvenţă necunoscută.

In cadrul fiecărei grupe de frecvenţă, reacţiile adverse sunt prezentate în ordinea descrescătoare a gravităţii.

Tulburări cardiace

Frecvente (>1/100 şi <1/10): bradicardie;

Rare (>1/10000 şi <1/1000): insuficienţă cardiacă, palpitaţii, aritmii cardiace; Foarte rare (<1/10000): tulburări de conducere atrio-ventriculară, dureri precordiale.

Tulburări hematologice şi limfatice Foarte rare (<1/10000): trombocitopenie.

Tulburări ale sistemului nervos

Frecvente (>1/100 şi <1/10): oboseală, ameţeli, cefalee; Rare (>1/10000 şi <1/1000): crampe musculare, parestezie,

Tulburări oculare

Foarte rare (<1/10000): tulburări de vedere conjunctivite, xeroftalmie sau ochi iritaţi.

Tulburări acustice şi vestibulare

Foarte rare (<1/10000): tinitus, hipoacuzie la doze mai mari decât cele recomandate.

Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale Frecvente (>1/100 şi <1/10): dispnee de efort;

Rare (>1/10000 şi <1/1000): bronhospasm (care poate să apară la pacienţi fără antecedente de boli pulmonare obstructive).

Foarte rare (<1/10000): rinită

Tulburări gastro-intestinale

Frecvente (>1/100 şi <1/10): greaţă şi vărsături, dureri abdominale; Rare (>1/10000 şi <1/1000): constipaţie sau diaree; Foarte rare (<1/10000): xerostomie.

Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat

Rare (>1/10000 şi <1/1000): erupţii cutanate (urticarie, leziuni cutanate distrofice, exantem psoriazic),

Foarte rare (<1/10000): fotosensibilitate, diaforeză, alopecie, agravarea psoriazisului.

Tulburări musculo-scheletice şi ale ţesutului conjunctiv

Foarte rare (<1/10000): artrite.

Cu frecvenţă necunoscută: fibroză retroperitoneală.

Tulburări endocrine

Foarte rare (<1/10000): creşterea în greutate.

Tulburări vasculare

Frecvente (>1/100 şi <1/10): hipotensiune posturală (ocazional cu sincopă);

Rare (>1/10000, <1/1000): sindrom Raynaud, edeme;

Foarte rare (<1/10000): gangrenă la pacienţii cu tulburări severe preexistente ale circulaţiei periferice.

Tulburări hepatobiliare

Foarte rare (<1/10000): anomalii ale testelor funcţiei hepatice;

Cu frecvenţă necunoscută: hepatite.

Tulburări ale aparatului genital şi sânului

Foarte rare (<1/10000): perturbări ale libidoului şi potenţei.

Cu frecvenţă necunoscută: boala Peyronie.

Tulburări psihice

Rare (>1/10000 şi <1/1000): depresie, scăderea vitezei de reacţie, somnolenţă sau insomnie, coşmaruri;

Foarte rare (<1/10000): tulburări de personalitate, halucinaţii.

Supradozaj

Simptome: supradozajul cu metoprolol poate determina hipotensiune arterială marcată, bradicardie sinusală, bloc atrio-ventricular, insuficienţă cardiacă, şoc cardiogen, stop cardiac , bronhospasm, pierderea conştienţei (chiar comă), greaţă, vărsături şi cianoză.

Simptomele se pot exacerba dacă se administrează concomitent alcool etilic, antihipertensive, chinidină sau barbiturice.

Primele semne de supradozaj apar între 20 minute şi 2 ore de la administrarea medicamentului.

Tratamentul supradozajului:

Cărbune medicinal activat, dacă este necesar – lavaj gastric. Dacă apare hipotensiune arterială sau bradicardie severă sau există risc de insuficienţă cardiacă, pacientului i se administrează intravenos un agonist betai-adrenergic sau sulfat de atropină (0,5-2 mg) iv. Dacă nu se obţine efectului terapeutic dorit, se mai pot administra: dopamină, dobutamină.

Pacientului i se poate administra şi glucagon iv, care se poate repeta la nevoie pentru a contracara reacţiile adverse severe ale beta-blocantelor.

Utilizarea unui stimulator cardiac poate fi necesară. Pentru a evitare bronhospasmul, pacientului i se poate administra intravenos un agonist beta₂-adrenergic (terbutalină).

Dozele necesare pentru tratarea supradozajului sunt mult mai mari decât cele terapeutice.

Metoprololul nu poate fi eliminat prin hemodializă.

Alte informaţii