Mexitil, capsule a 200 mg

Compoziţie

Compoziţie

O capsulă conţine clorhidrat de mexiletină 200 mg şi excipienţi: conţinutul capsulei: amidon de porumb, di oxid de siliciu coloidal anhidu, stearat de magneziu; capsula: eritrozină (E 127), indigotină (E 132), dioxid de titan (E 171), gelatină.

Grupa farmacoterapeutică: terapia cordului; antiaritmice clasa IB.

Indicaţii şi contraindicaţii

Indicaţii terapeutice

Aritmii ventriculare potenţial letale; tratamentul trebuie instituit în spital şi sub monitorizare strictă.

Notă:

În decizia de a administra Mexitil 200 mg trebuie să se ţină cont de faptul că nici un alt antiaritmic din clasa I Vaughan-Williams utilizat în tratamentul de lungă durată al aritmiilor nu a dovedit capacitate de a prelungi durata de viaţă.

Contraindicaţii

Mexitil 200 mg nu trebuie utilizat în caz de hipersensibilitate la mexiletină, la oricare dintre excipienţii produsului sau la anestezice locale (de exemplu lidocaina).

Mexitil 200 mg nu trebuie administrat în primele trei luni după un infarct miocardic sau când debitul cardiac este scăzut (fracţia de ejecţie a ventriculului stâng este sub 35%), cu excepţia pacienţilor cu aritmie ventriculară potenţial letală.

Este contraindicată administrarea Mexitil 200 mg în cazul şocului cardiogen sau în cazul unui bloc atrioventricular de gradul II sau III preexistent dacă nu există stimulator cardiac (pacemaker).

Precauţii

Dacă medicamentul este utilizat într-una din următoarele situaţii, pacientul trebuie monitorizat atent şi poate fi necesară reducerea dozelor: boală de nod sinusal, tulburări de conductibilitate, bradicardie, hipotensiune arterială sau insuficienţă cardiacă.

Interacţiuni şi atenţionări speciale

Interacţiuni

Dacă Mexitil 200 mg se administrează concomitent cu alte medicamente antiaritmice este de aşteptat o creştere a efectului asupra conductibilităţii şi asupra efectului de pompă a inimii. A fost utilizată asocierea cu propranolol, chinidină şi amiodaronă.

Toate medicamentele care influenţează peristaltismul intestinal pot afecta absorbţia Mexitil 200 mg.

Opiaceele pot întârzia pătrunderea Mexitil 200 mg în circulaţia sanguină.

Deoarece Mexitil 200 mg este metabolizat în special în ficat, substanţele care influenţează funcţiile enzimelor hepatice pot altera concentraţia sanguină de Mexitil 200 mg. S-au luat în considerare, în special, interacţiunile cu cele două izoenzime ale citocromului P450, CYP1A2 şi CYP2D6.

În cazul asocierii cu substanţe care produc inhibarea enzimelor hepatice poate fi necesară reducerea dozei de Mexitil 200 mg.

În cazul administrării concomitente cu substanţe inductoare enzimatic poate fi necesară creşterea dozei de Mexitil 200 mg deoarece acesta este metabolizat într-o proporţie mai mare.

În cazul administrării concomitente cu Mexitil 200 mg, concentraţia plasmatică de teofilină creşte. Acelaşi lucru este valabil şi pentru cafeină.

Medicamentele care acidifică sau alcalinizează marcat urina trebuie evitate deoarece ele pot creşte sau (respectiv) reduce viteza de eliminare şi concentraţia plasmatică ale mexiletinei.

Când Mexitil 200 mg a fost administrat unor pacienţi care au fost stabilizaţi cu warfarină s-a observat o creştere a tendinţei de sângerare.

În cazul pacienţilor care utilizează Mexitil 200 mg concomitent cu anestezice locale se poate produce toxicitate anestezică locală.

Atenţionări speciale

Insuficienţă hepatică, insuficienţă renală

La pacienţii cu ciroză hepatică decompensată s-a evidenţiat întârzierea vitezei de metabolizare şi eliminare a Mexitil 200 mg. De asemenea, acest fenomen poate să apară la pacienţii cu insuficienţă renală severă. La aceşti pacienţi, doza trebuie ajustată individual.

Pacienţii la care s-au determinat creşteri patologice ale valorilor funcţiei hepatice sau care prezintă semne sau simptome de insuficienţă hepatică, trebuie monitorizaţi atent.

Sarcina şi alăptarea

Mexitil 200 mg nu trebuie utilizat în timpul sarcinii cu excepţia cazului în care beneficiul terapeutic matern depăşeşte riscul potenţial fetal.

Mexitil 200 mg se excretă în laptele matern în concentraţii care pot avea efect asupra sugarului. De aceea, dacă administrarea Mexitil 200 mg este considerată esenţială pentru mamă, alăptarea trebuie întreruptă (sugarul trebuie alimentat printr-o altă metodă).

Capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje

Chiar dacă Mexitil 200 mg se foloseşte conform recomandărilor, el poate determina reacţii de tipul celor care pot influenţa negativ capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Aceste reacţii pot fi agravate la asocierea cu alcoolul etilic.

Doze şi mod de administrare

În cazul în care se doreşte atingerea concentraţiilor sanguine eficace mult mai rapid, se recomandă administrarea unei doze iniţiale de încărcare, în special sub formă intravenoasă.

Se recomandă iniţierea tratamentului cu doza cea mai mică eficace şi sub monitorizare ECG continuă.

La pacienţii cu ciroză hepatică decompensată şi la cei cu insuficienţă renală severă, doza trebuie individualizată.

Doza de clorhidrat de mexiletină trebuie individualizată în funcţie de răspuns şi de toleranţă, fiind dependentă de ambele. La majoritatea pacienţilor se poate obţine un control satisfăcător prin administrarea dozei zilnice în 2-3 prize la fiecare 8 sau 12 ore. Este foarte important ca în cazul administrării de Mexitil 200 mg, capsulele să fie înghiţite cu mult lichid, de preferat pacientul fiind în ortostatism. Se recomandă administrarea după mese.

Doza iniţială:

Dacă este necesară atingerea rapidă de concentraţii sanguine eficace, de obicei se poate administra o doză de încărcare de 400 mg clorhidrat de mexiletină.

Doza de întreţinere:

Prima doză de întreţinere trebuie administrată între 2 – 6 ore după doza de încărcare, în funcţie de răspunsul clinic.

Doza uzuală zilnică este cuprinsă între 400 – 800 mg clorhidrat de mexiletină, administrată în mai multe prize. Unii pacienţi pot necesita o doză de întreţinere de până la 1200 mg clorhidrat de mexiletină/zi, divizată în mai multe prize, în timp ce pentru alţi pacienţi poate fi suficientă o doză de întreţinere cuprinsă între 300 – 600 mg clorhidrat de mexiletină/zi, divizată în mai multe prize.

Ajustarea tratamentului cu Mexitil 200 mg

Ajustarea tratamentului antiaritmic la pacienţii cu aritmie ventriculară poate fi realizată numai prin monitorizare (de exemplu ECG, tensiune arterială) şi numai când este disponibil un echipament de urgenţă cardiologică adecvat. Se recomandă ca acest control să fie efectuat timp de cel puţin 24 ore.

Schimbarea tratamentului de la o formă farmaceutică de Mexitil la alta

De la forma intravenoasă la capsule:

La întreruperea perfuziei intravenoase se începe administrarea dozei orale de întreţinere (cum s-a menţionat mai sus). Prima capsulă trebuie administrată la sfârşitul sau cu puţin timp înainte de sfârşitul perfuziei (nu se utilizează doză orală de încărcare).

În anumite cazuri poate fi necesară o ajustare individuală a dozelor.

Durata tratamentului necesar anumitor pacienţi este variabilă.

Datorită gravităţii bolii şi cunoscând posibila modificare a tabloului clinic, se recomandă efectuarea regulată a controlului cardiologic de către pacient.

Pacientul trebuie monitorizat în cazul în care tratamentul cu Mexitil 200 mg se opreşte, deoarece aritmia poate reapare frecvent.

Reacţii adverse şi supradozaj

Reacţii adverse

În timpul administrării de Mexitil 200 mg au fost raportate următoarele reacţii adverse: afectarea simţului gustativ, somnolenţă, ameţeli, disartrie, nistagmus, tulburări de vedere, ataxie, tremor muscular, parestezii, convulsii şi cazuri izolate de stări confuzionale tranzitorii.

A fost observată apariţia de simptome digestive cum sunt greaţă, vărsături şi pirozis/dispepsie.

Ca şi alte medicamente antiaritmice, Mexitil 200 mg poate agrava aritmia sau insuficienţa cardiacă preexistentă.

Rareori, au fost raportate bradicardie sinusală, fibrilaţie atrială şi palpitaţii, precum şi hipotensiune arterială.

Reacţiile de hipersensibilitate cum este erupţia cutanată au inclus un singur caz de eveniment advers sever – eritrodermia. În Japonia, la administrarea de Mexitil 200 mg au fost raportate cazuri rare de sindrom Stevens-Johnson, unele dintre ele cu implicare hepatică.

După administrarea de Mexitil 200 mg au fost observate cazuri izolate de afectare hepatică.

Au fost raportate cazuri izolate de infiltrate pulmonare, pneumopatie interstiţială şi fibroză pulmonară.

În cazuri rare, a fost raportată apariţia leucopeniei şi trombocitopeniei.

Dacă Mexitil 200 mg se înghite cu o cantitate insuficientă de lichid şi rămâne la nivelul esofagului pot să apară ulceraţii esofagiene.

Supradozaj

Simptome

În caz de supradozaj sever, pe lângă simptomele enumerate ca reacţii adverse cum sunt greaţă, parestezii, somnolenţă, confuzie, bradicardie şi hipotensiune arterială pot să apară stop cardiac şi convulsii.

Tratament

Se recomandă tratament simptomatic general, iar în caz de supradozaj oral masiv, lavaj gastric. În cazul apariţiei bradicardiei şi hipotensiunii arteriale grave, se recomandă administrarea intravenoasă iniţial a unei doze de 0,5 – 1 mg atropină sau de 0,5 – 1 mg bromură de ipratropium. În cazul apariţiei convulsiilor, se recomandă administrarea intravenoasă de diazepam.

Alte informaţii

Păstrare

A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj. A se păstra la temperaturi sub 30°C, în ambalajul original. A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

Ambalaj

Cutie cu 10 blistere din PVC/Al a câte 10 capsule.

Producător

Boehringer Ingelheim Pharma GmbH&Co. KG Biberach, Germania

Deţinătorul Autorizaţiei de punere pe piaţă

Boehringer Ingelheim International GmbH

Birger Strasse 173, D-55216 Ingelheim am Rheim, Germania

Data ultimei verificări a prospectului Iulie 2004