Miostin, soluţie injectabilă, 0,5 mg/ml

Compoziţie

Compoziţie

Un ml solutie injectabila contine metilsulfat de neostigmina 0,5 mg si excipienti: apa pentru preparate injectabile.

Grupa farmacoterapeutică: alte medicamente cu actiune asupra sistemului nervos, parasimpatomimetice, anticolinesterazice.

Indicaţii şi contraindicaţii

Indicaţii terapeutice

• miastenia gravis – tratament simptomatic in cazurile in care nu se poate administra neostigmina pe cale orala;
• diagnosticul miasteniei gravis (testul la neostigmina);
• decurarizarea postoperatorie indusa de curarizantele antidepolarizante (de exemplu, tubocurarina, dimetiltubocurarina, galamina, pancuroniu, etc);
• ileusul paralitic si retentia urinara postoperatorii – prevenire si tratament – dupa excluderea diagnosticului de obstructie mecanica.

Contraindicaţii

• hipersensibilitate la neostigmina sau la oricare dintre excipientii medicamentului;
• astm bronsic;
• boala Parkinson;
• obstructia mecanica intestinala sau la nivelul tractului urinar;
• peritonita.

Precauţii

Se impune prudenta in cazul asocierii cu blocante beta-adrenergice (au fost raportate cateva cazuri de bradicardie severa dupa administrarea de neostigmina concomitent cu atropina) sau dupa interventii chirurgicale recente la nivelul tractului gastro-intestinal sau urinar. Utilizarea neostigminei in doze mari prezinta risc de bloc neuromuscular paradoxal. înainte de a utiliza neostigmina trebuie eliminate toate cauzele de scădere a forţei musculare.

Interacţiuni şi atenţionări speciale

Interacţiuni

Efectul neostigminei poate fi antagonizat de medicamente care interfera cu transmiterea neuromusculară: aminoglicozide, clindamicina, colistina, ciclopropan, anestezice halogenate inhalatorii.

Alte medicamente, incluzand chinina, clorochina, hidroxiclorochina, chinidina, procainamida, propafenona, litiul si blocantele beta-adrenergice pot agrava miastenia gravis si pot reduce eficacitatea tratamentului cu parasimpatomimetice. Nu se asociaza cu: metacolina, carbacolina, betanecol. Nu se administreaza in timpul anesteziei cu halotan sau ciclopropan. La pacientii care utilizeaza neostigmina concomitent cu blocante beta-adrenergice poate sa apara bradicardie severa si hipotensiune arteriala.

Desi utilizarea glucocorticoizilor in monoterapie creste forta musculara la pacientii miastenici, administrarea metilprednisolonului concomitent cu neostigmina exacerbeaza simptomele miasteniei, producand oboseala musculara severa, care necesita ventilatie asistata.

Anticolinesterazicele, cum este neostigmina, pot inhiba metabolizarea suxametoniului, accentuand si prelungind actiunea acestuia.

Antimuscarinicele, cum este atropina, antagonizeaza efectele muscarinice ale neostigminei.

Efectul deprimant respirator al barbituricelor şi derivatilor morfinici poate fi potenţat de metilsulfatul de neostigmină.

Atenţionări speciale

Miostin 0,5 mg/ml trebuie administrat cu prudenta la pacientii cu bronsita astmatiforma, bradicardie, aritmii, hipotensiune arteriala, infarct miocardic recent, insuficienta cardiaca, vagotonie, epilepsie, hipertiroidism, tireotoxicoza, insuficienta renala, ulcer gastro-duodenal.

Sarcina şi alăptarea

Nu sunt disponibile date privind efectul teratogen la animale.

Pana in prezent, nu sunt disponibile date clinice privind efectul malformativ sau fetotoxic al neostigminei. De aceea, neostigmina se va utiliza in timpul sarcinii numai daca nu exista alternative terapeutice si numai după evaluarea raportului beneficiu terapeutic matern/risc potential fetal. Dupa administrarea neostigminei in doze mari la gravide au fost raportate cazuri de miastenie neonatala.

Nu se cunoaste daca neostigmina se excreta in laptele matern. Acest fapt este posibil, tinand cont de structura neostigminei (amoniu cuaternar ionizat), prin analogie cu structura piridostigminei. Ca o masura de precautie se recomanda intreruperea alaptarii in cazul utilizarii neostigminei.

In cazul mamelor cu miastenia gravis, alăptarea este contraindicată datorită trecerii anticorpilor antireceptori colinergici în laptele matern.

Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje

Prin reacţiile adverse pe care le determina, neostigmina poate afecta capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

Doze şi mod de administrare

Miostin 0,5 mg/ml se administreaza in injectii intramusculare, intravenoase si subcutanate.

Miastenia gravis

La pacientii care nu pot utiliza tratament oral, doza recomandata este de 0,5-2,5 mg neostigmina (1-5 fiole Miostin 0,5 mg/ml), administrata injectabil intramuscular sau subcutanat, in 4-6 prize.

La copii: doza recomandata este de 0,04 mg neostigmina/kg, administrata injectabil subcutanat sau intramuscular.

Test la neostigmina

Adulti: doza recomandata este de 0,5 – 1 mg neostigmina (1-2 fiole Miostin 0,5 mg/ml), administrata injectabil intramuscular sau intravenos, asociata, eventual, cu injectarea a 0,25 mg sulfat de atropina (pentru evitarea unei posibile crize colinergice).

Copii: doza recomandata este de 0,05 mg neostigmina/kg, administrata injectabil intramuscular sau intravenos, asociata, eventual, cu injectarea de sulfat de atropina (pentru a evita aparitia unei posibile crize colinergice).

In cazul in care apare sindromul miastenic, ameliorarea acestuia se realizeaza la 15 minute dupa injectare, cu diminuarea ptozei si disparitia progresiva a diplopiei.

Decurarizare postoperatorie (dupa administrare de curarizante antidepolarizante)

Neostigmina se administreaza intravenos lent, la pacientul bine ventilat, eventual in perioada de hiperventilatie cand concentratia dioxidului de carbon este scazuta. Concomitent sau cu cateva minute inainte, se administreaza injectabil intravenos (in injectie separata) 0,6-1,2 mg atropina pentru a preveni criza colinergica.

Adulti: doza recomandata este de 0,04-0,05 mg neostigmina/kg (doza uzuala: 0,5-2 mg neostigmina – 1-4 fiole Miostin 0,5 mg/ml)

Copii: 0,03 mg neostigmina/kg administrata injectabil intravenos.

Daca este necesar, doza poate fi repetata. Numai in cazuri exceptionale se va depasi doza de 5 mg neostigmina.

Ileus paralitic si retentie urinara postoperatorii

Prevenirea aparitiei acestora: doza recomandata este de 0,25 mg neostigmina (1/2 fiola Miostin 0,5 mg/ml) administrata injectabil subcutanat sau intramuscular, cat mai precoce dupa interventia chirurgicala. Doza se repeta la 4-6 ore, timp de 2-3 zile.

Ileus paralitic postoperator: doza recomandata este de 0,5 mg neostigmina (o fiola Miostin 0,5 mg/ml) administrata injectabil subcutanat sau intramuscular.

Retentie urinara postoperatorie: doza recomandata este de 0,5 mg (o fiola Miostin 0,5 mg/ml) administrata injectabil subcutanat sau intramuscular. Daca mictiunea nu apare in decurs de o ora, pacientul trebuie cateterizat. Dupa golirea vezicii, doza se repeta la interval de 3-4 ore, de cel putin 5 ori.

In timpul administrarii trebuie sa fie disponibila atropina, pentru a contracara reactiile adverse severe de tip muscarinic.

Reacţii adverse şi supradozaj

Reacţii adverse

Reactiile adverse sunt datorate actiunii colinergice si includ greata, varsaturi, diaree, hipersalivatie, bradicardie, lipotimie, mioza, crampe abdominale, fasciculatii si spasme musculare, stari de colaps. Aceste reactii adverse se observa in special la subiectii cu vagotonie. Efectele colinergice dispar dupa scaderea dozei de neostigmina sau daca se injecteaza intramuscular sau intravenos 0,25 mg atropina.

Pot sa apara si reactii alergice de tip eruptii cutanate.

Supradozaj

Simptomatologie: transpiratii, greata, varsaturi, hipersalivatie, bradicardie sau alte aritmii, hipotensiune arteriala, sincopa, mioza, lacrimare, crampe musculare, cresterea peristaltismului cu diaree, fasciculatii si spasme musculare, slabiciune musculara si paralizii, senzatie de constrictie toracica, dispnee, cresterea secretiilor bronsice si bronhoconstrictie. In cazurile foarte grave poate sa apara oboseala musculara severa, care, interesand muschii respiratori, poate declansa apnee cu anoxie cerebrala.

Efecte asupra sistemului nervos central: ataxie, convulsii, coma, vorbire neclara, iritabilitate, agitatie, anxietate. Insuficienta respiratorie (determinata de actiunea asociata a receptorilor muscarinici, nicotinici si efectul nervos central) sau oprirea cardiaca pot fi cauze de deces.

Exista situatii cand la un pacient cu miastenia gravis reactiile de supradozaj sunt usoare sau absente iar simptomul major al crizei colinergice este reprezentat de slabiciunea musculara care trebuie sa fie diferentiata de slabiciunea musculara cauzata de exacerbarea bolii (criza miastenica).

Tratamentul crizei colinergice prin supradozaj cu neostigmina consta in intreruperea imediata a oricarui tratament anticolinesterazic, administrarea intravenoasa a sulfatului de atropina 0,5 mg, doza care se repeta dupa 20 minute subcutanat sau intramuscular si daca este necesar, se recomanda transportul pacientului intr-o unitate de terapie intensiva pentru respiratie asistata.

Efectele nicotinice, incluzand slabiciunea musculara si paralizia, nu sunt antagonizate de atropina; se recomanda utilizarea de blocante neuromusculare competitive in doze mici. Ca adjuvant al atropinei se recomanda folosirea pralidoxinei. Cand este necesar, se recomanda tratament suportiv.

Alte informaţii

Păstrare

A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.

A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original.

A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

Ambalaj

Cutie cu 5 fiole din sticlă albă, prevăzute cu inel de rupere, a cate 1 ml solutie injectabila. Cutie cu 10 fiole din sticlă albă, prevăzute cu inel de rupere, a cate 1 ml solutie injectabila.

Producător

S.C. Sicomed S.A., România

Deţinătorul Autorizaţiei de punere pe piaţă

S.C. Sicomed S.A.,

B-dul. Theodor Pallady nr. 50, sector 3, Bucureşti, România

Data ultimei verificări a prospectului Decembrie 2005