PANCURONIUM INJECTION BP 4 mg , soluţie injectabilă a 4 mg/2 ml

Compoziţie

Compoziţie

O fiolă (2 ml soluţie injectabilă) conţine bromură de pancuroniu 4 mg şi excipienţi: clorură de sodiu, hidroxid de sodiu, acid acetic glacial, apă pentru preparate injectabile.

Grupa farmacoterapeutică: miorelaxante cu acţiune periferică, derivaţi cuaternari de amoniu.

Indicaţii terapeutice/ Contraindicaţii

Indicaţii terapeutice

Adjuvant în anestezia generală pentru relaxarea musculaturii striate şi facilitarea intubaţiei traheale.

În tratamentul unor stări patologice, cum sunt starea de rău astmatic refractară la tratament şi tetanosul, în cadrul terapiei intensive.

Contraindicaţii

Hipersensibilitate la pancuroniu, bromuri, la derivaţi cuaternari de amoniu sau la oricare dintre excipienţii medicamentului.

Utilizarea concomitentă cu un blocant neuromuscular depolarizant cum este suxametoniul.

Precauţii 

Deoarece după administrarea unui blocant neuromuscular pot să apară reacţii anafilactice întotdeauna trebuie să fie disponibile mijloacele terapeutice pentru tratarea unor asemenea reacţii.

Îndeosebi în cazul antecedentelor de reacţii anafilactice la blocante neuromusculare, sunt necesare precauţii speciale deoarece s-au raportat reacţii alergice încrucişate cu alte blocante neuromusculare.

Dacă este posibil, înainte de administrarea pancuroniului trebuie corectate tulburările electrolitice, modificările de pH şi deshidratarea. Pancuroniul trebuie utilizat cu prudenţă la pacienţii predispuşi la hipertensiune arterială.

Pancuroniul poate provoca reducerea timpului parţial de tromboplastină şi a timpului de protrombină. Condiţiile asociate cu un timp de circulaţie mai lent, de exemplu afecţiuni cardiovasculare, edeme, vârstă înaintată, determină un volum aparent de distribuţie crescut, ceea ce poate duce la o întârziere a instalării efectului.

În intervenţii care utilizează tehnici hipotermice blocul neuromuscular al curarizantelor antidepolarizante este redus.  

Pancuronium Injection BP 4 mg trebuie administrat numai de către medici anestezişti specializaţi în utilizarea sa şi numai în condiţiile în care sunt disponibile echipamentele pentru respiraţie asistată şi intubaţie.

Deoarece pancuroniul provoacă relaxarea muşchilor respiratori, este necesară respiraţie asistată la toţi pacienţii până la restabilirea respiraţiei spontane, eficace.

Blocul neuromuscular indus de pancuroniu poate fi înlăturat de un inhibitor de colinesterază (de exemplu neostigmină) administrat în doză adecvată în asociere cu atropină, ca anticolinergic.

Intubarea pacienţilor necesită prudenţă dacă există risc de regurgitare.

Alte condiţii care pot creşte efectul pancuroniului sunt: hipokaliemia (de exemplu după vărsături severe, diaree, terapie digitalică şi diuretică), hipermagneziemie, hipocalcemie (după transfuzii masive), hipoproteinemie, deshidratare, acidoză, hipercapnie şi caşexie.

Interacţiuni/ Atenţionări speciale

Interacţiuni 

Cu suxametoniu

Utilizarea suxametoniului anterior (pentru intubaţie traheală) pancuroniului creşte efectul blocant neuromuscular al pancuroniului şi durata sa de acţiune. Ca urmare, administrarea pancuroniului trebuie amânată.

Cu anestezice

Următoarele anestezice pot potenţa efectul blocant neuromuscular al pancuroniului: halotan, eter, enfluran, izofluran, metoxifluran, ciclopropan, tiopentonă, metohexitonă, ketamină, fentanil, gamahidroxibutirat, etomidat.

Următoarele medicamente pot influenţa durata de acţiune a pancuroniului şi intensitatea blocului neuromuscular.

Potenţare: alte curarizante antidepolarizante, administrarea anterioară a suxametoniului, polipeptide, aminoglicozide, diazepam, propranolol, tiamină (doză mare), inhibitori ai monoaminooxidazei (IMAO), chinidină, sulfat de magneziu, protamină, nitroglicerină, analgezice opioide, diuretice, fenitoină, blocante alfa- şi beta-adrenergice, imidazoli, metronidazol.

Scăderea efectului: neostigmină, glucocorticoizi (doză mare), clorură de potasiu, clorură de calciu, clorură de sodiu, heparină (reducere temporară), azatioprină, teofilină, piridostigmină.

Efect variabil: curarizantele depolarizante administrate după pancuroniu pot produce potenţarea sau reducerea efectului blocant neuromuscular.

Curarizantele antidepolarizante cresc rezistenţa la efectul blocant neuromuscular al curarizantelor depolarizante. Ca urmare, sunt necesare doze mari de curarizante depolarizante pentru realizarea blocului neuromuscular. Dozele mari de curarizante depolarizante pot provoca desensibilizare şi apnee post-operatorie.

Blocul indus de curarizantele depolarizante poate fi agravat de anticolinesterazice.

Influenţa pancuroniului asupra efectelor medicamentelor cu acţiune la nivel cardiovascular

Pancuroniul nu intensifică hipotensiunea arterială indusă de halotan; în plus, deprimarea cardiacă este parţial înlăturată. 

Pancuroniul contracarează unele dintre efectele colinergice ale derivaţilor morfinici.

Pancuroniul trebuie administrat cu prudenţă la pacienţii trataţi cronic cu antidepresive triciclice care sunt anesteziaţi cu halotan sau cu orice anestezic inhalator, deoarece acesta creşte riscul de a dezvolta aritmii cardiace, risc asociat cu antidepresivele triciclice. 

Date recente sugerează faptul că agenţii alchilanţi trebuie administraţi cu deosebită prudenţă la pacienţi supuşi anesteziei generale.

Pancuronium Injection BP 4 mg nu trebuie amestecat cu alte medicamente în aceeaşi seringă, deoarece orice modificare a pH-ului poate induce precipitarea.

Atenţionări speciale

Deoarece bromura de pancuroniu se excretă în special pe cale renală, la pacienţii cu insuficienţă renală timpul de înjumătăţire prin eliminare este prelungit, cu reducerea clearance-ului plasmatic şi prelungirea duratei de acţiune.

La pacienţii cu afecţiuni hepatice sau ale tractului biliar, creşterea considerabilă (până la 50%) a volumului aparent de distribuţie al medicamentului poate determina întârzierea debutului acţiunii, creşterea timpului de înjumătăţire prin eliminare, a duratei acţiunii, întârzierea recuperării şi creşterea dozei totale necesare. 

La pacienţii cu carcinomatoză, în special asociată cu carcinom bronşic pot prezenta sensibilitate marcată la bromura de pancuroniu, iar blocul neuromuscular produs poate să răspundă puţin la neostigmină.

Similar altor blocante antidepolarizante, pancuroniul trebuie utilizat cu precauţie la pacienţii cu afecţiuni pulmonare, hepatice sau renale în antecedente şi cu deosebită precauţie la pacienţii cu distrofie musculară, miastenia gravis sau sindrom miastenic (Eaton Lambert) cu excepţia cazurilor în care se intenţionează utilizarea prelungită postoperator a respiraţiei asistate. De asemenea, similar altor curarizante, în cazul afecţiunilor neuromusculare sau după poliomielită, pancuroniul trebuie utilizat cu foarte mare prudenţă, deoarece răspunsul la blocantele neuromusculare poate fi modificat considerabil. Mărimea şi tipul modificării pot varia foarte mult.

Pancuroniul trebuie utilizat cu deosebită prudenţă la nou-născuţi, la pacienţii cu caşexie, cu afecţiuni hepatice sau icter obstructiv (rezistenţă la efectele medicamentului), în caz de modificări ale nivelului proteinelor plasmatice, de scădere a fluxului renal sau de afecţiuni renale.

Sarcina şi alăptarea

Nu există date suficiente pentru evaluarea riscului potenţial asupra fătului în cazul utilizării pancuroniului în timpul sarcinii la animale, respectiv la om. Ca urmare, la om, în timpul sarcinii, pancuroniul va fi administrat numai după evaluarea atentă de către medic a raportului beneficiu terapeutic matern/risc potenţial fetal. 

Studiile efectuate au arătat faptul că pancuroniul se poate administra în cazul naşterii prin operaţie cezariană. Medicamentul nu afectează scorul APGAR, tonusul muscular şi statusul cardio-respirator al nou-născutului. Determinarea concentraţiei pancuroniului în sângele din cordonul ombilical a evidenţiat o excreţie a pancuroniului în cantităţi foarte mici prin membrana feto-placentară.

În absenţa datelor privind excreţia curarizantelor în laptele matern, se recomandă întreruperea alăptării în cazul în care este programată o intervenţie chirurgicală care necesită administrarea pancuroniului. 

Capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje

Nu se recomandă conducerea vehiculelor sau folosirea utilajelor în decurs de 24 ore după recuperarea totală după un bloc neuromuscular indus de pancuroniu. 

Doze şi mod de administrare

Pancuronium Injection BP 4 mg se administrează prin injecţie intravenoasă lentă.

Doza trebuie stabilită individual deoarece există o mare varietate interindividuală de răspunsuri la curarizante. La stabilirea dozei trebuie luate în considerare metoda de realizare a anesteziei, durata aşteptată a intervenţiei chirurgicale, interacţiunile potenţiale cu alte medicamente care sunt administrate înainte sau în timpul anesteziei şi starea clinică a pacientului. Se recomandă utilizarea unui stimulant al nervilor periferici pentru monitorizarea blocului neuromuscular şi a dispariţiei acestuia. 

Următoarele recomandări pot servi ca ghiduri generale pentru dozaj.

Adjuvant în anestezia generală

Adulţi

Doza iniţială este de 50 – 80 μg/kg în injecţie intravenoasă lentă (condiţii optime pentru efectuarea intubaţiei în 120 – 150 secunde după administrarea bromurii de pancuroniu) sau de 80 – 100 μg/kg în injecţie intravenoasă lentă (condiţii optime pentru efectuarea intubaţiei în 90 – 120 secunde după administrarea bromurii de pancuroniu).

Doza de întreţinere este de 10 – 20 μg/kg în injecţie intravenoasă lentă.

Copii

Doza iniţială este de 60 – 100 μg/kg în injecţie intravenoasă lentă.

Doza de întreţinere este de 10 – 20 μg/kg în injecţie intravenoasă lentă.

Nou-născuţi

Doza iniţială este de 30 – 40 μg/kg în injecţie intravenoasă lentă, urmată de o doză de întreţinere de 10 – 20 μg/kg în injecţie intravenoasă lentă.

În cazul în care pentru intubaţie se utilizează suxametoniu, administrarea Pancuronium Injection BP 4 mg trebuie amânată până când pacientul şi-a revenit din blocul neuromuscular indus de suxametoniu.

În cazul administrării anterioare a suxametoniului, trebuie folosită o doza de pancuroniu mult mai mică, după cum urmează.

Adulţi, copii

Doza iniţială este de 20 – 60 μg/kg în injecţie intravenoasă lentă.

Doza de întreţinere este de 10 – 20 μg/kg în injecţie intravenoasă lentă.

Vârstnici

La vârstnici efectul blocant neuromuscular este prelungit, putând fi necesare doze mai mici.

Pacienţi supraponderali

La acest grup de pacienţi calcularea dozei în μg/kg poate duce la supradozaj; la pacienţii supraponderali doza trebuie ajustată în funcţie de răspunsul terapeutic.

Insuficienţă hepatică şi renală

Se recomandă utilizarea cu prudenţă a medicamentului la pacienţii cu insuficienţă hepatică sau renală

Tratamentul unor stări patologice la pacienţii supuşi terapiei intensive

Deoarece pancuroniul are o durată de acţiune mai lungă la pacienţii supuşi terapiei intensive, de regulă, o doză de 60 μg/kg în injecţie intravenoasă lentă la intervale de 1 – 1 ½ ore este adecvată.

Diureza crescută poate determina reducerea efectului blocant neuromuscular.

În cazul tetanosului, durata acţiunii miorelaxante a pancuroniului depinde probabil de severitatea spasmului, ca urmare durata acţiunii fiind variabilă.

Durata acţiunii este în funcţie de starea clinică a pacientului şi de doza administrată; în general, la subiecţii normali care primesc doze miorelaxante perioperator durata acţiunii este de 45 – 60 minute.

Orice soluţie neutilizată trebuie aruncată.

Reacţii adverse/ Supradozaj

Reacţii adverse

Administrarea pancuroniului poate produce următoarele reacţii adverse:

•  cardiovasculare – frecvent, tahicardie, creşterea debitului cardiac, creşterea uşoară-moderată a tensiunii arteriale, ocazional, aritmii;
•  gastro-intestinale – creşterea secreţiei salivare;
•  reacţii de hipersensibilitate – ocazional, erupţii cutanate tranzitorii; foarte rar, reacţii anafilactice; reacţii alergice încrucişate cu alte curarizante;
•  reacţii la locul de injectare – durere sau reacţii cutanate;
•  respiratorii – rareori, bronhospasm;
•  oculare – scăderea presiunii intraoculare, mioză.

Supradozaj

În caz de supradozaj pot să apară apnee prelungită, deprimare respiratorie şi/sau slăbiciune musculară. Decesul poate surveni în urma insuficienţei respiratorii acute.

Pentru combaterea blocului neuromuscular se pot administra neostigmină 2,5 mg şi atropină 1,2 mg;  se continuă respiraţia asistată. În cazul în care administrarea inhibitorului de colinesterază nu a înlăturat efectul blocant neuromuscular al pancuroniului, trebuie continuată respiraţia asistată până la restabilirea respiraţiei spontane, eficiente. Repetarea administrării unui inhibitor de colinesterază poate fi periculoasă.   

Alte informatii

Păstrare

A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.

A se păstra la temperaturi între 2 – 8oC, în ambalajul original.

A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

Ambalaj

Cutie cu 10 fiole a 2 ml soluţie injectabilă.

Producător

Rotexmedica GmbH Arzneimittelwerk, Germania

Deţinătorul  Autorizaţiei  de  punere pe piaţă

Rotexmedica GmbH Arzneimittelwerk

Bunsenstrasse 4, D-22946 Trittau, Germania

Data ultimei verificări a prospectului

Noiembrie 2004