Procloperazină Sintofarm, supozitoare

Compoziţie/ Indicaţii terapeutice

Compoziţie

Procloperazină Sintofarm 5 mg

Fiecare supozitor conţine proclorperazină 5 mg sub formă de maleat de proclorperazină 8,1 mg şi excipienţi: gliceride de semisinteză, parafină lichidă, dioxid de siliciu coloidal anhidru

Proclorperazină Sintofarm 25 mg

Fiecare supozitor conţine proclorperazină 25 mg sub formă de maleat de proclorperazină 40,52 mg şi excipienţi: gliceride de semisinteză, parafină lichidă, dioxid de siliciu coloidal anhidru.

Grupă farmacoterapeutică: antipsihotice, fenotiazine cu structură piperazinică; antiemetice şi medicamente împotriva greţei, alte antiemetice

Indicaţii terapeutice

–    Pentru prevenirea şi tratamenul vărsăturilor de diferite cauze: postoperatorii şi postanestezice, în uremie, în boala de iradiere, în gastroenterite, ca şi în vărsăturile provocate de diferite medicamente;

–    Migrenă, vertij Meniere;

–    Schizofrenie şi alte afecţiuni psihotice;

–    Ca adjuvant pentru tratamentul de scurtă durată al stărilor de anxietate. 

Contraindicaţii, precauţii şi interacţiuni

Contraindicaţii

–  Hipersensibilitate la proclorperazină şi alte fenotiazine sau la oricare dintre excipienţi;

–  Coma barbiturică şi etilică;

–  Stări de deprimare ale sistemului nervos central (SNC);

–  Stări de deprimare a hematopoiezei;

–  Glaucom;

–  Adenom de prostată;

–  Feocromocitom.

Precauţii

Reacţiile alergice, icterele grave (care apar rareori), sindromul malign impun oprirea tratamentului sau, eventual, schimbarea neurolepticului cu un antiemetic, cu altă structură chimică.

Interacţiuni

Asocierea cu anestezice generale, hipnotice, sedative, tranchilizante sau opioide prezintă riscul unei deprimări centrale excesive. Neurolepticele potenţează efectele deprimante centrale ale alcoolului. Asocierea cu antihipertensive poate determina scăderea accentuată a tensiunii arteriale. Antiparkinsonienele anticolinergice, utilizate pentru combaterea unor tulburări extrapiramidale determinate de neuroleptice, trebuie administrate în doze relativ mici, deoarece pot antagoniza efectele antipsihotice, favorizează apariţia de stări confuzive şi au reacţii adverse atropinice, care se sumează cu cele ale neurolepticelor.

Antidepresivele triciclice favorizează, de asemenea, dezvoltarea stărilor confuzionale mai ales la vârstnici.

Asocierea cu antitiroidiene creşte riscul de agranulocitoză.

Administrarea concomitentă de cimetidină poate să determine scăderea concentraţiei plasmatice constante a neurolepticului prin diminuarea absorbţiei acestuia. Asocierea cu antihistaminice poate diminua riscurile toxice.

Atenţionări speciale

Ateroscleroza avansată şi antecedentele de accident cerebrovascular impun multă prudenţă, din cauza riscului mare de hipotensiune excesivă.

Se impune prudenţă la pacienţii vârstnici, deosebit de sensibili la sedare şi hipotensiune şi la cei cu afecţiuni cardiovasculare grave, la care efectul hipotensiv poate fi dăunător. Neurolepticele agravează parkinsonismul şi epilepsia, de aceea utilizarea lor în prezenţa acestor afecţiuni trebuie făcută sub control medical.

La bolnavii cu afecţiuni hepatice şi renale grave se recomandă prudenţă şi doze mai mici, considerând posibilitatea de acumulare.

Procloperazină Sintofarm trebuie utilizat cu prudenţă în hipotiroidie, miastenia gravis, diabet zaharat. Sunt necesare măsuri de precauţie în cazul vărsăturilor morfinice sau postanestezice, deoarece neurolepticele potenţează efectele deprimante centrale ale opioidelor şi anestezicelor generale. Utilizarea în vărsăturile din sarcină nu este recomandată.

Sarcina şi alăptarea

Deoarece nu s-au efectuat studii controlate la om, fenotiazinele nu sunt recomandate în timpul sarcinii. Fenotiazinele se excretă în laptele matern şi pot produce somnolenţă şi tulburări motorii extrapiramidale la nou-născut şi sugar. Administrarea în timpul alăptării nu este recomandată.

Capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje

Procloperazină Sintofarm afectează capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje, datorită sedării şi altor reacţii adverse.

Doze şi mod de administrare

Adulţi

–  ca antiemetic: doza recomandată este de 5 – 10 mg proclorperazină de 2-4 ori pe zi;

–  pentru tratamentul vertijului: doza recomandată este de 15 – 30 mg proclorperazină pe zi fracţionat în mai multe prize;

–  în afecţiuni psihotice: doza recomandată este de 10 mg proclorperazină de 2 ori pe zi, timp de o săptămână, apoi se creşte treptat până la 75 – 100 mg proclorperazină pe zi, în funcţie de răspunsul pacientului. Pentru unele categorii de pacienţi este suficientă o doză de 25 – 50 mg proclorperazină pe zi, fracţionat.

–  în anxietate: doza recomandată este de 5 mg proclorperazină de 3 – 4 ori pe zi, maxim 2 săptămâni.

Copii

Doza recomandată este de 0,25 mg proclorperazină/kg de 2-3 ori pe zi. Medicamentul nu este recomandat la copii cu vârsta sub 1 an sau greutate mai mică de 10 kg.

Vârstnici

Se folosesc doze iniţial mai mici, care se cresc treptat în funcţie de necesităţi şi toleranţă; nu se va depăşi doza de 40 mg proclorperazină/kg şi zi.

Reacţii adverse şi supradozaj

In condiţiile utilizării unor doze mici, pe termen scurt, cum este cazul indicaţiei ca antiemetic, proclorperazina determină reacţii adverse minore (specifice fenotiazinelor): obstrucţie nazală, uscăciunea gurii şi alte fenomene atropinice, sedare şi somnolenţă, uşoare tulburări extrapiramidale, hipotensiune ortostatică, întârzierea ejaculării.

In condiţiile utilizări unor doze mari şi pe termen lung, cum este în cazul utilizării ca antipsihotic, substanţa determină reacţii adverse numeroase, uneori grave la nivelul unor organe şi siteme. Tulburări hepatobiliare: icter, obişnuit reversibil (frecvenţă foarte redusă, specific fenotiazinelor), semnul premonitoriu este atac brusc de febră la 1 -3 săptămâni de tratament; icterul este de tip obstructiv, frecvent este asociat cu eozinofilie care confirmă natura alergică a reacţiei adverse; Tulburări cardiace: frecvent hipotensiune arterială (obişnuit cu caracter postural), apare mai ales la bătrâni şi hipovolemici, în cazul administrării i.m., aritmii (atriale, tahicardie, fibrilaţie ventriculară). In cazul preexistenţei afecţiunilor cardiace, la vârstnici, în caz de hipokaliemie sau în cazul asocierii cu antidepresive triciclice pacientul este predispus la modificări ECG (prelungirea intervalelor QT, subdenivelarea undei U şi T), obişnuit benigne; la pacienţii susceptibili, pot apare posibile deprimări respiratorii.

Tulburări hematologice: leucopenie uşoară, până la 30% din cazuri. În cazul unui tratament prelungit cu doze mari, poate apare agranulocitoză (rar), independentă de doză. In cazul apariţiei unei infecţii inexplicabile sau a febrei este necesară o rapidă investigare hematologică.

Tulburări ale sistemului nervos: distonii sau dischinezii acute, obişnuit tranzitorii, apar frecvent la copii sau la adulţii tineri, după 3-4 zile de tratament sau la creşterea dozelor; în cazul dozelor iniţiale mari poate apare acatisie caracteristică. La adulţi şi vârstnici frecvent apar manifestări de tip parkinsonism, după săptămânii sau luni de tratament şi se manifestă prin tremor, rigiditate, akinezie sau alte simptome specifice parkinonismului; acatisie tardivă apare în mod frecvent (dar nu obligatoriu) în cazul tratamentului prelungit cu doze mari. Se recomandă pe cât posibil utilizarea unor doze mici.

Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat: sensibilizarea de contact poate duce la complicaţii grave, acestea sunt însă rare; tratamentul cu fenotiazine poate determina diferite tipuri de urticarie. În cazul dozelor mari, expunerea în locuri luminate sau direct la lumina solară, determină fotosensibilizare.

Tulburări endocrine: hiperprolactinemie, galactoree, ginecomastie, amenoree şi impotenţă.

Poate apare un sindrom neuroleptic malign care se manifestă prin hipertermie, rigiditate, tulburări vegetative şi de conştienţă.

Supradozaj

Supradozajul se manifestă printr-un sindrom parkinsonian şi comă.

Se recomandă tratament simptomatic şi de susţinere a funcţiilor vitale. Funcţia cardiovasculară se monitorizează timp de 5 zile. Se tratează eventualele aritmii şi hipotensiunea arterială. In caz de convulsii se va administra diazepam.

In cazul tulburărilor extrapiramidale se poate administra trihexifenidil. Dializa fenotiazinelor nu este eficientă.

Alte informaţii

AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIAŢĂ NR 377/2007/01-02; 378/2007/01-02