STANDACILLIN 0,5/1 g PULBERE PENTRU SOLUŢIE INJECTABILĂ

Ce este STANDACILLIN?

Grupa farmacoterapeutică: antibiotice, peniciline cu spectru extins.
 

Acţiune
Ampicilina este un antibiotic cu spectru larg care aparţine grupului aminopenicilinelor. Ca şi celelalte peniciline, ampicilina acţionează prin inhibarea sintezei peretelui celulei bacteriene.
Datorită spectrului de acţiune larg, ampicilina este activă atât asupra microorganismelor gram-pozitiv cât şi asupra celor gram-negativ. Agenţii patogeni gram-negativ, relevanţi din punct de vedere clinic, sensibili la ampicilină sunt Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella, Haemophilus influenzae. Alte microorganisme sensibile la ampicilină sunt şi cele sensibile la penicilina G, de exemplu, streptococii de grup A, B, C, G, H, L şi M, Streptococcus pneumoniae, streptococii de grup D (enterococii), stafilococii şi Neisseria nesecretori de penicilinază, Brucella, Erisipelothrix rhusiopathiae, Corynebacterium, Bacillus anthracis, Actinomycetes, streptobacilli, Spirillium minus, Pasteurella multocida, Listeria şi microorganisme de tip spirochete (Leptospira, Treponema, Borrelia şi alte spirochete), precum şi multe microorganisme anaerobe (printre care peptococii, peptostreptococii, clostridiile şi fusobacteriile).
Rezistenţă primară (totală) este prezentă pentru Bacteroides fragilis, Klebsiella, Enterobacter, Proteus vulgaris, Proteus rettgeri şi morganii, Pseudomonas aeruginosa şi Serratia marcescens. Ampicilina este inactivă asupra stafilococilor producători de beta-lactamază.

Indicaţii terapeutice
1. STANDACILLIN este indicat în infecţii moderate – severe produse de microorganisme sensibile la ampicilină, cum sunt, în mod particular dacă tratamentul oral nu este recomandat:
Infecţii ale tractului respirator (în mod particular cele cauzate de Haemophilus influenzae)
– infecţii ale tractului respirator superior şi infecţii din sfera ORL, de exemplu, sinuzită, otită medie;
– infecţii ale tractului respirator inferior cum sunt bronşita acută şi cronică, pneumonia, tusea convulsivă (perioada de incubaţie şi stadiul incipient).
Infecţii ale pielii şi ţesuturilor moi
Infecţii ale aparatului urogenital
– pielonefrită acută şi cronică, pielită, cistită, uretrită, prostatită etc;
– gonoree;
– infecţii ale organelor genitale feminine şi ale micului bazin cum sunt avort septic, anexită, salpingită, endometrită, parametrită, pelviperitonită, febră puerperală etc.
Infecţii ale aparatului digestiv
– diaree bacteriană, salmoneloză, shigeloză, febră tifoidă şi paratifoidă;
– infecţii biliare (colangită, colecistită).
Leptospiroză (combinată, dacă este necesar, cu gentamicină sau kanamicină)
Listerioză acută şi latentă
2. De asemenea, STANDACILLIN administrat oral poate fi utilizat pentru continuarea unui tratament cu STANDACILLIN administrat parenteral la pacienţii cu:
– endocardită, de exemplu, endocardită enterococică (în asociere cu un antibiotic aminoglicozidic);
– meningită bacteriană;
– septicemii produse de agenţi patogeni sensibili la ampicilină;
– listerioză (dacă este necesar, în asociere cu cloramfenicol);
– tratament de întreţinere în perioada de convalescenţă;
– tratamentul granulomului inghinal.
3. Profilaxia antibacteriană
STANDACILLIN poate fi utilizat în monoterapie sau în asociere cu un antibiotic aminoglicozidic pentru profilaxia endocarditei la pacienţii cu risc care urmează a fi supuşi unei intervenţii chirurgicale gastro-intestinale sau urogenitale.
La pacienţii cu encefalopatie hepatică, ampicilina este indicată pentru reducerea sintezei de amoniac la nivel intestinal.

Contraindicatii si precautii

Contraindicaţii
Hipersensibilitate la peniciline sau la oricare dintre excipienţii produsului.
Datorită incidenţei crescute de reacţii adverse cutanate, ampicilina nu trebuie administrată la pacienţii cu mononucleoză infecţioasă, infecţie cu virus citomegalic.

Precauţii
Pacienţii trebuie avertizaţi asupra posibilităţii apariţiei reacţiilor alergice.
Dacă apar reacţii alergice cum sunt urticaria şi anafilaxia, se impune întreruperea tratamentului şi instituirea tratamentului specific cu adrenalină, antihistaminice şi corticosteroizi.
Infecţiile severe (meningite, artrite, septicemii, pericardite) necesită tratament parenteral.
Pentru tratamentul colangitei şi colecistitei, antibioterapia trebuie completată cu tratament specific, cu excepţia formelor uşoare, fără colestază majoră. La pacienţii cu tratament prelungit cu doze mari trebuie monitorizată funcţia hepatică.
În timpul tratamentului îndelungat există riscul suprainfecţiilor bacteriene sau fungice cu germeni rezistenţi. Infecţiile secundare trebuie tratate adecvat.
Dacă în timpul tratamentului apare diaree severă şi persistentă, trebuie suspectată apariţia colitei pseudomembranoase (diaree apoasă mucoidă cu striuri sanguinolente, dureri abdominale difuze sau colicative, febră şi, ocazional, tenesme) care este potenţial letală. În acest caz, tratamentul cu ampicilină trebuie întrerupt imediat şi instituit tratament specific (de exemplu, vancomicină). Administrarea medicamentelor antiperistaltice este contraindicată.

Interacţiuni
Deoarece, penicilinele, clasă din care face parte şi ampicilina, au acţiune bactericidă, nu trebuie asociate cu antibiotice bacteriostatice.
Asocierea cu alte antibiotice bactericide (de exemplu, cefalosporine, aminoglicozide) poate fi utilă dacă este indicată de rezultatele antibiogramei.
Administrarea concomitentă de probenecid determină concentraţii plasmatice crescute şi prelungite de antibiotic, prin reducerea eliminării renale. La rândul lui, probenecidul poate reduce distribuţia şi difuzia tisulară a ampicilinei.
Administrarea concomitentă cu alopurinol creşte riscul erupţiilor cutanate.
În cazuri rare, ca şi alte antibiotice, ampicilina poate reduce eficacitatea contraceptivelor orale.
Ampicilina poate interfera rezultatele dozării aminoacizilor prin cromatografie pe hârtie.
Ampicilina poate modifica rezultatele dozării glucozei în plasmă şi urină precum şi a proteinelor serice totale, în cazul utilizării metodelor colorimetrice.

Atenţionări speciale

Se recomandă prudenţă în administrare la pacienţii cu diateze alergice sau cu astm bronşic precum şi la cei cu afecţiuni micotice.
La pacienţii cu hipersensibilitate la cefalosporine trebuie luată în considerare posibilitatea apariţiei alergiei încrucişate.
Dacă există afectare renală preexistentă sau dacă apar reacţii cutanate, trebuie efectuate teste funcţionale renale. Pentru a determina tulburările sistemului hematopoetic mediate prin anticorpi şi, în special, a anemiei hemolitice, se recomandă efectuarea hemoleucogramei.
Sarcina şi alăptarea
Ampicilina traversează bariera feto-placentară. După administrarea ampicilinei în timpul sarcinii nu s-au evidenţiat efecte embriotoxice, teratogene sau fetotoxice. Ampicilina se va administra în timpul sarcinii numai dacă este absolut necesar.
Deoarece, ampicilina se excretă în laptele matern şi poate produce reacţii de hipersensibilizare la sugar, se vor lua în considerare fie întreruperea alăptării, fie întreruperea tratamentului.
Capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
Ampicilina nu influenţează capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

Doze şi mod de administrare

Recomandări generale de dozaj
Adulţi şi adolescenţi
Doza zilnică recomandată este de 2 – 4 g ampicilină, fracţionată la intervale de 6 – 8 ore. Dacă este necesar, în funcţie de natura şi gravitatea infecţiei, doza poate fi crescută la 8 g ampicilină zilnic.
Copii
Doza zilnică recomandată este de 50 – 100 mg ampicilină/kg, fracţionată la intervale de 6 – 12 ore. Dacă este necesar, în funcţie de natura şi gravitatea infecţiei, doza poate fi crescută la 200 mg ampicilină/kg zilnic.
Deoarece, pătrunderea la nivelul barierei hemato-encefalice scade odată cu reducerea infecţiei, la pacienţii cu meningită doza nu trebuie redusă.
Durata tratamentului
– infecţii ale aparatului urogenital: cel puţin 4 -10 zile;
– infecţii produse de streptococi beta-hemolitici: cel puţin 10 zile;
– în alte infecţii: tratamentul trebuie continuat încă 2 zile după dispariţia simptomatologiei;
– pneumonie:10 – 14 zile;
– febră tifoidă: 14 zile;
– endocardită: 4 – 6 săptămâni.
Doze la pacienţii cu insuficienţă renală
Dozele sau intervalul dintre administrări se adaptează în funcţie de clearance-ul creatininei. La pacienţii cu insuficienţă renală severă nu se administrează mai mult de 1 g ampicilină la intervale de 8 ore. La un clearance al creatininei sub 10 ml/min, intervalul dintre administrări trebuie crescut la 12 – 15 ore.

Clearance-ul creatininei                    Azotul rezidual           Creatinina plasmatică          Doza de ampicilină

>30 ml/min                                            50 mg                        2 mg %                                    Doza standard
30 – 20 ml/min                                      50-80 mg %             2-4 mg %                                 2/3 din doza standard
20 ml/min                                              >80 mg %                >80 mg %                                 1/2 din doza standard
             

Soluţia injectabilă de ampicilină nu se amestecă cu preparate de sânge, hidrolizate proteice, emulsii lipidice destinate introducerii intravenoase; nu se amestecă cu antibiotice aminoglicozidice în aceeaşi seringă.
Prepararea soluţiei:
Pentru administrarea intramusculară, conţinutul unui flacon se dizolvă în 5 ml apă pentru preparate injectabile; soluţia trebuie folosită imediat după preparare, deoarece se inactivează rapid (după aproximativ 30 de minute).
Pentru administrare intravenoasă soluţia se obţine dizolvând conţinutul unui flacon în 5 ml apă pentru preparate injectabile şi se injectează lent i.v. timp de 3-5 minute.
Pentru administrare în perfuzie, soluţia preparată anterior se adaugă într-o cantitate oarecare de solutie izotonică de clorură de sodium şi se perfuzează timp de 15-20 minute.
În ambele cazuri este necesară agitarea energică a flaconului, până ce pulberea este complet dizolvată.

Reacţii adverse

În general, ampicilina este bine tolerată. Reacţiile adverse sunt în majoritate cele gastro-intestinale (greaţă şi vărsături) şi nu necesită întreruperea tratamentului. Flora intestinală se reface în 3 – 5 zile după întreruperea administrării medicamentului. La pacienţii la care apare diaree în timpul tratamentului, trebuie suspectată colita pseudomembranoasă (vezi pct. Precauţii).
Erupţiile cutanate specifice care, de obicei, sunt de tip morbiliform sau maculopapular apar la 8 – 10 zile de la prima administrare. După administrări repetate, aceste erupţii apar în ziua 2 – 3. În general, erupţiile cutanate dispar în câteva zile chiar dacă tratamentul continuă.
La pacienţii cu infecţii virale, insuficienţă renală sau la cei trataţi cu doze > 6 g ampicilină, erupţiile cutanate sunt mai frecvente.
Afectarea hematologică ca de exemplu, trombocitopenia, anemia hemolitică, agranulocitoza, leucopenia şi eozinofilia, este foarte rară. Probabil de origine alergică, acestea dispar la întreruperea administrării medicamentului.
În câteva cazuri, au fost raportate apariţia dermatitei exfoliative şi a eritemului multiform. Ca şi alte peniciline, ampicilina poate determina apariţia glositei, stomatitei, febrei, durerilor articulare, edemului angioneurotic sau nefritei interstiţiale. Excepţional, pot să apară reacţii anafilactice. Acestea răspund bine la antihistaminice şi corticosteroizi.
La pacienţii cu febră tifoidă, leptospiroză sau sifilis poate să apară reacţia Jarish-Herxheimer, ca urmare a eliberării endotoxinelor din bacteriile lizate.

Supradozaj
Simptomele supradozajului corespund cu reacţiile adverse.
Nu există un antidot specific în caz de supradozaj. Tratamentul constă în întreruperea administrării medicamentului, instituirea unui tratament simptomatic şi de susţinere a funcţiilor vitale.
Hemodializa poate fi utilă, dar nu şi dializa peritoneală.

Pastrare

Păstrare
A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.
A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original.
Soluţia constituită se utilizează imediat după preparare.
A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

Ambalaj
STANDACILLIN 0,5 g PULBERE PENTRU SOLUŢIE INJECTABILĂ
Cutie cu 20 flacoane din sticlă incoloră a câte 500 mg pulbere pentru soluţie injectabilă.
Cutie cu 100 flacoane din sticlă incoloră a câte 500 mg pulbere pentru soluţie injectabilă.
STANDACILLIN 1 g PULBERE PENTRU SOLUŢIE INJECTABILĂ
Cutie cu 20 flacoane din sticlă incoloră a câte 1 g pulbere pentru soluţie injectabilă.
Cutie cu 100 flacoane din sticlă incoloră a câte 1 g pulbere pentru soluţie injectabilă.