THERACAP131 37 – 5,55 GBq capsule

Ce este THERACAP131?

Grupa farmacoterapeutică: alte radiofarmaceutice pentru tratament, compuşi cu iod 131
Indicaţii terapeutice
Theracap131 este indicat pentru tratamentul:
– bolii Graves, al guşii multinodulare sau al nodulilor autonomi;
– carcinomului tiroidian papilar şi folicular, inclusiv al metastazelor.
Tratamentul cu iodură de sodiu [131I] este deseori combinat cu intervenţia chirurgicală şi cu medicaţia antitiroidiană.

Contraindicaţii

Contraindicaţii
Sarcina
În scop diagnostic la copiii sub 10 ani.
Scanarea tiroidei exceptând monitorizarea bolii canceroase sau când iodul-123 sau technetiu-99m nu sunt disponibili.
Pacienţi cu disfagie, stricturi esofagiene, gastrită activă, eroziuni gastrice şi ulcer peptic.
Pacienţi la care se suspectează o motilitate gastrointestinală redusă.

Precauţii
Este probabil ca acest preparat să producă o iradiere relativ mare la cei mai mulţi pacienţi.
Administrarea de doze mari de radioiod poate conduce la riscuri semnificative pentru mediul înconjurător. Acestea pot constitui o problemă pentru membrii familiei celui supus tratamentului sau chiar pentru comunitate în funcţie de activitatea administrată. Trebuie luate precauţiile necesare referitoare la activitatea eliminată de pacient pentru a evita orice contaminare.
Există puţine dovezi ale unei incidenţe crescute a cancerului, a leucemiei sau a mutaţiilor la pacienţii trataţi cu radioiod pentru boli tiroidiene benigne, deşi produsul este folosit pe scară largă. Totuşi in tratamentul copiilor şi tinerilor, trebuie ţinut cont de sensibilitatea mai mare a ţesuturilor tinere şi de speranţa de viaţă mai mare la aceşti pacienţi. Acest risc trebuie evaluat având în vedere şi alte tratamente posibile. În tratamentul bolilor maligne tiroidiene, a fost raportată o incidenţă mai mare a cancerului vezical într-un studiu care a cuprins pacienţi primind peste 3700 MBq iod-131. Alt studiu a raportat o incidenţă puţin crescută a leucemiei la pacienţii care au primit doze foarte mari. De aceea, nu se recomandă o activitate cumulată totală mai mare de 26000 MBq.
Administrarea terapeutică a capsulelor cu iodură de sodiu [131I] la pacienţii cu afectare renală semnificativă, la care se impune o ajustare a dozelor, necesită o atenţie specială.
Pentru a evita sialadenita care poate complica administrarea de doze mari de radioiod, pacienţii vor fi sfătuiţi să consume dulciuri şi băuturi conţinând acid citric, care va stimula excreţia de salivă.
O dietă săracă în iod înainte de tratament va creşte captarea acestuia în ţesutul tiroidian funcţional.
Terapia de substituţie tiroidiană trebuie întreruptă înainte de administrarea radioiodului in carcinoamele tiroidiene pentru a asigura o captare adecvată. Se recomandă o perioadă de 10 zile pentru triiodotironină şi 6 săptămâni pentru tiroxină. Acestea trebuie readministrate la două săptămâni după tratament. Similar, carbimazolul şi propiltiouracilul trebuie întrerupţi cu 5 zile înainte de tratamentul hipertiroidismului şi readministraţi câteva zile mai târziu.
1,3% din iodul-131 se degradează via xenon-131m şi o activitate redusă a xenonului-131 poate fi prezentă în ambalaj, ca rezultat al difuziunii. De aceea, pentru eliberarea xenonului-131m absorbit se recomandă ca ambalajul în care a fost transportat să fie deschis într-o încăpere ventilată şi, după scoaterea capsulei, materialele în care a fost ambalată să fie lăsate să stea o noapte înainte de îndepărtare .
În plus, poate avea loc o scurgere limitată de activitate din capsulă datorată iodului-131 volatil. Ambalajul conţine un mic disc de cărbune vegetal în capacul de plastic, care absoarbe iodul care scapă din capsulă. Discul de cărbune se poate contamina cu până la 1,3 MBq, 35 μCi de iod-131. Datorită discului de cărbune vegetal, doar foarte mici cantităţi de iod-131 (tipic mai puţin de 1,85kBq, 50nCi) pot fi prezente în ambalaj.
Agenţii radiofarmaceutici pot fi folosiţi doar de personal calificat, cu autorizaţie adecvată de la autorităţi pentru folosirea şi manipularea radionuclizilor. Ei pot fi primiţi, folosiţi şi administraţi doar de persoane autorizate în condiţiile clinice desemnate. Primirea, depozitarea, folosirea, transferul şi îndepărtarea lor fac subiectul reglementărilor şi/sau licenţelor adecvate din partea organizaţiilor locale oficiale competente.
De asemenea, trebuie respectate precauţiile normale la manipularea materialelor radioactive. Un prospect separat cu informaţii şi instrucţiuni referitoare la manipularea, folosirea, păstrarea şi îndepărtarea agenţilor radiofarmaceutici însoţeşte produsul.

Interacţiuni
Se cunosc mulţi agenţi farmacologici care interacţionează cu radioiodul. Acest lucru se poate întâmpla printr-o varietate de mecanisme care pot afecta legarea de proteine, farmacocinetica sau pot influenţa efectele dinamice ale iodului marcat. De aceea, este necesară obţinerea de informaţii complete asupra medicamentelor luate în antecedente şi asigurarea dacă anumite medicamente trebuie retrase înainte de administrarea iodurii de sodiu [131I]. De exemplu, agenţii antitiroidieni, carbimazolul (sau alţi derivaţi imidazolici, ca propiltiouracilul), salicilaţii, steroizii, nitroprusiatul de sodiu, sulfobromoftaleina sodică, percloratul, diferiţi agenţi (anticoagulante, antihistaminice, antiparazitare, peniciline, sulfonamide, tolbutamida, tiopentona) sunt întrerupţi în mod normal pentru o săptămână; fenilbutazona pentru 1-2 săptămâni, expectorantele, vitaminele pentru 2 săptămâni; preparatele tiroidiene naturale sau sintetice (tiroxina sodică, liotironina sodică, extracte tiroidiene) pentru 2-3 săptămâni; amiodarona, benzodiazepinele, litiul pentru 4 săptămâni; iodurile topice pentru 1-9 luni iar mediile de contrast intravenoase, agenţii colecistografici orali, mediile de contrast care conţin iod pentru o perioadă de până la 1 an.

Atenţionări speciale

Se cunosc mulţi agenţi farmacologici care interacţionează cu radioiodul. Acest lucru se poate întâmpla printr-o varietate de mecanisme care pot afecta legarea de proteine, farmacocinetica sau pot influenţa efectele dinamice ale iodului marcat. De aceea, este necesară obţinerea de informaţii complete asupra medicamentelor luate în antecedente şi asigurarea dacă anumite medicamente trebuie retrase înainte de administrarea iodurii de sodiu [131I]. De exemplu, agenţii antitiroidieni, carbimazolul (sau alţi derivaţi imidazolici, ca propiltiouracilul), salicilaţii, steroizii, nitroprusiatul de sodiu, sulfobromoftaleina sodică, percloratul, diferiţi agenţi (anticoagulante, antihistaminice, antiparazitare, peniciline, sulfonamide, tolbutamida, tiopentona) sunt întrerupţi în mod normal pentru o săptămână; fenilbutazona pentru 1-2 săptămâni, expectorantele, vitaminele pentru 2 săptămâni; preparatele tiroidiene naturale sau sintetice (tiroxina sodică, liotironina sodică, extracte tiroidiene) pentru 2-3 săptămâni; amiodarona, benzodiazepinele, litiul pentru 4 săptămâni; iodurile topice pentru 1-9 luni iar mediile de contrast intravenoase, agenţii colecistografici orali, mediile de contrast care conţin iod pentru o perioadă de până la 1 an.
Sarcina şi alăptarea
Iodura de sodiu [131I] este contraindicată în timpul sarcinii cunoscute sau suspectate sau când nu s-a exclus sarcina (doza absorbită de uter pentru acest agent este în intervalul 11-511mGy, iar glanda tiroidă fetală concentrează cu mare aviditate în timpul trimestrelor doi şi trei de sarcină).
Când este necesară administrarea de produse medicale la femei în perioada fertilă, trebuie întotdeauna obţinute informaţii despre sarcină. Orice femeie cu o amenoree de o lună trebuie considerată gravidă până la proba contrarie. Trebuie luate în considerare alte tehnici care să nu implice radiaţii ionizante. De aceea, în caz de carcinom tiroidian diferenţiat diagnosticat în timpul sarcinii, tratamentul cu radioiod trebuie amânat până după sfârşitul sarcinii. Femeile care primesc iodură de sodiu [131I] trebuie sfătuite să nu rămână însărcinate în decurs de 4 luni de administrare.
Înainte de a administra un produs medical radioactiv unei mame care alăptează trebuie luată în considerare posibilitatea amânării rezonabile a investigaţiei până la întreruperea alăptării. De asemenea, trebuie verificat dacă alegerea agentului radiofarmaceutic este cea mai potrivită, având în vedere secreţia activităţii în lapte. Alăptarea trebuie întreruptă nelimitat după administrarea de iodură de sodiu [131I].

Capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
Nu sunt de aşteptat efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

Doze şi mod de administrare

Activitatea administrată este o problemă de apreciere clinică. Efectul terapeutic se obţine doar după câteva luni.
Pentru tratamentul hipertiroidismului
Activitatea administrată este de obicei cuprinsă între 200 – 800 MBq, dar poate fi necesară repetarea tratamentului. Doza necesară depinde de diagnostic, dimensiunea glandei, captarea tiroidiană şi clearance-ul iodului. Oricând este posibil trebuie încercată normalizarea funcţiei tiroidiene prin mijloace medicale înainte de instituirea tratamentului cu radioiod pentru hipertiroidism.
Pentru ablaţia tiroidei şi tratamentul metastazelor
Activităţile administrate după tiroidectomia totală sau subtotală pentru ablaţia ţesutului tiroidian restant sunt cuprinse în intervalul 1850 – 3700 MBq. Doza depinde de dimensiunea glandei restante şi de captarea radioiodului. În tratamentul metastazelor activitatea administrată este în intervalul 3700 – 11100MBq.
Activitatea administrată la copii şi adolescenţi trebuie să fie o fracţiune din doza adultului calculată luând în considerare greutatea corporală/suprafaţa corporală folosind următoarele ecuaţii:
Doza pediatrică (MBq) = Doza adultului x greutatea copilului (kg)
70 kg
Doza pediatrică (MBq) = Doza adultului x suprafaţa corporală a copilului (m2)
1,73
Factorii de corecţie orientativi sunt prezentaţi mai jos.

3 kg = 0,1
4 kg = 0,14
6 kg = 0,19
22 kg = 0,50
24 kg = 0,53
26 kg = 0,56
42 kg = 0,78
44 kg = 0,80
46 kg = 0,82
8 kg = 0,23
10 kg = 0,27
12 kg = 0,32
14 kg = 0,36
16 kg = 0,40
18 kg = 0,44
20 kg = 0,46
28 kg = 0,58
30 kg = 0,62
32 kg = 0,65
34 kg = 0,68
36 kg = 0,71
38 kg = 0,73
40 kg = 0,76
48 kg = 0,85
50 kg = 0,88
52-54 kg = 0,90
56-58 kg = 0,92
60-62 kg = 0,96
64-66 kg = 0,98
68 kg = 0,99

(Pediatric Task Group, EANM)
În Marea Britanie, activitatea maximă uzuală per test este specificată în Ghidul pentru orientare (Notes for Guidance) publicat de Departamentul de Sanatate, Comitetul pentru Aprobarea Substantelor Radioactive (Department of Health, Administration of Radioactive Substances Advisory Committee).

Reacţii adverse

Pentru fiecare pacient, expunerea la radiaţii ionizante trebuie să fie justificabilă pe baza unui beneficiu probabil. Activitatea administrată trebuie să fie în aşa fel stabilită încât iradierea rezultată să fie cât mai mică posibil si să permită obţinerea unor rezultate diagnostice sau terapeutice.
Au fost raportate unele cazuri de reacţii adverse după administrarea de iodură de sodiu [131I], incluzând greaţa, voma şi fenomene nespecificate posibil alergice. Greaţa şi voma sunt mai frecvente după administrarea pe cale orală, iar riscurile contaminării după vomă trebuie luate în considerare.
Consecinţe precoce
Dozele terapeutice de iodură de sodiu [131I] pot agrava temporar hipertiroidismul existent. Nivelurile mari ale radioactivităţii pot produce tulburări gastrointestinale, de obicei în primele ore sau zile după administrare. Incidenţa fenomenelor gastrointestinale poate atinge chiar 67%. Acestea pot fi uşor prevenite sau ameliorate cu ajutorul tratamentului simptomatic.
În timpul tratamentului cu radioiod în doze mari, la 1-3 zile după administrare, pacientul poate prezenta tiroidită şi traheită inflamatorie pasageră, cu posibilitatea unei constricţii traheale severe, mai ales în caz de stenoză traheală preexistentă. Sialadenita poate sa apara, cu tumefiere şi durere la nivelul glandelor salivare, pierderea parţială a gustului şi senzaţie de gură uscată. Incidenţa variază de la 10% (cu precauţii) la 60% (fără precauţii). Sialadenita este de obicei reversibilă spontan sau cu tratament antiinflamator, dar au fost raportate, ocazional, cazuri de pierdere a gustului şi gură uscată persistente, dependente de doză, urmate de pierderea dinţilor. Expunerea la radiaţii a glandelor salivare trebuie redusă prin stimularea excreţiei de salivă cu substanţe acide.
Captarea crescută a radioiodului se poate asocia cu durere locală, disconfort şi edem în ţesutul respectiv.
În tratamentul metastazelor carcinoamelor tiroidiene cu afectare cerebrală, trebuie avută în vedere posibilitatea edemului cerebral local şi/sau creşterea edemului cerebral deja existent.
Consecinţe tardive
În funcţie de doză, hipotiroidismul poate sa apara ca o consecinţă tardivă a tratamentului hipertiroidismului cu radioiod. Acesta poate să apară după câteva săptămâni sau câţiva ani de la tratament, impunând evaluarea funcţiei tiroidiene la intervale adecvate şi terapie de substituţie tiroidiană. Incidenţa hipotiroidismului după administrarea de radioiod, care de obicei nu apare înainte de 6-12 săptămâni, a fost raportată variat ca fiind între 2 şi 70%.
Ocazional, au fost observate cazuri de hipoparatiroidism temporar după radioiod. În consecinţă, aceşti pacienţi trebuie monitorizaţi şi trataţi cu terapie de substituţie. Ca o consecinţă tardivă, o administrare unică de peste 5000 MBq sau un interval sub 6 luni au o probabilitate mai mare de a se asocia cu depresia reversibilă a măduvii osoase sau, în cazuri foarte rare, ireversibilă, cu trombocitopenie sau eritrocitopenie izolate, care pot fi letale. Este frecvent observată o leucocitoză pasageră.
Studiile epidemiologice raportează o incidenţă mai mare a cancerului gastric la pacienţii trataţi cu iodură de sodiu [131I].
După activităţi mai mari, folosite în tratamentul cancerelor tiroidiene, s-a observat o incidenţă crescută a leucemiilor. Ar putea exista şi o creştere uşoară a incidenţei cancerelor vezicale şi de sân.
Expunerea la radiaţii ionizante este legată de carcinogeneză şi de un potenţial de dezvoltare al efectelor ereditare. Doza de iradiere rezultată în urma expunerii terapeutice poate duce la o incidenţă mai mare a cancerului şi mutaţiilor. În toate cazurile este necesară asigurarea că riscurile iradierii sunt mai mici decât ale bolii în sine. Doza de iradiere (EDE) după administrarea terapeutică a iodurii de sodiu [131I] este mai mare de 20 mSv.

Supradozaj
Acest produs fiind utilizat de către personal competent în condiţii de spital, riscul de supradozaj este numai teoretic. Riscurile se datorează administrării unei radioactivităţi excesive. Expunerea la iradieri mari prin supradozaj poate fi redusă cu ajutorul blocanţilor tiroidieni, cum ar fi percloratul de potasiu, folosirea emeticelor şi stimularea diurezei cu micţiuni frecvente.

Păstrare

Păstrare
A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original. A nu se congela.
A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.
A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

Ambalaj
Container din plumb cu o capsulă.