Vasocardin SR 200 mg, comprimate cu eliberare prelungită

Compoziţie

Compoziţie

Un comprimat cu eliberare prelungită conţine tartrat de metoprolol 200 mg şi excipienţi: behenat de glicerol, hidrogenofosfat de calciu dihidrat, povidonă K 25, dioxid de siliciu coloidal, stearil fumarat de sodiu, ulei hidrogenat din seminţe de bumbac.

Grupa farmacoterapeutică: sistem cardiovascular, medicamente betablocante, betablocante selective.

Indicaţii şi contraindicaţii

Indicaţii terapeutice

Hipertensiune arterială. Angină pectorală de efort. Infarct miocardic acut: tratament de înlocuire a metoprolului introdus intravenos. Tratament de lungă durată după infarct miocardic (scăderea mortalităţii). Tulburări de ritm ventriculare şi supraventriculare (tahicardie supraventriculară, flutter şi fibrilaţie atrială, tahicardii joncţionale, extrasistole ventriculare, tahicardie ventriculară). Manifestări funcţionale cardiace: eretism cardiac. Profilaxia migrenelor.

Contraindicaţii

• Hipersensibilitate la metoprolol sau la oricare dintre excipienţii produsului;
• Tratament concomitent cu verapamil (în special administrat i.v.) datorită riscului de apariţie a asistoliei;
• Bloc atrio-ventricular de grad II şi III;
• Boală sinusală, bloc sinoatrial;
• Insuficienţă cardiacă refractară la tratament;
• Bradicardie severă (40 – 50 bătăi/min) înaintea iniţierii terapiei;
• Tulburări ale circulaţiei periferice de tip sindrom Raynaud asociate cu durere sau tulburări trofice;
• Hipotensiune arterială;
• Astm bronşic şi bronhopneumopatii cronice obstructive în forme severe;
• Angină vasospastică (Prinzmetal) – neasociată cu alte afecţiuni cardiovasculare;
• Feocromocitom netratat;
• Forme severe de fenomen Raynaud şi tulburări arteriale periferice.
• Trebuie evitată administrarea metoprololului la pacienţii suspectaţi de infarct miocardic acut sau când ritmul cardiac este mai mic de 50 bătăi/minut, intervalul PQ este mai mare de 0,24 secunde sau presiunea sanguină sistolică este mai mică de 100 mm Hg.

Precauţii

Metoprololul trebuie întrerupt treptat, pe parcursul a 1-2 săptămâni, scăzând progresiv doza zilnică. Altfel poate să apară înrăutăţirea bruscă a stării clinice a pacientului, aşa-numitul fenomen „rebound”.

Dozele zilnice ce depăşesc 200 mg tartrat de metoprolol îşi pierd cardioselectivitatea. De asemenea, trebuie avut în vedere riscul anafilactic.

În timpul tratamentului cu metoprolol nu se recomandă consum de alcool etilic.

Metoprololul poate să determine o reacţie pozitivă în cadrul testelor pentru controlul antidoping.

Interacţiuni şi atenţionări speciale

Interacţiuni

Administrarea simultană de metoprolol cu alt medicament antihipertensiv poate duce la scăderea excesivă a tensiunii arteriale (atenţie deosebită la asocierea cu prazosin). Beta- blocantele potenţează hipertensiunea de rebound care apare la întreruperea bruscă a clonidinei. Beta-blocantul trebuie întrerupt cu câteva zile înaintea întreruperii terapiei cu clonidină.

Co-administrarea de inhibitori de monoaminooxidază prezintă riscul unei crize hipertensive ca urmare a întreruperii administrării acestora.

Asocieri nerecomandate

Administrarea concomitentă cu amiodaronă poate determina tulburări ale contractilităţii, automatismului şi conducerii prin supresia mecanismelor simpatice compensatoare.

Asocieri care necesită prudenţă

Asocierea cu anestezicele generale inhalatorii halogenate reduce reacţiile cardiovasculare compensatorii ale blocantelor beta-adrenergice (inhibiţia beta-adrenergică poate fi înlăturată în timpul intervenţiei chirurgicale de către stimulantele beta-adrenergice). Tratamentul cu blocante beta-adrenergice nu trebuie întrerupt brusc, iar medicul anestezist trebuie informat despre acest tratament.

Administrarea concomitentă a unor blocante ale canalelor calciului (bepridilul, diltiazemul şi verapamilul) determină tulburări ale conducerii atrioventriculare şi deprimarea excesivă a contractilităţii miocardiace prin efect sinergic. Asocierea nu se recomandă decât sub supraveghere medicală şi monitorizarea electrocardiogramei, îndeosebi la vârstnici sau la începutul tratamentului.

În cazul asocierii cu antiaritmice aparţinând clasei IA (chinidină, disopiramidă) pot să apară tulburări ale contractilităţii, automatismului şi conducerii prin supresia mecanismelor simpatice compensatoare. Se impune supraveghere clinică şi monitorizarea electrocardiogramei.

Baclofenul creşte efectul antihipertensiv al metoprol olului. Sunt necesare supravegherea tensiunii arteriale, eventual ajustarea dozei de metoprolol.

Cimetidina creşte concentraţia plasmatică a produsului prin inhibarea metabolizării sale hepatice, cu creşterea acţiunii şi reacţiilor adverse: de exemplu bradicardie marcată. Asocierea necesită supraveghere medicală; dacă este necesar, doza de blocant beta-adrenergic se scade în timpul tratamentului cu cimetidină şi se creşte după întreruperea tratamentului.

Rifampicina poate induce metabolizarea metoprololului, ceea ce duce la scăderea concentraţiilor plasmatice de metoprolol.

Metoprololul poate să crească concentraţiile plasmatice ale lidocainei cu eventuală creştere a efectelor ei adverse neurologice şi cardiace. Se impune ajustarea dozei de lidocaină, supraveghere clinică, efectuarea electrocardiogramei, eventual determinarea concentraţiilor plasmatice ale lidocainei în timpul tratamentului şi după întreruperea acestuia.

Antiacidele, compuşii de aluminiu, de magneziu şi carbonatul de calciu scad absorbţia metoprol olului; de aceea, antiacidele trebuie administrate la distanţe de cel puţin 2 ore de metoprolol.

Înainte de efectuarea examenului radiologic cu substanţe de contrast iodate, tratamentul cu blocante beta-adrenergice trebuie întrerupt. În cazul în care utilizarea metoprololului este absolut necesară şi administrarea nu poate fi întreruptă, trebuie instituit tratamentul adecvat.

Asocieri care trebuie avute în vedere

Antiinflamatoarele nesteroidiene scad efectul hipotensiv al metoprololului prin inhibarea prostaglandinelor vasodilatatoare şi retenţie hidrosalină.

Asocierea cu blocantele canalelor calciului de tip dihidropiridinic poate determina hipotensiune arterială, eventual deprimarea excesivă a contractilităţii miocardice la bolnavii cu insuficienţă cardiacă latentă sau necontrolată prin tratament.

Utilizarea concomitentă cu antidepresive imipraminice (triciclice) şi neuroleptice determină hipotensiune arterială şi risc de hipotensiune ortostatică severă.

Glucocorticoizii şi tetracosactidul scad efectul antihipertensiv al metoprol olului datorită retenţiei hidrosaline pe care o determină.

Fenobarbitalul şi rifampicina scad concentraţiile plasmatice ale metoprol olului prin inducţie enzimatică, scăzând astfel efectele acestuia.

La pacienţii trataţi cu beta-blocante, inhalarea de anestezice produce creşterea efectului cardiodepresiv.

Pacienţii diabetici care primesc tratament cu beta-blocante pot necesita ajustarea dozelor de antidiabetice orale.

Atenţionări speciale

Administrarea metoprololului în afecţiuni pulmonare obstructive cronice poate duce la creşterea rezistenţei căilor aeriene (în special la doze ce depăşesc 200 mg). Datorită unei selectivităţi relative beta-₁, metoprololul trebuie administrat cu precauţie la pacienţii care nu răspund la alte antihipertensive sau nu le tolerează. Datorită faptului că selectivitatea beta-1 nu este absolută, agoniştii beta-2 trebuie administraţi simultan cu o doză cât mai scăzută de metoprolol (până la 200 mg). Dacă dispneea sau bronhospasmul se agravează trebuie administrat un agonist al receptorilor beta-₂, iar tratamentul cu metoprolol trebuie întrerupt.

În caz de diabet zaharat insulino-dependent, tratamentul antidiabetic trebuie ajustat corespunzător, iar pacientul trebuie atenţionat asupra potenţialului risc al unei hipoglicemii mascate evidentă numai printr-o diaforeză crescută.

În cazul practicării anesteziei generale, blocantele beta-adrenergice determină reducerea tahicardiei reflexe şi creşterea riscului de hipotensiune arterială. Continuarea tratamentului cu blocante beta-adrenergice scade riscul aritmiei, ischemiei miocardice şi puseelor de hipertensiune arterială. Medicul anestezist trebuie prevenit în cazul în care pacientul este tratat cu un blocant beta-adrenergic. În condiţiile în care întreruperea tratamentului este considerată necesară, este suficientă o întrerupere de 48 ore pentru reapariţia sensibilităţii la catecolamine.

În anumite cazuri, tratamentul cu blocante beta-adrenergice nu trebuie întrerupt:

• la pacienţii cu insuficienţă coronariană este preferabilă continuarea tratamentului până la intervenţia chirurgicală, datorită riscului legat de întreruperea administrării blocantelor beta- adrenergice;
• în situaţii de urgenţă sau în cazul în care nu este posibilă întreruperea tratamentului, pacientul trebuie protejat de predominanţa vagală prin administrarea în prealabil, a unei cantităţi suficiente de atropină în funcţie de necesităţi. Trebuie utilizate anestezice generale cu efect deprimant cardiac cât mai mic posibil, iar pierderile sanguine trebuie compensate.

În feocromocitom, metoprololul poate fi utilizat numai după ce a fost iniţiat tratamentul cu alfa-blocant.

Se recomandă prudenţă sporită atunci când metoprololul este administrat la pacienţii cu insuficienţă cardiacă. Blocarea beta-adrenergică este asociată cu un posibil risc al scăderii contractilităţii miocardice şi agravarea insuficienţei cardiace. Dozele administrate vor fi minime, iar tratamentul se va desfăşura sub strictă supraveghere medicală.

În caz de bradicardie (50 – 55 bătăi/min) se recomandă scăderea dozelor.

În caz de bloc atrioventricular de gradul I, produsul trebuie administrat cu prudenţă.

În caz de ciroză sau insuficienţă hepatică, datorită scăderii clearance-ului hepatic, trebuie avută în vedere creşterea concentraţiilor plasmatice ale produsului.

În cazul pacienţilor cu miastenia gravis, psoriazis şi depresie trebuie evaluat raportul beneficiu/risc înaintea începerii tratamentului.

În caz de tireotoxicoză produsul poate masca semnele cardiovasculare.

La pacienţii predispuşi la reacţii anafilactice severe, indiferent de origine, îndeosebi după administrarea produselor de contrast cu iod sau în timpul tratamentelor de desensibilizare, utilizarea blocantelor beta-adrenergice poate determina agravarea reacţiilor alergice şi lipsa de răspuns la tratamentul cu adrenalină la doze uzuale.

Metoprololul poate agrava simptomele tulburărilor severe ale circulaţiei sanguine periferice.

Copii

Deoarece experienţa privind tratamentul cu Vasocardin SR 200 la copii este limitată, nu se recomandă administrarea la această categorie de vârstă.

Sarcina şi alăptarea

Vasocardin SR 200 nu trebuie administrat în timpul sarcinii decât dacă este absolut necesar. Metoprololul, ca şi alte blocante beta-adrenergice, traversează bariera feto-placentară şi poate determina retard în dezvoltarea intrauterină a fătului. Ca urmare a riscului de apariţie a bradicardiei, hipotensiunii arteriale, hipoglicemiei şi tulburărilor respiratorii la nou-născut, tratamentul cu metoprolol trebuie întrerupt cu 48 – 72 ore înaintea prezumtivei date de începere a travaliului. Dacă această măsură nu poate fi aplicată, nou-născutul trebuie monitorizat 48 – 72 ore de la naştere.

Metoprololul se excretă în laptele matern. De aceea, alăptarea trebuie întreruptă sau dacă tratamentul este absolut necesar, trebuie monitorizat datorită apariţiei efectelor beta-blocante la nou-născut.

Capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje

Vasocardin SR 200 poate influenţa capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Pacienţii trebuie informaţi despre posibilitatea apariţiei ameţelilor şi oboselii.

Doze şi mod de administrare

Doza trebuie ajustată individual. Comprimatele prezintă linie mediană pe una din feţe.

Hipertensiune arterială: doza recomandată este de V – 1 comprimat cu eliberare prelungită Vasocardin SR 200 (100 – 200 mg tartrat de metoprolol) pe zi. Dacă este necesar, doza poate fi crescută sau se pot asocia alte antihipertensive. Tratamentul antihipertensiv de lungă durată cu doze zilnice de 100 – 200 mg metoprolol scad riscul mortalităţii, inclusiv riscul unei morţi cardiovasculare subite, episoadelor cerebrovasculare şi accidentelor coronariene la pacienţii hipertensivi.

Aritmii: doza recomandată este de V – 1 comprimat cu eliberare prelungită Vasocardin SR 200 (100 – 200 mg tartrat de metoprolol) pe zi. Dacă este necesar, se pot asocia antiaritmice.

Profilaxia crizelor de angină pectorală: doza recomandată este de V – 1 comprimat cu eliberare prelungită Vasocardin SR 200 (100 – 200 mg tartrat de metoprolol) pe zi. Dacă este necesar, se pot asocia nitraţi.

Profilaxia secundară a infarctului miocardic acut (IMA): doza recomandată este de un comprimat cu eliberare prelungită Vasocardin SR 200 (200 mg tartrat de metoprolol) pe zi. Tratamentul de lungă durată cu Vasocardin SR 200 după infarct miocardic scade riscul morţii (inclusiv al morţii subite) şi scade riscul recurenţei infarctului miocardic (inclusiv la diabetici).

Eretism cardiac: doza recomandată este de V comprimat cu eliberare prelungită Vasocardin SR 200 (100 mg tartrat de metoprolol) pe zi, administrată dimineaţa. Dacă este necesar, doza poate fi crescută la un comprimat cu eliberare prelungită Vasocardin SR 200 (200 mg tartrat de metoprolol) pe zi.

În profilaxia migrenei se administrează V – 1 comprimat cu eliberare prelungită Vasocardin SR 200 (100 – 200 mg tartrat de metoprolol) pe zi.

Insuficienţă renală

Nu este necesară ajustarea dozelor.

Insuficienţă hepatică

Nu este necesară ajustarea dozelor la pacienţii cu insuficienţă hepatică uşoară – moderată. La pacienţii cu insuficienţă hepatică severă (ciroză hepatică, anastomoza venei cave inferioare) se recomandă ajustarea dozei.

Vârstnici

Nu este necesară ajustarea dozelor.

Copii

Deoarece experienţa privind tratamentul cu Vasocardin SR 200 la copii este limitată, nu se recomandă administrarea la această categorie de vârstă.

Doza maximă recomandată este de 2 comprimate cu eliberare prelungită Vasocardin SR 200 (400 mg tartrat de metoprolol) pe zi.

Se recomandă administrarea medicamentului în priză unică, dimineaţa în timpul mesei. Comprimatele cu eliberare prelungită se înghit cu apă, la aceeaşi oră în fiecare zi. Comprimatele întregi sau înjumătăţite nu trebuie sfărâmate sau mestecate.

Reacţii adverse şi supradozaj

Reacţii adverse

Sistem nervos central: oboseală, ameţeli, parestezie; rareori convulsii, tulburări de somn şi coşmaruri, depresie, scăderea capacităţii de concentrare, nervozitate, anxietate.

Aparat cardiovascular: cel mai frecvent bradicardie, sindrom Raynaud şi hipotensiune arterială ortostatică; mai puţin frecvent s-au raportat aritmii, edem şi agravarea insuficienţei cardiace, în cazuri izolate claudicaţie intermitentă.

Tract gastro-intestinal: excepţional greaţă, vărsături, hiposalivaţie, diaree, dispepsie.

Aparat respirator: cele mai frecvente manifestări raportate au fost dispnee de efort şi numai în cazuri izolate, bronhospasm.

Piele şi anexe: reacţiile alergice cutanate sunt rare – urticarie, eczeme şi erupţie psoriaziformă; mai puţin frecvent calviţie şi diaforeză crescută.

Alte reacţii adverse includ: scăderea potenţei sexuale (rar), tinitus, tulburări vizuale, scăderea secreţiei conjunctivale sau conjunctivită, acufene, tulburări ale gustului, creşteri nesemnificative ale concentraţiei plasmatice ale trigliceridelor şi colesterolului, mascarea simptomelor hipoglicemiei, trombocitopenie, în cazuri izolate creşteri în greutate.

Supradozaj

Simptome: greaţă, vărsături, cianoză, tulburări ale stării de conştienţă, bronhospasm, hipotensiune arterială severă, bradicardie sinusală, bloc AV, insuficienţă cardiacă, şoc cardiogen, stop cardiac. Primele simptome ale supradozajului pot să apară în 20 – 120 minute de la ingestie.

Tratament: Nu se cunoaşte un antidot specific al supradozajului cu metoprolol, tratamentul este simptomatic (provocarea vărsăturilor sau lavaj gastric).

În caz de bradicardie sau hipotensiune arterială marcată se administrează:

• atropină 1-2 mg intravenos;
• glucagon 1 mg, care se poate repeta la nevoie;
• dacă este necesar, izoprenalină 25 p,g injectată lent intravenos sau dobutamină 2,5-10 ^g/kg şi min în perfuzie intravenoasă.

În caz de decompensare cardiacă la nou-născutul din mamă tratată cu blocante beta- adrenergice, se administrează glucagon 0,3 mg/kg; izoprenalină şi dobutamină, în general, la doze mari. Tratamentul se efectuează într-o unitate de terapie intensivă.

Alte informaţii

Păstrare

A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj. A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original. A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

Ambalaj

Cutie cu 3 blistere din PVC/Al a câte 10 comprimate cu eliberare prelungită. Cutie cu 6 blistere din PVC/Al a câte 10 comprimate cu eliberare prelungită. Cutie cu 10 blistere din PVC/Al a câte 10 comprimate cu eliberare prelungită.

Producător

ZENTIVA a.s., Republica Slovacia

Deţinătorul Autorizaţiei de punere de piaţă

ZENTIVA a.s.,

Nitrianska 100, 92027 Hlohovec, Republica Slovacia

Data ultimei verificări a prospectului Aprilie 2005