Zolpidem ATB, 10 mg, comprimate filmate

Compoziţie

Compoziţie

Fiecare comprimat filmat conţine tartrat de zolpidem 10 mg şi excipienţi: lactoză monohidrat, povidonă, crospovidonă, celuloză microcristalină, amidonglicolat de sodiu, stearat de magneziu, Opadry II gri 85F27666.

Opadry II gri 85F27666 conţine: alcool polivinilic parţial hidrolizat, dioxid de titan (E 171), macrogol 3350, talc, indigo carmine (E 132), oxid galben de fer (E 172), oxid negru de fer (E 172).

Grupa farmacoterapeutică

Hipnotice şi sedative, derivaţi de benzodiazepine.

Indicaţii şi contraindicaţii

Indicaţii terapeutice

Zolpidemul este indicat în tratamentul de scurtă durată al insomniei, în situaţiile când insomnia este invalidantă şi determină un disconfort important pentru pacient. La fel ca pentru toate hipnoticele, folosirea pe termen îndelungat nu este recomandată, iar durata unui tratament nu trebuie să depăşească 4 săptămâni.

Contraindicaţii

• hipersensibilitate la zolpidem sau la oricare dintre excipienţii medicamentului;
• miastenia gravis;
• insuficienţă respiratorie acută şi/sau severă;
• sindrom de apnee în timpul somnului;
• insuficienţă hepatică severă;
• psihoze;
• copii şi adolescenţi cu vârsta sub 18 ani.

Precauţii

Cauza insomiei trebuie identificată ori de câte ori este posibil, iar factorii care o determină trebuie trataţi înainte de a prescrie un hipnotic. Dacă după un tratament de 7-14 zile, insomia nu se remite, acest fapt poate indica prezenţa unei tulburări primare psihice sau fizice, de aceea pacientul trebuie reevaluat atent, la intervale regulate.

La prescrierea benzodiazepinelor sau a altor medicamente hipnotice, medicul trebuie să ţină seama de următoarele efecte, observate, în general, după administrarea hipnoticelor.

Toleranţă

În condiţiile administrării continue pe o perioadă de câteva săptămâni, se poate constata o reducere a eficacităţii benzodiazepinelor şi a analogilor acestora în ceea priveşte efectul hipnotic.

Dependenţă

Tratamentul cu benzodiazepine sau analogi poate conduce la dependenţă fizică sau psihică. Riscul de dependenţă creşte în funcţie de doză şi durata tratamentului şi este mai mare la pacienţii având antecedente de abuz de alcool sau de medicamente. Aceşti pacienţi trebuie monitorizaţi cu atenţie atunci când li se administrează hipnotice.

Odată dependenţa fizică instalată, întreruperea bruscă a tratamentului va determina sindromul de abstinenţă, implicând cefalee, dureri musculare, anxietate extremă, stări de tensiune, nelinişte, confuzie şi iritabilitate.

În cazuri severe, au fost observate următoarele simptome: perceperea distorsionată a realităţii, depersonalizare, hiperacuzie, parestezii şi amorţirea extremităţilor, fotofobie, intoleranţă la sunete şi contact fizic, halucinaţii ori crize epileptiforme.

Insomnie de tip rebound

A fost descris un sindrom tranzitoriu ca urmare a renunţării la tratamentul cu benzodiazepine sau substanţe asemănătoare, caracterizat prin reapariţia simptomelor într-o formă agravată. Poate fi însoţit de alte reacţii cum ar fi schimbări ale dispoziţiei, anxietate sau nelinişte. Probabilitatea de apariţie a sindromului de abstinenţă/rebound este mai mare în cazul în care se renunţă brusc la tratament, faţă de cazurile în care doza este redusă gradat până la momentul favorabil renunţării totale. Datorită fenomenului de rebound se recomandă descreşterea gradată a dozelor. Pacientul trebuie să fie informat despre posibilitatea apariţiei schimbărilor dispoziţiei, anxietăţii sau a neliniştii la întreruperea tratamentului.

Există informaţii conform cărora, în cazul medicamentelor sedative/hipnotice cu o durată scurtă de acţiune, fenomenele de abstinenţă pot deveni manifeste chiar în intervalul dintre administrări, în special dacă dozele utilizate sunt mari.

Amnezie

Benzodiazepinele sau analogii lor pot induce amnezie anterogradă. Aceasta apare, în general, la intervale orare diferite după administrarea medicamentului; ca atare, pentru a reduce riscul asociat, pacienţii trebuie să fie siguri că vor putea dormi continuu 7-8 ore.

Efecte psihice şi reacţii paradoxale

Benzodiazepinele sau analogii lor pot induce: nelinişte, agravarea insomniei, agitaţie, iritabilitate, agresivitate, delir, accese de furie, coşmaruri, halucinaţii, psihoze, comportament inadecvat sau alte reacţii adverse comportamentale. În aceste cazuri tratamentul trebuie întrerupt. Aceste reacţii sunt mai frecvente la vârstnici.

Durata tratamentului

Durata tratamentului trebuie să fie cât mai scurtă posibil (vezi pct. Doze şi mod de administrare) şi nu trebuie să depăşească 4 săptămâni, incluzând timpul necesar reducerii gradate a medicaţiei. Tratamentul nu trebuie prelungit fără reevaluarea situaţiei pacientului.

Ar fi util ca pacientul să fie informat la începerea tratamentului că acesta are o durată limitată şi să i se explice clar şi pe înţelesul său modul în care să descrească doza progresiv.

Atunci când pentru anumite indicaţii se apelează la benzodiazepine cu perioadă de inducţie scurtă sau analogi ai acestora, la renunţarea la medicaţie pot apare concentraţii plasmatice terapeutice crescute de medicament, în special dacă s-a utilizat o doză mare.

Dacă insomnia nu s-a remis într-un interval de 7-14 zile de tratament, medicul trebuie să reevalueze pacientul la intervale regulate, acest fapt putând indica prezenţa unei afecţiuni psihice sau a unor tulburări fizice latente.

Deoarece conţine lactoză, pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficit de lactază (Lapp) sau sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză, nu trebuie să utilizeze acest medicament.

Interacţiuni şi atenţionări speciale

Interacţiuni

Efectul sedativ poate fi exacerbat când medicamentul este administrat concomitent cu alcool etilic, ceea ce ar putea afecta capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Nu se recomandă administrarea medicamentului concomitent cu consumul de alcool etilic. Se va ţine cont de posibila accentuare a efectelor deprimante nervos centrale în cazul administrării concomitente cu antipsihotice (neuroleptice), hipnotice, anxiolitice/sedative/miorelaxante, antidepresive, analgezice narcotice, antiepileptice, anestezice sau antihistaminice sedative. Prin urmare, este necesară precauţie atunci când zolpidem este utilizat în asociere cu alte deprimante ale SNC (vezi şi pct. Reacţii adverse).

In cazul analgezicelor narcotice, poate apărea accentuarea euforiei, ceea ce poate conduce la creşterea dependenţei psihice.

Este posibil ca tartratul de zolpidem să interacţioneze cu sertralina. In acest caz se pot constata ameţeală şi cazuri izolate de halucinaţii vizuale.

Compuşii care inhibă anumite enzime hepatice (în special citocromul P450) pot exacerba activitatea benzodiazepinelor sau a analogilor. Într-o măsură mai mică, acest lucru este valabil şi în cazul benzodiazepinelor sau analogilor acestora care sunt metabolizate exclusiv prin conjugare. Zolpidemul este metabolizat prin intermediul mai multor enzime hepatice (izoenzimele citocromului P-450), enzima principală fiind CYP3A4 şi, în mai mică măsură, CYP1A2. Efectul farmacodinamic al zolpidemului descreşte atunci când este administrat cu rifampicina (un inductor enzimatic al CYP3A4).

Totuşi, în cazul în care zolpidemul este administrat cu itraconazol (un alt inhibitor al CYP3A4), efectele farmacocinetice şi farmacodinamice nu sunt modificate semnificativ. Relevanţa clinică a acestor rezultate nu se cunoaşte.

Atenţionări speciale

Grupuri speciale de pacienţi

Vârstnicilor li se va administra o doză mai mică.

Precauţii suplimentare în prescrierea zolpidemului se vor lua la pacienţii cu insuficienţă respiratorie cronică, deoarece a fost demonstrat faptul că benzodiazepinele reduc funcţia respiratorie. Cu toate acestea, studiile preliminare nu au relevat efecte deprimante respiratorii la subiecţii normali sau cu bronhopneumopatie cronică obstructivă uşoară sau moderată.

Benzodiazepinele şi analogii lor sunt contraindicate pacienţilor cu insuficienţă hepatică gravă deoarece pot agrava encefalopatia.

Durata tratamentului trebuie să fie cât mai scurtă posibil.

Benzodiazepinele şi analogii nu se indică în tratamentul de primă intenţie al psihozelor. Deşi nu au fost demonstrate interacţiuni semnificative clinic, farmacocinetice şi farmacodinamice cu inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei, antidepresivele sau cu alte benzodiazepine, zolpidem se va administra cu precauţie la pacienţii care prezintă semne de depresie.

Benzodiazepinele sau analogii nu se utilizează ca monoterapie în tratamentul depresiei asociate cu anxietate (risc de suicid). Pot fi prezente tendinţe suicidare, prin urmare, acestor pacienţi trebuie să li se recomande doză minimă eficace, deoarece există posibilitatea unui supradozaj intenţionat din partea pacientului.

Benzodiazepinele sau analogii se vor utiliza cu maximă precauţie la pacienţii având antecedente de abuz de medicamente sau de alcool, deoarece sunt predispuşi la dezvoltarea dependenţei fizice sau psihice.

Sarcina şi alăptarea

Nu există suficiente date despre zolpidem pentru a-i evalua siguranţa în timpul sarcinii şi alăptării. Studiile la animale nu au arătat efecte teratogene şi embriotoxice.

Nu a fost stabilită siguranţa administrării în timpul sarcinii; din acest motiv, zolpidemul trebuie evitat în timpul sarcinii, în special în timpul primului trimestru.

Dacă medicamentul este prescris unei femei de vârstă fertilă, ea trebuie avertizată să îşi contacteze medicul pentru întreruperea tratamentului, dacă decide să rămână gravidă ori presupune că ar putea fi gravidă.

Dacă, din motive medicale imperioase şi sub strictă supraveghere medicală, medicamentul este administrat în ultimul trimestru de sarcină sau la naştere, în timpul travaliului, acesta ar putea avea efecte asupra nou-născutului, cum ar fi: hipotermie, hipotonie musculară şi deprimare respiratorie moderată.

Copiii născuţi din mame care au în antecedente tratament îndelungat cu benzodiazepine sau analogi şi care utilizează acest tip de medicamente pe perioada ultimului trimestru de sarcină, pot dezvolta dependenţă fizică, cu apariţia unui sindrom de abstinenţă în perioada postnatală.

Cantităţi mici de zolpidem se regăsesc în laptele matern, de aceea, folosirea zolpidemului de către mamele care alăptează nu este recomandată.

Capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje

Capacitatea de a conduce vehicule şi cea de a folosi utilaje pot fi afectate în mod negativ prin sedare, amnezie, dificultate de concentrare şi deteriorarea funcţiei musculare, ca rezultat al tratamentului. Mai mult decât atât, perioadele cu somn insuficient pot mări deteriorarea vigilenţei. Conducătorii de vehicule şi operatorii de utilaje, trebuie avertizaţi că, asemănător altor hipnotice, poate exista un risc de somnolenţă în dimineaţa ulterioară administrării.

Pentru a minimaliza riscurile, pacienţilor li se recomandă o perioadă de somn de 7-8 ore între administrarea de zolpidem şi momentul în care vor să conducă vehicule sau să folosească utilaje.

Doze şi mod de administrare

Durata tratamentului trebuie să fie cât mai redusă posibil. In general, durata tratamentului variază între câteva zile până la două săptămâni; se permite o durată maximă de patru săptămâni cu condiţia ca scăderea dozei să se facă gradat.

În anumite cazuri este posibil să fie necesară prelungirea perioadei maxime de tratament; în asemenea situaţii, reevaluarea condiţiei pacientului trebuie făcută înainte. Tratamentul se iniţiază cu doza minimă recomandată. Doza maximă recomandată nu trebuie depăşită.

Zolpidemul acţionează rapid şi de aceea, trebuie administrat imediat înainte de culcare. Doza zilnică recomandată pentru adulţi este de 10 mg înainte de culcare.

Pentru vârstnici sau pacienţii slăbiţi care ar putea fi sensibili la efectele zolpidemului cât şi pentru cei cu insuficienţă renală şi/sau hepatică care nu metabolizează medicamentul la fel de rapid ca ceilalţi pacienţi, este recomandată o doză de 5 mg, doza putând fi crescută doar în circumstanţe excepţionale. Doza totală de zolpidem nu trebuie să depăşească valoarea de 10 mg pe zi pentru nici un pacient. Copiii şi adolescenţii sub 18 ani nu vor fi trataţi cu zolpidem (vezi şi pct. Contraindicaţii).

Reacţii adverse şi supradozaj

Reacţii adverse

S-a demonstrat că reacţiile adverse asociate cu administrarea zolpidemului sunt în funcţie de doză, în special anumite efecte asupra sistemului nervos central şi aparatului digestiv. Reacţiile adverse sunt în relaţie cu sensibilitatea individuală şi apar mai frecvent în prima oră după administrarea zolpidemului, dacă pacientul nu merge imediat la culcare sau în pat. Conform recomandărilor de la pct. Doze şi mod de administrare, aceste efecte ar trebui teoretic să fie mai scăzute dacă administrarea zolpidemului se face imediat înainte de culcare sau o dată ajuns în pat. Aceste reacţii adverse apar mai frecvent la iniţierea tratamentului sau la pacienţii vârstnici şi de obicei dispar după mai multe administrări.

Pot să apară somnolenţă în timpul zilei, slăbiciune emoţională, deteriorarea vigilenţei, confuzie, oboseală, cefalee, vertij, slăbiciune musculară, tulburări de vorbire, tulburări de mers sau diplopie. Aceste fenomene apar în principal la începutul tratamentului. Alte reacţii adverse cum ar fi tulburări gastro-intestinale, modificări ale libidoului sau reacţii cutanate pot apărea ocazional.

Amnezie

Amnezia anterogradă poate să apară chiar şi la doze terapeutice şi riscul este mai mare când doza este crescută. Efectele amnezice pot fi asociate cu un comportament inadecvat.

Depresie

Utilizarea benzodiazepinelor sau a analogilor poate masca o depresie pre-existentă. Se ştie că insomnia poate fi un simptom al depresiei, de aceea pacientul trebuie reevaluat dacă insomnia persistă.

Efecte psihice şi paradoxale

Benzodiazepinele sau compuşii similari pot conduce la: agravarea insomniei, nelinişte, agitaţie, iritabilitate, agresivitate, delir, accese de furie, coşmaruri, halucinaţii, psihoză, modificări de comportament, somnambulism sau alte dereglări comportamentale. Aceste reacţii pot fi severe şi apar mai frecvent la vârstnici.

Dependenţă

Administrarea medicamentului (chiar în doză terapeutică) poate conduce la dezvoltarea dependenţei fizice.

Dacă zolpidemul este folosit în conformitate cu recomandările pentru doze, durată de tratament şi se ţine seama de atenţionări, riscul de apariţie a simptomelor de abstinenţă sau a fenomenelor de rebound este minim.

Cu toate acestea, la pacienţii cu abuz de alcool sau medicamente sau cu tulburări psihice, la folosirea zolpidemului fără a se ţine seama de recomandările de utilizare, au fost observate apariţia toleranţei, a fenomenelor de abstinenţă sau de rebound.

Întreruperea tratamentului poate duce la fenomenul de abstinenţă sau de rebound. Poate apărea şi dependenţă psihică. Cazuri de abuz au fost semnalate la pacienţii cu terapie multiplă.

Supradozaj

Similar altor benzodiazepine sau medicamente similare, supradozarea nu reprezintă un pericol vital, cu excepţia cazurilor în care se administrează concomitent cu alte deprimante ale sistemului nervos central (inclusiv alcool).

Administrarea unei supradoze de zolpidem tartrat poate produce pierdere conştienţei, somnolenţă chiar comă.

Tratamentul clinic al supradozajului cu oricare medicament trebuie să ţină cont de faptul că pacientul ar fi putut ingera mai multe produse. Se recomandă tratament de susţinere a funcţiilor vitale. În cazul unei supradoze de benzodiazepine sau analogi ai acestora, trebuie indusă voma (în interval de o oră) dacă pacientul este conştient sau se va proceda la un lavaj gastric, cu protejarea căilor respiratorii ale pacientului, dacă acesta este inconştient. Dacă evacuarea conţinutului stomacului nu aduce îmbunătăţiri, se va administra cărbune activat pentru a reduce absorbţia. Funcţiile respiratorie şi cardiovasculară se vor monitoriza atent într-o unitate de terapie intensivă.

Supradozajul cu benzodiazepine sau cu analogi ai acestora se manifestă în general prin grade diferite de deprimare a sistemului nervos central, pornind de la somnolenţă şi ajungând la comă. În cazuri moderate, simptomele includ somnolenţă, confuzie şi letargie; în cazuri mai grave, simptomele includ ataxie, hipotonie musculară, hipotensiune arterială, insuficienţă respiratorie, rar comă şi, foarte rar, decesul.

Flumazenil poate fi utilizat ca antidot. Flumanezil are un timp de înjumătăţire plasmatică prin eliminare de 40-80 de minute. Pacienţii trebuie ţinuţi sub observaţie datorită acţiunii de scurtă durată a antidotului. Pot fi necesare doze suplimentare de flumanezil. Administrarea de flumanezil poate contribui la apariţia fenomenelor neurologice, inclusiv convulsii.

Alte informaţii

Str. Valea Lupului nr.1, Iaşi, România

Deţinătorul autorizaţiei de punere pe piaţă

SC. ANTIBIOTICE S.A.,

Str. Valea Lupului nr.1, Iaşi, România

Data ultimei verificări a prospectului Ianuarie, 2009